Prim-O-glukozilcimifugin
Primjena Prim-O-glukozilcimifugina
Prim-o-glukozilcimifugin ima snažno protuupalno djelovanje.Ekspresija iNOS i COX-2 može se inhibirati regulacijom transdukcije signala JAK2 / STAT3.
Naziv Prim-O-glukozilcimifugina
Kinesko ime:Cimicifugin glikozid
Englesko ime:(2S)-2-(2-hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihidroksi-6-(hidroksimetil)oksan -2-il]oksimetil]-2,3-dihidrofuro[3,2-g]kromen-5-on
kineskiAlaž:Cimicifugin
Bioaktivnost Prim-O-glukozilcimifugina
Opis:
prim-o-glukozilcimifugin ima snažno protuupalno djelovanje.Ekspresija iNOS-a i COX-2 može se inhibirati regulacijom prijenosa signala JAK2 / STAT3
Relevantne kategorije:
Signalni put >> imunitet i upala >> sintaza dušikovog oksida
Područje istraživanja > > upale / imunitet
Prirodni proizvodi >> ostalo
Cilj:iNOS
COX-2
In vitro studija:
prim-o-glukozilglicin (POG) je najveći sadržaj kromona i jedna je od glavnih aktivnih komponenti u Fangfengu (RS).Prim-o-glukozilglicin ima protuupalnu ulogu u sirovim 264.7 makrofagima tako što inhibira transdukciju signala JAK2 / STAT3 i inhibira ekspresiju iNOS i COX-2.Mjerena je citotoksičnost prim-o-glukozida na LPS aktiviranim sirovim 264.7 makrofagima.Upotrijebite LPS (1 μG/ml) i rastuće koncentracije prim-o-glukozilglicina (15, 50 i 100 μG/ml) tijekom 24 sata, a viabilnost stanica procijenjena je CCK-8 testom.U usporedbi sa stanicama tretiranim DMSO (kontrola), 24 sata i izloženost 15-100 μ Nakon g/ml prim-o-glukozida, vitalnost stanica nije značajno utjecala.Kako bi se proučio protuupalni učinak prim-o-glukozilglicina, ispitano je može li prim-o-glukozilglicin utjecati na sintezu NO u LPS aktiviranim sirovim 264.7 stanicama.Koristite LPS (1 μG/ml) i različite koncentracije prim-o-glukozilglicina (15, 50 i 100 μG/ml) tijekom 24 sata.Koncentracija nije mjerena u supernatantu kulture Griessovom reakcijom.Koncentracija no u supernatantu kulture značajno se povećala s izlaganjem LPS-u, a prim-o-glukozid je značajno inhibirao LPS koji nije inducirao proizvodnju na način ovisan o koncentraciji [1].
Studija in vivo
tekućina bronhoalveolarne lavaže (BALF) sakupljena je 7 sati nakon primjene lipopolisaharida (LPS), a razina citokina u BALF-u je mjerena pomoću ELISA.U usporedbi s kontrolnom skupinom, razine TNF-a u BALF-α, IL-1β i IL-6 značajno su porasle.Međutim, predliječenje prime-o-glukozilglicinom (2,5, 5 ili 10 mg/kg) značajno je smanjilo reguliranje TNF-α, IL-1β i IL-6 na način ovisan o dozi (P < 0,05, P < 0,05, 0,01 ) [1].
Stanični eksperiment
set za brojanje stanica (CCK-8) korišten je za određivanje citotoksične koncentracije prim-o-glukozilglicina.Ukratko, neobrađene stanice od 264,7 tretirane su s 1 po jažici × Gustoća od 104 stanice inokulirana je u 96 jažica i inkubirana preko noći.Zatim upotrijebite 1 μ Stanice su stimulirane s g/ml LPS-a i tretirane različitim koncentracijama prim-o-glukozilglicina (15, 50 i 100 μg/mL; Medchem express, Princeton, NJ, SAD) ili tretmanom DMSO.Nakon inkubacije na 37 ℃ tijekom 24 sata, otopina CCK-8 je dodana u svaku jažicu i inkubirana još jedan sat.Apsorbancija je mjerena na 450 nm pomoću čitača mikropločica [1].
Eksperiment na životinjama
miševi [1] BALB / C muški miševi, stari 8 tjedana, težine oko 18 do 20 g.Miševi su nasumično podijeljeni u 5 skupina: kontrolna skupina;LPS skupina;LPS + prime-o-glukozilglicin (2,5, 5 ili 10 mg/kg tjelesne težine).Prime-o-glukozilglicin primijenjen je intraperitonealno.Nakon 1 sata, miševima u skupini LPS i skupini LPS + prime-o-glukozilglicin dano je 50 mg/L intranazalno (u) (200 mg/L) μ LLP-a za izazivanje akutne ozljede pluća.Kontrolnim miševima dano je 50% intranazalno (in) bez LPS μ LPBS
[1]
Referenca:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glukozilcimifugin smanjuje upalni odgovor izazvan lipopolisaharidima u RAW 264.7 makrofagima.Pharmacogn Mag.2017. srpanj-rujan;13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.Prime-O-glukozilcimifugin ublažava akutnu ozljedu pluća izazvanu lipopolisaharidima kod miševa.Int. Immunopharmacol.2013 lipanj;16(2):139-47.
Fizikalno-kemijska svojstva prim-O-glukozilcimifugina
Gustoća: 1,5 ± 0,1 g / cm3
Vrelište: 736,9 ± 60,0 °C na 760 mmHg
Molekulska formula: C22H28O11
Molekulska težina: 468,451
Plamište: 255,0 ± 26,4 °C
Točna masa: 468,163147
PSA: 168.28000
LogP: -1,35
Tlak pare: 0,0 ± 2,5 mmHg na 25 °C
Indeks loma: 1,648
Prim-O-glucosylcimifugin sigurnosne informacije
Izjava o sigurnosti (Europa): 24 / 25
Carinski broj: 29389090
Engleski naziv za Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopiran-5-on,7-[(β-D-glukopiranoziloksi)metil]-2,3-dihidro-2-(1-hidroksi-1-metiletil)- 4-metoksi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]kromen-7-il]metil β- D-glukopiranozid
N1606
[(2S)-2-(2-Hidroksi-2-propanil)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]kromen-7-il]metil β- D-glukopiranozid
Prim-O-glukozilcimifugin