Galangin CAS nr. 548-83-4
Eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar
Samnefni:Gaoliang Curcumin;3,5,7-tríhýdroxýflavon,
Enskt nafn:galangin,
Enska samnefni:3,5,7-tríhýdroxýflavon;3,5,7-tríhýdroxý-2-fenýlkrómen-4-ón
Sameindauppbygging
1. Molarbrotstuðull: 69,55
2. Mólrúmmál (m3 / mól): 171,1
3. Ísótónískt sérstakt rúmmál (90,2k): 519,4
4. Yfirborðsspenna (dyne / cm): 84,9
5. Skautun (10-24cm3): 27,57
Reikniefnafræði
1. Viðmiðunargildi fyrir útreikning á vatnsfælnum færibreytum (xlogp): Ekkert
2. Fjöldi vetnisbindingagjafa: 3
3. Fjöldi vetnistengiviðtaka: 5
4. Fjöldi snúnings efnatengja: 1
5. Fjöldi tautomers: 24
6. Yfirborðsfræðileg sameindaskautun yfirborðsflatarmál 87
7. Fjöldi þungra atóma: 20
8. Yfirborðshleðsla: 0
9. Flækjustig: 424
10. Fjöldi samsætuatóma: 0
11. Ákveðið fjölda atómstöðva: 0
12. Fjöldi óvissra atómstöðva: 0
13. Ákvarðaðu fjölda efnatengja stereómiðstöðva: 0
14. Fjöldi óákveðinna efnatengistöðva: 0
15. Fjöldi samgildra tengieininga: 1
Lyfjafræðileg virkni
Galangin getur stökkbreytt Salmonella typhimurium TA98 og TA100 og hefur veirueyðandi áhrif
In Vitro rannsókn
Galangin hamlaði niðurbroti DMBA á skammtaháðan hátt.Galangin hamlaði einnig myndun DMBA-DNA adducts og kom í veg fyrir DMBA framkallaða frumuvaxtarhömlun.Í ósnortnum frumum og míkrósómum sem voru einangruð úr DMBA-meðhöndluðum frumum framleiddi galangín virka skammtaháða hömlun á CYP1A1 virkni mæld með ethoxypurine-o-deacetylase virkni.Greining á hömlunarhvörfum með tvöfaldri gagnkvæmri skýringarmynd sýndi að galangín hamlaði CYP1A1 virkni á ósamkeppnishæfan hátt.Galangín leiðir til hækkunar á CYP1A1 mRNA stigi, sem gefur til kynna að það gæti verið örvandi arómatískra kolvetnisviðtaka, en það hamlar CYP1A1 mRNA (TCDD) framkallað af DMBA eða 2,3,5,7-tetraklórdíbensó-p-díoxíni.Galangin hindrar einnig DMBA eða TCDD framkallaða umritun á boðbera sem innihalda CYP1A1 virkjunarefni [1].Galangín meðferð hamlaði frumufjölgun og framkallaði sjálfsát (130) μ M) Og frumudauði (370 μ M）。 Sérstaklega leiddi galangín meðferð í HepG2 frumum til (1) uppsöfnun sjálfsátsfrumna, (2) aukið magn próteintengt prótein léttkeðju. 3, og (3) aukið hlutfall frumna með lofttæmingar. P53 tjáning jókst einnig. Galangín framkallað sjálfsát var veikt með því að hindra p53 í HepG2 frumum og oftjáning á p53 í Hep3B frumum endurheimti hærra hlutfall af frumu lofttæmum af völdum galangíns í eðlilegt gildi [2].
Frumutilraun
Frumur (5,0 × 103) sáðar og meðhöndlaðar með mismunandi styrk af galangíni í 96 brunna plötum fyrir mismunandi tíma.Með því að bæta við 10 μL af 5 mg / ml MTT lausn til að ákvarða fjölda lifandi frumna í hverjum brunni.Eftir ræktun við 37 ℃ í 4 klukkustundir voru frumurnar leystar upp í 100% lausn sem innihélt 20% SDS og 50% dímetýlformamíð μL lausn.Ljósþéttleiki var magnmældur með því að nota varioskan flash reader litrófsmæli við prófbylgjulengd 570 nm og viðmiðunarbylgjulengd 630 nm.
