Pwodwi yo

Deskripsyon:tanshinone I se yon kalite IIA moun recombinant sPLA2 ak lapen recombinant cPLA2 inhibiteur ak IC50 nan 11 respektivman μ M ak 82 μ M.

Kategori ki gen rapò:chemen siyal >> anzim metabolik /
proteaz > > fosfolipid
Domen rechèch > > maladi kadyovaskilè
Pwodwi natirèl > > Kinon

Sib:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2) [1].

Etid in vitro:tanshinone I anpeche fòmasyon PGE2 pa LPS pwovoke makwofaj anvan tout koreksyon (IC50 = 38 μ M）。 Lè tanshinone I ak LPS yo te ajoute an menm tan an, konpoze an siyifikativman anpeche 10-100 μ PGE2 pwodiksyon M (IC50 = 38 μ M). ）。 Lè yo ajoute apre endiksyon konplè COX-2, tanshinone mwen tou redwi pwodiksyon PGE2 (IC50 = 46) μ M）。 Lefèt ke tanshinone I inibit pwodiksyon PGE 2 atravè COX-2 pre pwovoke sijere ke konpoze an ka dirèkteman anpéché COX-2 aktivite ak / oswa afekte PLA2 Aktivite Lè tanshinone mwen te enkube ak de diferan fòm fosfolipas A2 (PLA2), li siyifikativman inibit sPLA2 nan yon fason konsantrasyon depann (IC50 = 11) μ M). puisans, tanshinone mwen tou inibe cPLA2 (IC50 = 82) μ M）[1]

Etid In Vivo:tanshinone mwen te montre aktivite anti-enflamatwa nan carrageenan pwovoke èdèm paw ak adjuvant atrit pwovoke nan rat.Yo nan lòd yo etabli aktivite anti-enflamatwa nan tanshinone I, modèl bèt klasik nan enflamasyon egi ak kwonik [rat carrageenan (CGN) - pwovoke èdèm paw ak rat adjuvant atrit pwovoke (AIA)] yo te itilize.Lè oral tanshinone mwen, li te montre siyifikatif aktivite anti-enflamatwa kont CGN pwovoke èdèm paw (47% anpèchman nan 160 mg / kg), pandan y ap IC50 nan endometacin te 7.1 mg / kg.Nan AIA, tanshinone mwen te bay 27% anpèchman nan enflamasyon segondè nan jou 18 nan yon dòz oral nan 50 mg / kg / jou, pandan y ap prednisolòn (5 mg / kg / jou) te montre efikas anpèchman (65%) [1]

Eksperyans kinaz:kòm sous PLA2, sPLA2 recombinant imen (tip IIA) te pirifye soti nan selil CHO transfekte ak PLA2 jèn, ak lapen recombinant plakèt cPLA2 te jwenn nan ekspresyon li nan baculovirus.Melanj reyaksyon estanda (200) μ 50) Li genyen 100 mm Tris HCl tanpon (pH 9.0), 6 mM CaCl2 ak 20 nmol nan 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol fosfat etanolamin (2000 CPM / nmol).Oswa pa te gen okenn tanshinone I. reyaksyon an te kòmanse lè yo ajoute 50NG pirifye sPLA2 oswa cPLA2.Apre 20 minit nan 37 ℃, yo analize asid gra gratis ki pwodui yo.Anba kondisyon estanda sa yo, apeprè 10% asid gra gratis yo libere nan substra fosfolipid te ajoute nan melanj reyaksyon an san tanshinone I [1].

Eksperyans selilè:kri 264.7 selil yo te kiltive ak DMEM konplete ak 10% FBS ak 1% antibyotik nan 37 ℃ anba 5% CO2.Nan ti bout tan, selil yo te simen sou 96 plak byen (2) × 10 (5 selil / pi).Sòf si sa endike otreman, LPS (1ug / ml) ak tanshinone mwen te ajoute ak enkubasyon pou 24 èdtan.Konsantrasyon PGE2 nan mwayen an te mezire lè l sèvi avèk twous EIA pou PGE2.Yo nan lòd yo detèmine efè a nan tanshinone I sou pwodiksyon PGE 2 apre COX-2 endiksyon, selil yo te melanje ak LPS (1 μ G / ml) pou 24 èdtan epi lave byen.Lè sa a, tanshinone mwen te ajoute san LPS ak selil yo te kiltive pou yon lòt 24 èdtan.Konsantrasyon PGE2 te mezire nan mwayen an.Yo te itilize tès MTT pou egzamine sitotoksisite tanshinone I sou selil kri yo.Tanshinone I nan 100 μ M pa t 'montre okenn sitotoksisite [1].

Eksperyans bèt:yo nan lòd yo evalye aktivite a inhibitory nan tanshinone I sou modèl bèt egi ak kwonik enflamatwa, rat carrageenan (CGN) - pwovoke èdèm paw ak adjuvant pwovoke atrit (AIA) modèl yo te itilize.Nan ti bout tan, 1% CGN ki fonn nan pirojèn saline gratis (0.05 ml) te sou fòm piki nan grif la dèyè dwa nan rat pou tès èdèm paw.Apre 5 èdtan, anfle nan grif trete yo te mezire lè l sèvi avèk yon plethysmograph.Tanshinone mwen fonn nan 0.5% CMC te administre oralman 1 èdtan anvan piki CGN.Pou tès AIA, enflamasyon arthritic te pwovoke pa enjekte Mycobacterium lactis (0.6ml / rat) ki fonn nan lwil mineral nan grif la dèyè dwa nan rat.Tanshinone mwen te administre oralman chak jou.Ekspansyon grif trete ak grif ki pa trete yo te mezire lè l sèvi avèk yon pletismograf.

Referans:[1] Kim SY, et al.Efè Tanshinone mwen izole nan Salvia miltiorrhiza bunge sou metabolis asid arachidonik ak repons enflamatwa nan vivo.Phytother Res.2002 Novanm;16(7):616-20.