Proizvodi

Opis:izoorientin je učinkovit inhibitor COX-2 s vrijednošću IC50 od 39 μM.

Relevantne kategorije:
Područje istraživanja > > rak Prirodni proizvodi > > flavonoidi
Područje istraživanja > > upale / imunitet
Cilj: cox-2:39 μ M (IC50)

In vitro studije:Isoorientin je selektivni inhibitor ciklooksigenaze-2 (COX-2) iz gomolja Pueraria tuberosa [1].Stanice PANC-1 i patu-8988 tretirane su Isoorientinom (0, 20, 40, 80 i 160 μM) Rastu u prisutnosti 24 sata i dodaju otopinu CCK8.Na 20, 40, 80 i 160 μ Pri koncentraciji M, vijabilnost stanica se značajno smanjila. Isoorientin (0, 20, 40, 80 i 160) korišten je za stanice μ M za PANC-1;0, 20, 40, 80160 i 320 μM korišteno je za kulturu patu-8988) tijekom 24 sata, a ekspresija P je procijenjena Western blotom - AMPK i AMPK.Ekspresija p-ampk se povećala nakon tretmana Isoorientinom.Zatim, u skupini shRNA, koncentracija od 80 μM za otkrivanje učinka Isoorientina.Razine ekspresije AMPK i p-ampk u skupini shRNA bile su puno niže od onih u PC stanicama divljeg tipa (WT) i skupini transficiranoj lentivirusom negativne kontrole (NC) [2].

Studije in vivo:Životinje liječene Isoorientinom u dozama od 10 mg/kg i 20 mg/kg tjelesne težine imale su statistički značajno smanjenje edema pandže, sa srednjom vršnom debljinom od 1,19 ± 0,05 mm odnosno 1,08 ± 0,04 mm.To je pokazalo da Isoorientin značajno smanjuje edem šape u usporedbi s kontrolnom skupinom [3].

Stanični eksperiment:Stanice PANC-1 i patu-8988 inokulirane su na ploče s 96 jažica.Svaka jažica sadrži ~ 5000 stanica i 200 stanica µL medija koji sadrži 10% FBS.Kada su stanice u svakoj jažici dosegle 70% konfluencije, medij je promijenjen i dodan je medij bez FBS-a s različitim koncentracijama izoorijentina.Nakon 24 sata, stanice su isprane jednom s PBS-om, medij kulture koji je sadržavao izoorientin je odbačen, a 100% je dodan µL medija bez FBS-a i 10 µL reagensa kompleta za brojanje stanica 8 (CCK8).Stanice su inkubirane na 37 ℃ još 1-2 sata, a apsorbancija svake jažice detektirana je na 490 nm pomoću ELISA čitača.Vijabilnost stanica izražava se kao višestruka promjena apsorbancije [2].

Pokus na životinjama:u slučaju modela edema šape, miševima [3] je dan izorijentin ili celekoksib intraperitonealno, a karagenan je izravno ubrizgan u šapu jedan sat kasnije.U modelu zračnog jastuka, svi tretmani ulaze u šupljinu vrećice izravno s karagenanom.izoorientin je ubrizgan 3 sata prije ubrizgavanja karagenana u kapsulu.Isoorientin i celecoxib su davani miševima.Osnovne otopine izoorientina (100 mg/ml) i celekoksiba (100 mg/ml) pripremljene su u DMSO i dodatno razrijeđene tijekom tretmana.Životinje su podijeljene u sljedećih pet različitih skupina: kontrolna (tretirana DMSO);Tretirani karagenan (0,5 ml (1,5% (w/V) karagenana u slanoj vodi); Tretirani karagenan + celekoksib (20 mg/kg tjelesne težine); Tretirani karagenan + izoorientin (10 mg/kg tjelesne težine); Tretirani karagenan + izoorientin (20 mg/ kg tjelesne težine).

Referenca:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, selektivni inhibitor ciklooksigenaze-2 (COX-2) iz gomolja Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.Listopad 2015;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin inducira apoptozu, smanjuje invazivnost i smanjuje izlučivanje VEGF-a aktivacijom AMPK signalizacije u stanicama raka gušterače.Onco Ciljevi Ther.12. prosinca 2016.; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Procjena protuupalnih svojstava izorijentina izoliranog iz gomolja Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.