Vörur

Lýsing:isoorientin er áhrifaríkur COX-2 hemill með IC50 gildi 39 μM。

Viðeigandi flokkar:
Rannsóknarsvið > > krabbamein Náttúruvörur > > flavonoids
Rannsóknarsvið >> bólga / ónæmi
Markmið: cox-2:39 μM (IC50)

In vitro rannsóknir:Isoorientin er sértækur hemill á sýklóoxýgenasa-2 (COX-2) úr hnýði Pueraria tuberosa [1].PANC-1 og patu-8988 frumur voru meðhöndlaðar með Isoorientin (0,20,40,80 og 160 μM) Vaxið í nærveru í 24 klukkustundir og bætt við CCK8 lausn.Við 20, 40, 80 og 160 μ Við styrk M minnkaði lífvænleiki frumna verulega. Ísóorientín (0,20,40,80 og 160) var notað fyrir frumur μ M fyrir PANC-1;0, 20, 40, 80160 og 320 μM var notað fyrir patu-8988) ræktun í 24 klukkustundir og tjáning P var metin með Western blot - AMPK og AMPK.Tjáning p-ampk jókst eftir Isoorientin meðferð.Síðan, í shRNA hópnum, 80 μM styrkur til að greina áhrif Isoorientin.Tjáningarmagn AMPK og p-ampk í shRNA hópi var mun lægra en í villigerð PC frumum (WT) og hópurinn sem var transsýktur með neikvæðri samanburðar lentivirus (NC) [2].

In vivo rannsóknir:Dýr sem voru meðhöndluð með Isoorientin við 10 mg/kg og 20 mg/kg líkamsþyngdar höfðu tölfræðilega marktæka minnkun á klóbjúg, með meðalhámarksþykkt 1,19 ± 0,05 mm og 1,08 ± 0,04 mm, í sömu röð.Þetta sýndi að Isoorientin dró verulega úr loppabjúg samanborið við samanburðarhópinn [3].

Frumutilraun:PANC-1 og patu-8988 frumur voru sáð á 96 brunna plötur.Hver brunnur inniheldur ~ 5000 frumur og 200 frumur μL miðli sem inniheldur 10% FBS.Þegar frumurnar í hverri holu náðu 70% samruna var skipt um miðil og FBS lausum miðli með mismunandi styrk af ísóorientíni bætt við.Eftir 24 klukkustundir voru frumurnar þvegnar einu sinni með PBS, ræktunarmiðlinum sem innihélt isóorientín var hent og 100% var bætt við μL FBS frítt æti og 10 μL frumutalningarsett 8 (CCK8) hvarfefni.Frumurnar voru ræktaðar við 37 ℃ í aðrar 1-2 klukkustundir og gleypni hvers brunns var greind við 490 nm með því að nota ELISA lesara.Lífvænleiki frumna er gefinn upp sem margþætt breyting á gleypni [2].

Dýratilraun:þegar um var að ræða loppabjúglíkan var músum [3] gefið isoorientin eða celecoxib í kviðarhol og karragenan var sprautað beint í loppuna klukkustund síðar.Í loftpúðalíkaninu fara allar meðferðir beint inn í pokaholið með karragenani.isoorientin var sprautað 3 klukkustundum áður en karragenan var sprautað í hylkið.Isoorientin og celecoxib voru gefin músum.Stofnlausnir af ísóorientíni (100 mg/ml) og celecoxib (100 mg/ml) voru útbúnar í DMSO og þynntar frekar meðan á meðferð stendur.Dýrunum var skipt í eftirfarandi fimm mismunandi hópa: viðmiðunarhóp (DMSO meðhöndluð);Meðhöndlað karragenan (0,5 ml (1,5% (w / V) karragenan í saltvatni); Meðhöndlað karragenan + celecoxib (20 mg / kg líkamsþyngdar); Meðhöndlað karragenan + ísóorientín (10 mg / kg líkamsþyngdar); Meðhöndla karragenan + ísóorientín (20 mg / kg líkamsþyngdar).

Tilvísun:[1].Sumalatha M, o.fl.Isoorientin, sértækur hemill á Cyclooxygenase-2 (COX-2) úr hnýði Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 okt;10(10):1703-4.
[2].Ye T, o.fl.Isoorientin framkallar frumudauða, dregur úr innrásarvirkni og lækkar seytingu VEGF með því að virkja AMPK boð í krabbameinsfrumum í brisi.Onco Targets Ther.12. desember 2016;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, o.fl.Mat á bólgueyðandi eiginleikum Isoorientin einangrað úr hnýði af Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.