Asam salvianolat C
Tujuan
Salvianolic acid C adalah inhibitor non kompetitif sitokrom p4502c8 (cyp2c8) dan inhibitor campuran sitokrom P4502J2 (CYP2J2) dengan intensitas sedang.Nilai Ki-nya untuk cyp2c8 dan CYP2J2 masing-masing adalah 4,82 M dan 5,75 M
Nama Inggris
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)- 7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)asam propanoat
Alias Bahasa Inggris
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoil}oksi)asam propanoat
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)asam propanoat
Asam Benzenapropanoat, -[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-4-benzofuranil]-1-okso-2-propen-1-il]oksi]-3, 4-dihidroksi-, (αR)-
Asam salvianolat C
Sifat Fisikokimia Asam Salvianolic C
Kepadatan: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Titik didih: 844,2 ± 65,0 ° C pada 760 mmHg
Rumus Molekul: C26H20O10
Berat Molekul: 492.431
Titik nyala: 464,4 ± 34,3 ° C
Massa Tepat: 492.105652
PSA: 177.89.000
LogP: 3.12
Tekanan Uap: 0,0 ± 3,3 mmHg pada 25 ° C
Indeks bias: 1,752
Bioaktivitas Asam Salvianolic C
Keterangan:
Salvianolic acid C adalah inhibitor non kompetitif sitokrom p4502c8 (cyp2c8) dan inhibitor campuran sitokrom P4502J2 (CYP2J2) dengan intensitas sedang.Nilai Ki untuk cyp2c8 dan CYP2J2 masing-masing adalah 4,82 M dan 5,75 M。
Kategori yang relevan:
Jalur pensinyalan > > enzim metabolik / protease > > sitokrom P450
Bidang penelitian > > kanker
Produk Alami >> lainnya
Target:
CYP2C8:4,82 M (Ki)
CYP2J2:5,75 M (Ki)
Studi In Vitro:
Asam salvianolic C adalah inhibitor campuran moderat dari inhibitor cyp2c8 non kompetitif dan CYP2J2.KIS dari cyp2c8 dan CYP2J2 masing-masing adalah 4,82 dan 5,75 M[1]。 1 dan 5 M asam salvianolic C (SALC) dapat secara signifikan menghambat produksi yang tidak diinduksi LPS.Asam salvianolic C secara signifikan mengurangi ekspresi iNOS.Asam salvianolic C menghambat LPS yang diinduksi TNF- IL-1 IL-6 dan IL-10 diproduksi secara berlebihan.Asam salvianolic C menghambat aktivasi NF-κ B yang diinduksi LPS.Asam salvianolic C juga meningkatkan ekspresi Nrf2 dan HO-1 pada mikroglia BV2 [2].
Dalam Studi Vivo:
Perawatan asam salvianolic C (20mg / kg) secara signifikan mengurangi latensi pelepasan.Selain itu, perlakuan SALC (10 dan 20 mg/kg) secara signifikan meningkatkan jumlah perlintasan sebidang dibandingkan dengan kelompok model LPS.Dibandingkan dengan kelompok model, pemberian sistemik asam salvianolat C menurunkan kadar TNF- IL-1 dan IL-6 otak.Tingkat iNOS dan COX-2 di korteks serebral dan hipokampus tikus lebih tinggi daripada kelompok kontrol, sementara pengobatan asam salvianolat C secara signifikan menurunkan regulasi korteks dan hipokampus.Pengobatan asam salvianolic C (5, 10 dan 20 mg / kg) meningkatkan kadar p-ampk, Nrf2, HO-1 dan NQO1 di korteks serebral tikus dan hipokampus dengan cara yang bergantung pada dosis [2].
Referensi:
[1].Xu MJ, dkk.Efek penghambatan komponen Danshen pada CYP2C8 dan CYP2J2.Kimia Biol Berinteraksi.2018 Juni 1;289:15-22.
[2].Lagu J, dkk.Aktivasi pensinyalan Nrf2 oleh asam salvianolat C melemahkan respons inflamasi yang dimediasi NF B baik secara in vivo maupun in vitro.Int Imunofarmaka.2018 Oktober;63:299-310.
