Galangin CAS No 548-83-4
Ֆիզիկական և քիմիական հատկություններ
Այլանունը:Gaoliang Curcumin;3,5,7-տրիհիդրօքսիֆլավոն,
Անգլերեն Անունը:գալանգին,
Անգլերեն կեղծանունը:3,5,7-տրիհիդրօքսիֆլավոն;3,5,7-տրիհիդրօքսի-2-ֆենիլքրոմ-4-ոն
Մոլեկուլային կառուցվածք
1. Մոլային բեկման ինդեքսը՝ 69,55
2. Մոլային ծավալ (մ3 / մոլ)՝ 171.1
3. Իզոտոնիկ տեսակարար ծավալ (90,2կ)՝ 519,4
4. Մակերեւութային լարվածություն (dyne/cm)՝ 84.9
5. Բեւեռացում (10-24սմ3)՝ 27.57
Հաշվողական քիմիա
1. Հիդրոֆոբ պարամետրի հաշվարկման տեղեկատու արժեք (xlogp). Չկա
2. Ջրածնային կապի դոնորների թիվը՝ 3
3. Ջրածնային կապի ընկալիչների թիվը՝ 5
4. Պտտվող քիմիական կապերի քանակը՝ 1
5. Տավտոմերների թիվը՝ 24
6. Տոպոլոգիական մոլեկուլային բևեռականության մակերեսը 87
7. Ծանր ատոմների թիվը՝ 20
8. Մակերեւութային լիցքավորում՝ 0
9. Բարդություն՝ 424
10. Իզոտոպային ատոմների թիվը՝ 0
11. Որոշի՛ր ատոմային ստերեոկենտրոնների թիվը՝ 0
12. Անորոշ ատոմային ստերեոկենտրոնների թիվը՝ 0
13. Որոշե՛ք քիմիական կապի ստերեոկենտրոնների թիվը՝ 0
14. Քիմիական կապի անորոշ ստերեոկենտրոնների թիվը՝ 0
15. Կովալենտային կապի միավորների քանակը՝ 1
Դեղաբանական գործողություն
Գալանգինը կարող է մուտացիայի ենթարկել Salmonella typhimurium TA98 և TA100 և ունի հակավիրուսային ազդեցություն
In Vitro ուսումնասիրություն
Գալանգինը արգելակել է DMBA-ի կատաբոլիզմը դոզայից կախված եղանակով:Գալանգինը նաև արգելակեց DMBA-DNA հավելումների ձևավորումը և կանխեց DMBA-ի ազդեցությամբ բջիջների աճի արգելակումը:DMBA-ով մշակված բջիջներից մեկուսացված անձեռնմխելի բջիջներում և միկրոզոմներում գալանգինը արտադրել է CYP1A1 ակտիվության դոզայից կախված արդյունավետ արգելակում, որը չափվում է էթօքսիպուրին-օ-դեացետիլազի ակտիվությամբ:Արգելակման կինետիկայի վերլուծությունը կրկնակի փոխադարձ դիագրամով ցույց է տվել, որ գալանգինը արգելակել է CYP1A1 ակտիվությունը ոչ մրցակցային եղանակով:Գալանգինը հանգեցնում է CYP1A1 mRNA մակարդակի բարձրացմանը, ինչը ցույց է տալիս, որ այն կարող է լինել արոմատիկ ածխաջրածնային ընկալիչի ագոնիստ, բայց այն արգելակում է CYP1A1 mRNA (TCDD) առաջացած DMBA կամ 2,3,5,7-tetrachlorodibenzo-p-dioxin-ով:Գալանգինը նաև արգելակում է CYP1A1 պրոմոուտեր պարունակող ռեպորտաժային վեկտորների DMBA կամ TCDD առաջացած տառադարձումը [1]:Գալանգինի բուժումը արգելակեց բջիջների տարածումը և առաջացրեց աուտոֆագիա (130) μ M) և ապոպտոզ (370 μ M）): Մասնավորապես, գալանգինի բուժումը HepG2 բջիջներում հանգեցրեց (1) աուտոֆագոսոմների կուտակմանը, (2) միկրոխողովակներով կապված սպիտակուցի թեթև շղթայի մակարդակի բարձրացմանը: 3 և (3) ավելացել է վակուոլներով բջիջների տոկոսը: P53-ի արտահայտությունը նույնպես աճել է: Գալանգինի կողմից առաջացած ավտոֆագիան թուլացել է՝ արգելակելով p53-ը HepG2 բջիջներում, իսկ p53-ի գերարտահայտումը Hep3B բջիջներում վերականգնել է գալանգինի կողմից առաջացած բջջային վակուոլների ավելի մեծ տոկոսը նորմալ մակարդակի: [2].
Բջջային փորձ
Բջիջները (5.0 × 103) պատվաստվել և մշակվել են գալանգինի տարբեր կոնցենտրացիաներով 96 հորատանցքերում տարբեր ժամանակներում:Յուրաքանչյուր ջրհորի կենդանի բջիջների քանակը որոշելու համար 5 մգ/մլ MTT լուծույթ ավելացնելով 10 μլ:4 ժամ 37 ℃ ինկուբացիայից հետո բջիջները լուծարվել են 100% լուծույթում, որը պարունակում է 20% SDS և 50% դիմեթիլֆորմամիդ μ L լուծույթ:Օպտիկական խտությունը քանակականացվել է varioskan flash reader սպեկտրոֆոտոմետրի միջոցով 570 նմ փորձնական ալիքի երկարությամբ և 630 նմ հղման ալիքի երկարությամբ:
