Termékek

Leírás:Az izoorientin hatékony COX-2 inhibitor, IC50-értéke 39 μM.

Vonatkozó kategóriák:
Kutatási terület > > rák Természetes termékek > > flavonoidok
Kutatási terület > > gyulladás / immunitás
Cél: cox-2:39 μM (IC50)

In vitro vizsgálatok:Az izoorientin a Pueraria tuberosa gumójából származó ciklooxigenáz-2 (COX-2) szelektív inhibitora [1].A PANC-1 és patu-8988 sejteket Isoorientinnel (0, 20, 40, 80 és 160 µM) kezeltük, 24 órán át növesztettük, majd CCK8 oldatot adtunk hozzá.20, 40, 80 és 160 μ-nél M koncentrációnál a sejtek életképessége jelentősen csökkent. A PANC-1-hez μM sejtekhez Isoorientint (0,20,40,80 és 160) használtunk;A patu-8988) tenyésztéséhez 0, 20, 40, 80160 és 320 µM-ot használtunk 24 órán keresztül, és a P expresszióját Western blot - AMPK és AMPK - segítségével értékeltük.A p-ampk expressziója megnövekedett az Isoorientin kezelés után.Ezután az shRNS-csoportban 80 μM koncentrációt az Isoorientin hatásának kimutatására.Az AMPK és p-ampk expressziós szintje az shRNS-csoportban sokkal alacsonyabb volt, mint a vad típusú PC-sejtekben (WT) és a negatív kontroll lentivírussal (NC) transzfektált csoportban [2].

In vivo vizsgálatok:A 10 mg/kg és 20 mg/ttkg izoorientinnel kezelt állatokban statisztikailag szignifikánsan csökkent a karomödéma, az átlagos csúcsvastagság 1,19 ± 0,05 mm, illetve 1,08 ± 0,04 mm volt.Ez azt mutatta, hogy az Isoorientin szignifikánsan csökkentette a mancsödémát a kontrollcsoporthoz képest [3].

Sejtkísérlet:A PANC-1 és patu-8988 sejteket 96 lyukú lemezekre oltottuk be.Mindegyik lyuk ~5000 sejtet és 200 sejtet tartalmaz µl 10% FBS-t tartalmazó tápközeget.Amikor a sejtek mindegyik lyukban elérték a 70%-os konfluenciát, a tápközeget kicseréltük, és különböző izoorientint tartalmazó FBS-mentes tápközeget adtunk hozzá.24 óra elteltével a sejteket egyszer mostuk PBS-sel, az izoorientint tartalmazó táptalajt eldobtuk, és 100%-ban μL FBS-mentes tápközeget és 10 μL sejtszámláló kit 8 (CCK8) reagenst adtunk hozzá.A sejteket további 1-2 órán át 37 ℃-on inkubáltuk, és az egyes üregek abszorbanciáját ELISA olvasó segítségével 490 nm-en detektáltuk.A sejtek életképességét az abszorbancia többszörös változásában fejezzük ki [2].

Állatkísérlet:mancsödéma modell esetén az egerek [3] izoorientint vagy celekoxibot kaptak intraperitoneálisan, majd egy órával később karragenánt közvetlenül a mancsba fecskendeztek.A légzsákos modellben minden kezelés közvetlenül a zsáküregbe kerül karragenánnal.izoorientint fecskendeztek be 3 órával azelőtt, hogy a karragenánt a kapszulába fecskendezték volna.Izoorientint és celekoxibot adtunk az egereknek.Az izoorientin (100 mg/ml) és a celekoxib (100 mg/ml) törzsoldatait DMSO-ban készítettük, és a kezelés alatt tovább hígítottuk.Az állatokat a következő öt különböző csoportba osztották: kontroll (DMSO-val kezelt);Kezelt karragenán (0,5 ml (1,5% (w/V) karragén sós lében); Kezelt karragenán + celekoxib (20 mg / testtömeg kg); Kezelt karragén + izoorientin (10 mg / testtömeg kg); Kezelt karragén + izoorientin (20 mg / kg) kg testtömeg).

Referencia:[1].Sumalatha M és mtsai.Izoorientin, a ciklooxigenáz-2 (COX-2) szelektív gátlója a Pueraria tuberosa gumóiból.Nat Prod Commun.2015. október;10(10):1703-4.
[2].Ye T és mtsai.Az izoorientin apoptózist indukál, csökkenti az invazivitást és csökkenti a VEGF szekréciót azáltal, hogy aktiválja az AMPK jelátvitelt a hasnyálmirigyrák sejtekben.Onco Targets Ther.2016. december 12.; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar K et al.A Pueraria tuberosa gumóiból izolált izoorientin gyulladáscsökkentő tulajdonságainak értékelése.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.