Իսովիտեքսին;Սապոնարետին;Homovitexin CAS No 29702-25-8
Հիմնական տեղեկություններ
[չինական անուն]: isovitexin
[չինական այլանուն]՝ իզովիտեքսին
[Անգլերեն անունը]: isovitexin
[Անգլերեն կեղծանուն]:
6-(β-D-գլյուկոպիրանոսիլ)-5,7-դիհիդրօքսի-2-(4-հիդրօքսիֆենիլ)-4H-1-բենզոպիրան-4-ոն
[CAS միացման համար]՝ 29702-25-8
[մոլեկուլային բանաձեւ]: c21h20o10
[մոլեկուլային քաշը]՝ 432,38
[աղբյուր]. Ficus microphylla տերևներ
[հատկություններ]՝ դեղին չոր փոշի
[Պահպանման եղանակը]՝ -4°C, պահել լույսից հեռու և չոր
[նախազգուշական միջոցներ]. Այս ապրանքը պետք է հեռու պահել լույսից, չորությունից և ցածր ջերմաստիճանից Խուսափեք արտադրանքի քայքայումից՝ առաջացած խոնավությունից և արևի լույսից:
[բովանդակության որոշման մեթոդ]. C18 սյունակ (150 մմ) × 4.6 մմ, 5 մկմ) շարժական փուլը ացետոնիտրիլ ջրային քացախաթթու էր (22:78:1), հոսքի արագությունը՝ 1.0 մլ/րոպե, իսկ հայտնաբերման ալիքի երկարությունը՝ 270 նմ.
[դեղաբանական օգտագործում]՝ հակաուռուցքային միացություն
[դեղաբանական հատկություններ] հալման կետը՝ 228 ℃։Օպտիկական պտույտ[α] D-7,9 ° (պիրիդինի ջրային լուծույթ):Չլուծվում է սառը ջրում, մի փոքր լուծվում է տաք ջրում և էթանոլում։
Իսովիտեքսինի կենսաբանական ակտիվությունը
Թիրախ:JNK1 jnk2 NF- կ Բ
In vitro ուսումնասիրություն.Իզովիտեքսինը կանխում է LPS-ի առաջացած օքսիդատիվ վնասը` արգելակելով ներբջջային ROS-ի արտադրությունը, ինչպես նաև թուլացնում է H2O2-ի ազդեցությունը բջիջների կենսունակության վրա:Պարունակում է LPS (2 μ Isovitexin (0-100 գ/մլ) μ G/ml) ցիտոտոքսիկություն չի ունեցել հումքի 264.7 բջիջների նկատմամբ, սակայն 200 μ Գ/մլ իզովիտեքսինը ցույց է տվել զգալի ցիտոտոքսիկություն:Իսովիտեքսինը (25,50) μ Գ/մլ) արգելակում է LPS-ի առաջացրած TNF- α, բարձրացնում է IL-6, iNOS և COX-2 մակարդակները:Իսովիտեքսինը (25,50) μ Գ/մլ) նույնպես արգելակել է I-ը հումքի 264.7 բջիջներում κ B α ֆոսֆորիլացումը և քայքայումը, ինչը համապատասխանում է JNK1 / 2 ինհիբիտորի ազդեցությանը [1]:
In vivo ուսումնասիրություններ.իզովիտեքսինը (50 և 100 մգ/կգ, IP) առաջացրել է ավելի քիչ ծանր հիստոպաթոլոգիական փոփոխություններ թոքերի հատվածներում և նվազեցրել բորբոքային բջիջների քանակը LPS-ով առաջացած մկների մոտ:Հետերոէոզինոֆիլները (50 և 100 մգ/կգ, IP) նվազեցրին TNF-ի կողմից α և IL-6-ի արտադրությունը, ROS-ի արտադրությունը, MPO և MDA պարունակությունը, ավելացրին SOD-ը և GSH-ը և կանխեցին LPS-ի առաջացրած բորբոքումն ու օքսիդատիվ սթրեսը LPS-ով առաջացած Ալի մկների մոտ:Եվ արդյունավետ կերպով արգելակում է iNOS-ի և COX-2-ի սպիտակուցային արտահայտումը [1]:Իսովիտեքսինը (25,50, 100 մգ/կգ) նվազեցրեց մկների մոտ LPS/D-gal-ի առաջացած լյարդի վնասվածքի գոյատևման մակարդակը դոզայից կախված եղանակով:Իսովիտեքսինը նաև արգելակում է NF-κ B-ն և ավելի բարձր կարգավորում LPS/D-gal-ի առաջացրած Nrf2 և HO-1 մկների մոտ [2]:
Բջջային փորձ.բջիջների կենսունակությունը որոշվել է MTT վերլուծությամբ:Հում 264.7 բջիջները պատվաստվել են 96 հորատանցքերի թիթեղների վրա (1) × 104 բջիջ / ջրհոր) և իզովիտեքսինի տարբեր կոնցենտրացիաներով (վերջնական կոնցենտրացիան՝ 0-200) μG/ml) և LPS (2 μG/ml) 24 ժամվա ընթացքում:Բացի այդ, IV օգտագործմամբ (25 կամ 50 μG/ml) բջիջները նախապես մշակվեցին 1 ժամով, այնուհետև H 2O 2 (300) ավելացվեց μ M)։ 24 ժամ հետո MTT (5 մգ/մլ) ավելացվեց բջիջները և այնուհետև ինկուբացվել 4 ժամ [1]:
Կենդանիների վրա փորձ.մկները [1] Ali-ի մոդելը հաստատելու համար մկները պատահականորեն բաժանվեցին 6 խմբի՝ հսկողություն (ֆիզիոլոգիական լուծույթ), միայն իզովիտեքսին (100 մգ/կգ, լուծված 0,5% DMSO-ում), միայն LPS (0,5 մգ/կգ, լուծված աղի լուծույթում): ), LPS (0,5 մգ / կգ) + իզովիտեքսին (50 կամ 100 մգ / կգ) և LPS (0,5 մգ / կգ) + դեքսամետազոն (DEX, 5 մգ / կգ, լուծված աղի մեջ):Իզովիտեքսին կամ DEX (5 մգ/կգ) իզովիտեքսին է իրականացվել:Իզովիտեքսին կամ DEX-ի 1 ժամ ներգործությունից հետո մկներին անզգայացրել են էթերով, և LPS-ը ներարկվել է ներռնգային (in)՝ թոքերի վնասվածք առաջացնելու համար:Կենդանիները էվթանազիայի են ենթարկվել LPS-ի ընդունումից 12 ժամ անց:Հետևաբար, բրոնխոալվեոլային լվացման հեղուկը (BALF) և թոքերի հյուսվածքի նմուշները հավաքվել են ցիտոկինի մակարդակը չափելու համար;ROS սերունդ;SOD, GSH, MDA և MPO գործունեություն;Իսկ COX-2, iNOS, HO-1 և Nrf2 սպիտակուցների էքսպրեսիան [1]։