Hiperozid；Hipercin Cas br. 482-36-0
Informacije o lijeku
[naziv proizvoda] hipericin
[Engleski naziv] Hyperoside
[alias] hiperin, kvercetin 3-galaktozid, kvercetin-3-o-galaktozid
[molekulska formula] c21h20o12
[molekulska težina] 464,3763
[C kao br.] 482-36-0
[kemijska klasifikacija] flavonoidi
[izvor] Hypericum perforatum L
[Specifikacija] > 98%
[Sigurnosna terminologija] 1. Ne udišite prašinu.2. U slučaju nezgode ili nelagode, odmah potražite liječničku pomoć (ako je moguće, pokažite naljepnicu).
[Farmakološka učinkovitost] Hipericin je široko rasprostranjen.Važan je prirodni proizvod s nizom fizioloških aktivnosti, poput protuupalnog, antispazmodičnog, diuretičkog, ublažavanja kašlja, snižavanja krvnog tlaka, snižavanja kolesterola, asimilacije proteina, lokalne i središnje analgezije te zaštitnih učinaka na srce i cerebralne žile.
[Fizikalna i kemijska svojstva] Svijetložuti igličasti kristal.Talište je 227 ~ 229 ℃, a optička rotacija je - 83 ° (C = 0,2, piridin).Lako je topiv u etanolu, metanolu, acetonu i piridinu i stabilan je u normalnim uvjetima.Reagira s magnezijevim prahom klorovodične kiseline i proizvodi crvenu boju trešnje, a željezov klorid reagira zeleno, reakcija α-naftola bila je pozitivna.
[Terminologija rizika] Štetno ako se proguta.
Farmakološko djelovanje
1. Hipericin ima značajan lokalni analgetski učinak, koji je slabiji od morfija, jači od aspirina i nema ovisnosti.Hipericin je nova vrsta lokalnog analgetika.
2. Hipericin ima dobar zaštitni učinak na miokardijalnu ishemiju-reperfuziju, cerebralnu ishemiju-reperfuziju i cerebralni infarkt.
3. Hipericin ima očigledan protuupalni učinak: nakon implantacije vunene kuglice, štakorima je intraperitonealno ubrizgano 20mg/kg svaki dan tijekom 7 dana, što je značajno inhibiralo upalni proces.
4. Ima snažno antitusivno djelovanje.
5. Asimilacija.
6. Snažna inhibicija aldoza reduktaze može biti korisna za sprječavanje dijabetičke katarakte.
Zaštitni učinak na ishemiju miokarda
Hipericin može smanjiti stopu apoptoze kardiomiocita uzrokovanu reoksigenacijom hipoksije, inhibirati oslobađanje laktat dehidrogenaze, poboljšati aktivnost miokardijalne superoksid dismutaze (SOD) u štakora s ishemijsko-reperfuzijskom ozljedom miokarda, smanjiti proizvodnju malondialdehida (MDA), inhibirati povećanje miokardijalne fosfokinaze (CPK) u serumu i smanjenje stvaranja slobodnih radikala kisika i slobodnih radikala dušikovog oksida, kako bi se zaštitio miokard i smanjila ozljeda kardiomiocita i apoptoza kardiomiocita uzrokovana ishemijom-reperfuzijom.
Zaštitni učinak na cerebralnu ishemiju
Hipericin može učinkovito inhibirati smanjenje sadržaja formazana u cerebralnim rezovima nakon hipoksije i reperfuzijske ozljede deprivacije glukoze, povećati broj preživjelih neurona u korteksu i striatumu cerebralnih rezova u ishemijskom području i učiniti morfologiju neurona potpunom i dobro raspoređenom.Inhibira smanjenje neuronske aktivnosti izazvano hipoksijom, deprivacijom glukoze, reperfuzijom.Inhibira smanjenje aktivnosti SOD, LDH i glutation peroksidaze (GSHPx).Njegov mehanizam može biti povezan s hvatanjem slobodnih radikala, inhibicijom priljeva Ca2 i stvaranjem antilipidnog peroksida.
Zaštitno djelovanje na jetru i želučanu sluznicu
Hipericin ima očito protektivno djelovanje na tkivo jetre i želučanu sluznicu.Njegov mehanizam povezan je s antioksidativnim učinkom, potičući povratak razine N0 na normalu i povećavajući aktivnost SOD.
Antispazmodični analgetski učinak
Studija je pokazala da se analgetski učinak hipericina proizvodi smanjenjem Ca 2 u bolnim živčanim završecima.U isto vrijeme, hipericin može inhibirati dotok Ca 2 izazvan visokim kalijem, što ukazuje da hipericin također blokira Ca kanal u živčanom tkivu.Nadalje se predlaže da hipericin može biti blokator Ca2 kanala.Klinička promatranja pokazuju da je injekcija hipericina slična atropinu u liječenju primarne dismenoreje.Osim nekoliko pospanih nuspojava, nema uobičajenih nuspojava kao što su tahikardija, midrijaza i osjećaj pečenja.Idealan je antispazmodik i analgetik.
