Prim-O-glucosylcimifugin
Penerapan Prim-O-glucosylcimifugin
Prim-o-glucosylcimifugin memiliki efek anti-inflamasi yang kuat.Ekspresi iNOS dan COX-2 dapat dihambat dengan mengatur transduksi sinyal JAK2 / STAT3.
Nama Prim-O-glucosylcimifugin
Nama Cina:Glikosida cimicifugin
Nama Inggris:(2S)-2-(2-hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihidroksi-6-(hidroksimetil)oksan -2-il]oksimetil]-2,3-dihidrofuro[3,2-g]chromen-5-one
CinaAkebohongan:Cimicifugin
Bioaktivitas Prim-O-glucosylcimifugin
Keterangan:
prim-o-glucosylcimifugin memiliki efek anti-inflamasi yang kuat.Ekspresi iNOS dan COX-2 dapat dihambat dengan mengatur transd sinyal JAK2 / STAT3
Kategori yang relevan:
Jalur sinyal > > imunitas dan inflamasi > > nitric oxide synthase
Bidang penelitian > > peradangan / kekebalan
Produk Alami >> lainnya
Target:iNOS
COX-2
Studi In Vitro:
prim-o-glucosylglycine (POG) adalah kandungan chromone tertinggi dan salah satu komponen aktif utama di Fangfeng (RS).Prim-o-glucosylglycine memainkan peran anti-inflamasi dalam 264,7 makrofag mentah dengan menghambat transduksi sinyal JAK2 / STAT3 dan menghambat ekspresi iNOS dan COX-2.Sitotoksisitas prim-o-glukosida pada 264,7 makrofag mentah teraktivasi LPS diukur.Gunakan LPS (1 G / ml) dan peningkatan konsentrasi prim-o-glucosylglycine (15, 50 dan 100 G / ml) selama 24 jam, dan viabilitas sel dievaluasi dengan uji CCK-8.Dibandingkan dengan sel yang diobati dengan DMSO (kontrol), 24 jam dan paparan 15-100 Setelah g / ml prim-o-glukosida, viabilitas sel tidak terpengaruh secara signifikan.Untuk mempelajari efek anti-inflamasi prim-o-glucosylglycine, apakah prim-o-glucosylglycine dapat mempengaruhi sintesis NO diperiksa dalam sel 264,7 mentah yang diaktifkan LPS.Gunakan LPS (1 G / ml) dan berbagai konsentrasi prim-o-glucosylglycine (15, 50 dan 100 G / ml) selama 24 jam.Konsentrasi tidak diukur dalam supernatan kultur dengan reaksi Griess.Konsentrasi no dalam supernatan kultur meningkat secara signifikan dengan paparan LPS, dan prim-o-glukosida secara signifikan menghambat LPS yang diinduksi tidak ada produksi dengan cara yang bergantung pada konsentrasi [1].
Dalam Studi Vivo
bronchoalveolar lavage fluid (BALF) dikumpulkan 7 jam setelah pemberian lipopolisakarida (LPS), dan kadar sitokin dalam BALF diukur dengan ELISA.Dibandingkan dengan kelompok kontrol, kadar TNF pada BALF- IL-1 dan IL-6 meningkat secara signifikan.Namun, pretreatment dengan prime-o-glucosylglycine (2,5, 5 atau 10 mg / kg) secara signifikan menurunkan regulasi TNF- IL-1 Dan IL-6 dengan cara yang bergantung pada dosis (P <0,05, P <0,05, 0,01 ) [1].
Eksperimen Sel
Cell counting Kit (CCK-8) digunakan untuk menentukan konsentrasi sitotoksik prim-o-glucosylglycine.Singkatnya, 264,7 sel mentah diperlakukan dengan 1 per sumur × Kepadatan 104 sel diinokulasi dalam 96 sumur dan diinkubasi semalaman.Kemudian gunakan 1 Sel yang distimulasi dengan g / ml LPS dan diperlakukan dengan berbagai konsentrasi prim-o-glukosilglisin (15, 50 dan 100 g/mL; Medchem express, Princeton, NJ, USA) atau pengobatan DMSO.Setelah inkubasi pada suhu 37 selama 24 jam, larutan CCK-8 ditambahkan ke setiap sumur dan diinkubasi lagi selama satu jam.Absorbansi diukur pada 450 nm menggunakan microplate reader [1].
Eksperimen Hewan
mencit [1] mencit jantan BALB/C, umur 8 minggu, berat sekitar 18 sampai 20g.Tikus secara acak dibagi menjadi 5 kelompok: kelompok kontrol;kelompok LPS;LPS + prime-o-glucosylglycine (2,5, 5 atau 10mg / kg berat badan).Prime-o-glucosylglycine diberikan secara intraperitoneal.Setelah 1 jam, mencit kelompok LPS dan kelompok LPS + prime-o-glucosylglycine diberikan 50 mg/L intranasal (in) (200 mg/L) LLP untuk menginduksi cedera paru akut.Tikus kontrol diberi 50% intranasal (in) tanpa LPS LPBS
[1]
Referensi:
[1].Zhou J, dkk.Prim-O-glucosylcimifugin Melemahkan Respon Peradangan yang diinduksi Lipopolisakarida dalam Makrofag RAW 264.7.Mag.2017 Jul-Sep;13(51):378-384.
[2].Chen N, dkk.Prime-O-glucosylcimifugin melemahkan cedera paru akut yang diinduksi lipopolisakarida pada tikus.Int Imunofarmaka.2013 Juni;16(2):139-47.
Sifat Fisikokimia Prim-O-glucosylcimifugin
Kepadatan: 1,5 ± 0,1 g / cm3
Titik didih: 736,9 ± 60,0 ° C pada 760 mmHg
Rumus Molekul: C22H28O11
Berat Molekul: 468.451
Titik Nyala: 255,0 ± 26,4 ° C
Massa Tepat: 468.163147
PSA: 168.28000
LogP:-1,35
Tekanan Uap: 0,0 ± 2,5 mmHg pada 25 ° C
Indeks bias: 1,648
Informasi keamanan Prim-O-glucosylcimifugin
Pernyataan Keselamatan (Eropa): 24 / 25
Kode Bea Cukai: 29389090
Alias Inggris dari Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-5-one,7-[(β-D-glucopyranosyloxy)metil]-2,3-dihydro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)- 4-metoksi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl - D-glukopiranosida
N1606
[(2S)-2-(2-Hidroksi-2-propanil)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]metil - D-glukopiranosida
Prim-O-glucosylcimifugin