Szalvianolsav C
Célja
A szalvianolsav C a citokróm p4502c8 (cyp2c8) nem kompetitív inhibitora és a citokróm P4502J2 (CYP2J2) vegyes inhibitora közepes intenzitással.Ki-értékei a cyp2c8 és CYP2J2 esetében 4,82 μM, illetve 5,75 μM
Angol név
(2R)-3-(3,4-dihidroxi-fenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxi-fenil)-7-hidroxi-1-benzofurán-4-il]-2- propenoil}oxi)propánsav
Angol Alias
(2R)-3-(3,4-dihidroxi-fenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxi-fenil)-7-hidroxi-1-benzofurán-4-il]prop-2 -enoil}oxi)propánsav
(2R)-3-(3,4-dihidroxi-fenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxi-fenil)-7-hidroxi-1-benzofurán-4-il]-2- propenoil}oxi)propánsav
benzol-propánsav, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroxi-fenil)-7-hidroxi-4-benzofuranil]-1-oxo-2-propen-1-il]-oxi]-3, 4-dihidroxi-, (αR)-
Szalvianolsav C
A szalvianolsav fizikai-kémiai tulajdonságai C
Sűrűség: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Forráspont: 844,2 ± 65,0 °C 760 Hgmm-en
Molekulaképlet: C26H20O10
Molekulatömeg: 492,431
Lobbanáspont: 464,4 ± 34,3 °C
Pontos tömeg: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Gőznyomás: 0,0 ± 3,3 Hgmm 25 °C-on
Törésmutató: 1,752
A szalvianolsav C bioaktivitása
Leírás:
A szalvianolsav C a citokróm p4502c8 (cyp2c8) nem kompetitív inhibitora és a citokróm P4502J2 (CYP2J2) vegyes inhibitora közepes intenzitással.A cyp2c8 és CYP2J2 Ki értéke 4,82 μM, illetve 5,75 μM.
Vonatkozó kategóriák:
Jelátviteli út > > metabolikus enzim / proteáz > > citokróm P450
Kutatási terület > > rák
Természetes termékek >> egyéb
Cél:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
In vitro vizsgálat:
A szalvianolsav C a nem kompetitív cyp2c8 inhibitor és a CYP2J2 mérsékelten vegyes inhibitora.A cyp2c8 és CYP2J2 KIS értéke 4,82, illetve 5,75 μM[1]. 1 és 5 μM szalvianolsav C (SALC) szignifikánsan gátolja az LPS-indukált nem termelést.A szalvianolsav C szignifikánsan csökkentette az iNOS expresszióját.A szalvianolsav C gátolja az LPS által indukált TNF-α, IL-1 β, IL-6 és IL-10 túltermelést.A szalvianolsav C gátolja az LPS által kiváltott NF-κ B aktivációt.A szalvianolsav C szintén növelte a Nrf2 és a HO-1 expresszióját a BV2 mikrogliákban [2].
In vivo tanulmányok:
A szalvianolsav C (20 mg/kg) kezelés jelentősen csökkentette a szökési késleltetést.Ezenkívül a SALC (10 és 20 mg/kg) kezelés jelentősen megnövelte a peronátlépések számát az LPS modellcsoporthoz képest.A modellcsoporthoz képest a szalvianolsav C szisztémás adagolása csökkentette az agy TNF-α, IL-1 β és IL-6 szintjét.A patkányok agykéregében és hippokampuszában az iNOS és a COX-2 szintje magasabb volt, mint a kontrollcsoportban, míg a szalvianolsav C kezelés szignifikánsan csökkentette a kéreg és a hippocampus működését.A szalvianolsav C (5, 10 és 20 mg/kg) kezelés dózisfüggő módon növelte a p-ampk, Nrf2, HO-1 és NQO1 szintet patkány agykéregben és hippocampusban [2].
Referencia:
[1].Xu MJ és mtsai.A Danshen összetevőinek gátló hatásai a CYP2C8-ra és a CYP2J2-re.Chem Biol Interact.2018. június 1.;289:15-22.
[2].Song J et al.A Nrf2 jelátvitel szalvianolsav C általi aktiválása in vivo és in vitro egyaránt gyengíti az NF κ B által közvetített gyulladásos választ.Int Immunopharmacol.2018. okt.;63:299-310.
