Ապրանքներ

Նկարագրություն:isoorientin-ը արդյունավետ COX-2 ինհիբիտոր է, որի IC50 արժեքը 39 μ M է:

Համապատասխան կատեգորիաներ.
Հետազոտական ​​դաշտ > > քաղցկեղ Բնական արտադրանք > > ֆլավոնոիդներ
Հետազոտական ​​դաշտ > > բորբոքում / իմունիտետ
Թիրախ՝ cox-2:39 μ M (IC50)

In vitro ուսումնասիրություններ.Isoorientin-ը ցիկլօքսիգենազ-2-ի (COX-2) ընտրովի արգելակիչ է Pueraria tuberosa-ի պալարից [1]:PANC-1 և patu-8988 բջիջները մշակվել են Isoorientin (0,20,40,80 և 160 μ M) Grow-ով 24 ժամվա ընթացքում և ավելացնել CCK8 լուծույթ:20, 40, 80 և 160 μ-ում M-ի կոնցենտրացիայի դեպքում բջիջների կենսունակությունը զգալիորեն նվազել է: Isoorientin (0,20,40,80 և 160) օգտագործվել է μ բջիջների համար PANC-1-ի համար;0, 20, 40, 80160 և 320 μ M օգտագործվել է patu-8988) կուլտուրայի համար 24 ժամ, իսկ P-ի արտահայտությունը գնահատվել է Western blot-ով` AMPK և AMPK:P-ampk-ի էքսպրեսիան աճել է Isoorientin-ով բուժումից հետո:Այնուհետև shRNA խմբում 80 μ M կոնցենտրացիան հայտնաբերելու համար Isoorientin-ի ազդեցությունը:AMPK-ի և p-ampk-ի արտահայտման մակարդակները shRNA խմբում շատ ավելի ցածր էին, քան վայրի տիպի PC բջիջներում (WT) և բացասական վերահսկողության լենտիվիրուսով (NC) տրանսֆեկցիոն խմբում [2]:

In vivo ուսումնասիրություններ.Կենդանիները, որոնք բուժվել են Isoorientin-ով 10 մգ/կգ և 20 մգ/կգ մարմնի քաշով, ունեցել են ճանկերի այտուցի վիճակագրորեն նշանակալի նվազում՝ համապատասխանաբար 1,19 ± 0,05 մմ միջին գագաթնակետային հաստությամբ և 1,08 ± 0,04 մմ:Սա ցույց տվեց, որ Isoorientin-ը զգալիորեն նվազեցրեց թաթերի այտուցը, համեմատած վերահսկիչ խմբի հետ [3]:

Բջջային փորձ.PANC-1 և patu-8988 բջիջները պատվաստվել են 96 հորատանցքերի թիթեղների վրա:Յուրաքանչյուր հորատանցք պարունակում է ~ 5000 բջիջ և 200 բջիջ μ L միջավայր, որը պարունակում է 10% FBS:Երբ յուրաքանչյուր հորի բջիջները հասան 70% միախառնման, միջավայրը փոխվեց և ավելացվեց FBS ազատ միջավայր՝ իզոօրենտինի տարբեր կոնցենտրացիաներով:24 ժամ հետո բջիջները մեկ անգամ լվացվեցին PBS-ով, իզոօրենտին պարունակող կուլտուրայի միջավայրը հեռացվեց, և 100% ավելացվեց μL FBS ազատ միջավայր և 10 μL բջիջների հաշվման հավաքածու 8 (CCK8) ռեագենտ:Բջիջները ինկուբացվել են 37 ℃ ջերմաստիճանում ևս 1-2 ժամ, և յուրաքանչյուր հորի կլանումը հայտնաբերվել է 490 նմ-ում՝ ELISA ընթերցողի միջոցով:Բջիջների կենսունակությունը արտահայտվում է որպես կլանման բազմակի փոփոխություն [2]:

Կենդանիների վրա փորձ.Թաթերի այտուցվածության մոդելի դեպքում մկներին [3] տրվել է իզոօրենտին կամ ցելեկոքսիբ ներպերիտոնեալ եղանակով, իսկ կարագինանը ուղղակիորեն ներարկվել է թաթին մեկ ժամ անց:Անվտանգության բարձիկի մոդելում բոլոր բուժումները մտնում են պայուսակի խոռոչ անմիջապես կարագինով:isoorientin-ը ներարկվել է պարկուճի մեջ կարագինանի ներարկումից 3 ժամ առաջ:Isoorientin և celecoxib կիրառվել են մկներին:Իզոօրենտինի (100 մգ/մլ) և ցելեկոքսիբի (100 մգ/մլ) ֆոնդային լուծույթները պատրաստվել են DMSO-ում և հետագա նոսրացվել բուժման ընթացքում:Կենդանիները բաժանվեցին հետևյալ հինգ տարբեր խմբերի. հսկողություն (DMSO-ով բուժված);Բուժված կարագինան (0,5 մլ (1,5% (վ/վ) կարագինան աղաջրի մեջ); բուժված կարագինան + ցելեկոքսիբ (20 մգ / կգ մարմնի քաշ); բուժված կարագինան + իզոօրենտին (10 մգ/կգ մարմնի քաշ); բուժել կարագինան + իզոօրենտին (20 մգ / կգ): կգ մարմնի քաշը):

Հղում:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, ցիկլօքսիգենազ-2-ի (COX-2) ընտրովի արգելակիչ Pueraria tuberosa-ի պալարներից:Nat Prod Commun.2015 հոկտ;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Իզոօրիենտինը հրահրում է ապոպտոզ, նվազեցնում ինվազիվությունը և նվազեցնում է VEGF-ի սեկրեցումը` ակտիվացնելով AMPK ազդանշանը ենթաստամոքսային գեղձի քաղցկեղի բջիջներում:Onco Թիրախում Ther.2016 Դեկտեմբեր 12; 9: 7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Pueraria tuberosa-ի պալարներից մեկուսացված իզոօրենտինի հակաբորբոքային հատկությունների գնահատում:Oxid Med Cell Longev.2017; 2017: 5498054.