Ísovitexín;Saponaretin;Homovitexin CAS nr. 29702-25-8
Nauðsynlegar upplýsingar
[Kínverskt nafn]: isovitexin
[Kínverskt samnefni]: isovitexin
[Enskt nafn]: isovitexin
[enska samnefni]:
6-(β-D-Glúkópýranósýl)-5,7-díhýdroxý-2-(4-hýdroxýfenýl)-4H-1-bensópýran-4-ón
[CAS aðgangsnr.]: 29702-25-8
[sameindaformúla]: c21h20o10
[mólþyngd]: 432,38
[Heimild]: Ficus microphylla lauf
[eiginleikar]: gult þurrt duft
[Geymsluaðferð]: - 4 ° C, haldið frá ljósi og þurru
[varúðarráðstafanir]: Þessa vöru ætti að geyma fjarri ljósi, þurru og lágu hitastigi Forðist niðurbrot vöru af völdum raka og sólarljóss
[innihaldsákvörðunaraðferð]: C18 súla (150mm) × 4.6mm,5 μm) Hreyfanlegur fasi var asetónítríl vatnsediksýra (22:78:1), flæðihraði var 1,0ml/mín og greiningarbylgjulengd var 270nm.
[lyfjafræðileg notkun]: æxlishemjandi efnasamband
[lyfjafræðilegir eiginleikar] bræðslumark: 228 ℃.Optískur snúningur[ α] D-7,9 ° (pýridín vatnslausn).Óleysanlegt í köldu vatni, örlítið leysanlegt í heitu vatni og etanóli.
Líffræðileg virkni Isovitexins
Skotmark:JNK1 jnk2 NF- κ B
In vitro rannsókn:ísóvitexín kemur í veg fyrir oxunarskemmdir af völdum LPS með því að hindra framleiðslu á innanfrumu ROS og veikir einnig áhrif H2O2 á lífvænleika frumna.Inniheldur LPS (2 μ Isovitexin (0-100 g / ml) μ G / ml) hafði engin frumueiturhrif á hráar 264,7 frumur, en 200 μ G / ml ísóvitexín sýndu marktæk frumudrepandi áhrif.Isovitexin (25,50) μG / ml) hamlaði LPS framkallað TNF- α, Aukið magn IL-6, iNOS og COX-2.Isovitexin (25,50) μG / ml) hamlaði einnig I í hráum 264,7 frumum κ B α fosfórun og niðurbroti, sem er í samræmi við áhrif JNK1 / 2 hemils [1].
In vivo rannsóknir:ísóvitexín (50 og 100 mg/kg, IP) olli minna alvarlegum vefjameinafræðilegum breytingum í lungnaskurðum og fækkaði fjölda bólgufrumna í músum af völdum LPS.Heteroeosinophils (50 og 100 mg / kg, IP) minnkuðu TNF by- α Og IL-6 framleiðslu, ROS framleiðslu, MPO og MDA innihald, juku SOD og GSH og komu í veg fyrir LPS framkallaða bólgu og oxunarálag í LPS framkölluðum Ali músum.Og hindra á áhrifaríkan hátt próteintjáningu iNOS og COX-2 [1].Isovitexin (25,50, 100 mg/kg) minnkaði lifunartíðni LPS/D-gal af völdum lifrarskaða hjá músum á skammtaháðan hátt.Isovitexin hamlaði einnig NF- κ B og uppstýrði LPS / D-gal framkallað Nrf2 og HO-1 í músum [2].
Frumutilraun:lífvænleiki frumna var ákvarðaður með MTT prófi.Hráar 264,7 frumur voru sáðar á 96 brunna plötur (1) × 104 frumur/brunn) og með ýmsum styrkjum af ísóvitexíni (lokastyrkur: 0-200) μG/ml) og LPS (2 μG/ml) í 24 klst.Að auki, notkun IV (25 eða 50 μ G / ml) formeðhöndlaði frumurnar í 1 klukkustund, og síðan var H 2O 2 (300) bætt við μ M)。 Eftir 24 klukkustundir var MTT (5 mg / ml) bætt við frumur og síðan ræktaðar í 4 klukkustundir [1].
Dýratilraun:mýs [1] til að koma á Ali líkaninu var músum skipt af handahófi í 6 hópa: samanburðar (saltvatn), aðeins ísóvitexín (100 mg / kg, leyst upp í 0,5% DMSO), aðeins LPS (0,5 mg / kg, leyst upp í saltvatni) ), LPS (0,5 mg / kg) + ísóvitexín (50 eða 100 mg / kg) og LPS (0,5 mg / kg) + dexametasón (DEX, 5 mg / kg, leyst upp í saltvatni).Ísovitexin eða DEX (5 mg/kg) isovitexin var gefið.Eftir útsetningu fyrir ísóvitexíni eða DEX í 1 klukkustund voru mýs svæfðar með eter og LPS var gefið í nef (inn) til að valda lungnaskaða.Dýrin voru aflífuð 12 klukkustundum eftir gjöf LPS.Þess vegna voru sýni úr berkju- og lungnaskolunarvökva (BALF) og lungnavefssýni tekin til að mæla cýtókínmagn;ROS kynslóð;SOD, GSH, MDA og MPO starfsemi;Og tjáning COX-2, iNOS, HO-1 og Nrf2 próteina [1].