Hipolipidemijski učinak
Hipericin može značajno smanjiti serumski TC i povećati omjer HDL/TC kod miševa s visokim udjelom masti, što ukazuje da hipericin može smanjiti kolesterol, regulirati lipide u krvi i poboljšati aktivnost HDL-a i serumskog SOD-a kod miševa.Ovaj učinak može značajno smanjiti štetu slobodnih radikala superoksida na vaskularnom endotelu u hiperlipidemiji, te je pogodan za razgradnju i metabolizam lipidnog peroksida za zaštitu vaskularnog endotela.
Poboljšajte imunološku funkciju
Hipericin u dozama od 300 mg/kg i 150 mg/kg in vivo mogao bi značajno inhibirati indeks timusa, proliferaciju T i B limfocita slezene i fagocitozu peritonealnih makrofaga;Pri dozi od 59 mg/kg značajno je pojačao proliferaciju T i B limfocita slezene i fagocitozu peritonealnih makrofaga.Hipericin u dozi od 50 ~ 6,25 ml in vitro može značajno pospješiti proliferaciju T i B limfocita slezene i povećati sposobnost T limfocita da proizvode IL-2;Hipericin od 6,25 g/ml značajno je povećao sposobnost mišjih peritonealnih makrofaga da fagocitiraju neutrofile, u rasponu od 12,5 do 3,12 μG/ml značajno je povećao sposobnost mišjih peritonealnih makrofaga da otpuštaju No.
Antidepresivni učinak
Hipotalamo-hipofizno-adrenalna (HPA) aktivacija je uobičajena biološka promjena u bolesnika s teškom depresijom, koju karakterizira prekomjerno lučenje adrenokortikotropnog hormona (ACTH) i kortizola.Hipericin može regulirati funkciju HPA osi i smanjiti razine ACTH i kortikosterona, tako da ima antidepresivnu ulogu.
Gotov lijek
Ciwujia kapsula
Acanthopanax senticosus kapsula je pripravak sa ekstraktom stabljike i lista Acanthopanax senticosus kao sirovinom.Glavna komponenta su flavonoidi, u kojima je hipericin glavna aktivna komponenta lista Acanthopanax senticosus.
Glavne indikacije: pospješivanje cirkulacije krvi i uklanjanje zastoja krvi.Koristi se za artralgiju prsnog koša i bolesti srca uzrokovane zastojem krvi.Simptomi uključuju bol u prsima, stezanje u prsima, lupanje srca, hipertenziju, itd. To pripada nedostatku slezene i bubrega te zastoju krvi i Yinu.
Xinan kapsula
Riječ je o preparatu od ekstrakta lišća gloga koji je bogat flavonoidima, u kojem je jedan od glavnih sastojaka hipericin.
Glavne indikacije: proširiti koronarni kardiovaskularni sustav, poboljšati prokrvljenost miokarda i smanjiti lipide u krvi.Koristi se za liječenje koronarne bolesti srca, angine pektoris, stezanja u prsima, lupanja srca, hipertenzije itd.
Qiyue Jiangzhi tablet
Qiyue Jiangzhi tableta je čisti lijek tradicionalne kineske medicine za snižavanje lipida pripremljen ekstrakcijom učinkovitih dijelova tradicionalne kineske medicine kao što su glog (enukleirani) i Astragalus membranaceus.Jedna od glavnih djelotvornih komponenti gloga su flavonoidi, u kojima je visok sadržaj hipericina.
Glavne indikacije: smanjenje lipida u krvi i omekšavanje krvnih žila.Koristi se za pospješivanje koronarne cirkulacije i borbu protiv aritmija i hiperlipidemija.
Xinxuening tableta
Xinxuening tableta je složeni pripravak od tradicionalne kineske medicine kao što su glog i pueraria.Glog je službeni lijek naše stranke.Sadrži ursolnu kiselinu, viteksin ramnozid, hipericin, limunsku kiselinu itd., od kojih je glavna komponenta hipericin.
Glavne indikacije: pospješivanje cirkulacije krvi i uklanjanje zastoja krvi, uklanjanje kolaterala i ublažavanje boli.Koristi se kod artralgije i vrtoglavice u prsima uzrokovane zastojem krvi u srcu i moždanim kolateralama, kao i kod koronarne bolesti srca, hipertenzije, angine pektoris i hiperlipidemije.
Yukexin kapsula
Yukexin kapsula je pripravak tradicionalne kineske medicine razvijen na temelju drevnog recepta, koji se sastoji od Hypericum perforatum, jezgre divlje žižule, kore albizzije, gladiole i drugih tradicionalnih kineskih lijekova.Uglavnom sadrži hipericin, kvercetin, kvercetin, klorogensku kiselinu, kavenu kiselinu, yimaning, hipericin i druge komponente.
Glavne indikacije: mentalna depresija uzrokovana nemirom Qi jetre i lošim raspoloženjem.
