Prim-O-glúkósýlsímífúgín
Notkun Prim-O-glúkósýlsímífúgíns
Prim-o-glucosylcimifugin hefur öflug bólgueyðandi áhrif.Hægt er að hindra tjáningu iNOS og COX-2 með því að stjórna JAK2 / STAT3 merkjaflutningi.
Nafn Prim-O-glúkósýlsímífúgíns
Kínverska nafn:Cimicifugín glýkósíð
Enskt nafn:(2S)-2-(2-hýdroxýprópan-2-ýl)-4-metoxý-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-tríhýdroxý-6-(hýdroxýmetýl)oxan -2-ýl]oxýmetýl]-2,3-díhýdrófúró[3,2-g]krómen-5-ón
kínverskaAtengsl:Cimicifugin
Lífvirkni Prim-O-glúkósýlsímífúgíns
Lýsing:
prim-o-glucosylcimifugin hefur öflug bólgueyðandi áhrif.Hægt er að hindra tjáningu iNOS og COX-2 með því að stjórna JAK2 / STAT3 merki transd
Viðeigandi flokkar:
Merkjaleið >> ónæmi og bólga >> nituroxíðsyntasi
Rannsóknarsvið >> bólga / ónæmi
Náttúruvörur > > aðrar
Skotmark:iNOS
COX-2
In Vitro rannsókn:
prim-o-glucosylglycine (POG) er hæsta innihald krómóns og einn af helstu virku innihaldsefnum Fangfeng (RS).Prim-o-glúkósýlglýsín gegnir bólgueyðandi hlutverki í hráum 264.7 átfrumum með því að hindra JAK2 / STAT3 merkjaflutning og hindra tjáningu iNOS og COX-2.Frumueiturhrif prim-o-glúkósíðs á LPS virkjaðum hráum 264,7 átfrumum voru mæld.Notaðu LPS (1 μ G / ml) og aukinn styrk prim-o-glúkósýlglýsíns (15, 50 og 100 μ G / ml) í 24 klukkustundir og lífvænleiki frumna var metinn með CCK-8 prófun.Samanborið við DMSO-meðhöndlaðar frumur (viðmiðun), 24 klst. og útsetningu fyrir 15-100 μ Eftir g/ml prim-o-glúkósíð, hafði lífvænleiki frumna ekki marktæk áhrif.Til þess að rannsaka bólgueyðandi áhrif prim-o-glúkósýlglýsíns, hvort prim-o-glúkósýlglýsín geti haft áhrif á NO nýmyndun var kannað í LPS virkjaðum hráum 264.7 frumum.Notaðu LPS (1 μ G / ml) og ýmsa styrki af prim-o-glúkósýlglýsíni (15, 50 og 100 μ G / ml) í 24 klukkustundir.Styrkurinn var ekki mældur í ræktunarfljótandi vökvanum með Griess hvarfi.Styrkur nei í ræktunarfljótandi vökvanum jókst marktækt við útsetningu fyrir LPS og prim-o-glúkósíð hamlaði marktækt LPS framkallaði enga framleiðslu á styrkleikaháðan hátt [1].
In Vivo rannsókn
berkjualveolar lavage fluid (BALF) var safnað 7 klukkustundum eftir gjöf lípópólýsykru (LPS) og cýtókínmagn í BALF var mælt með ELISA.Í samanburði við samanburðarhópinn jókst styrkur TNF í BALF- α, IL-1 β og IL-6 verulega.Hins vegar dró formeðferð með prime-o-glúkósýlglýsíni (2,5, 5 eða 10 mg/kg) verulega niður TNF- α, IL-1 β Og IL-6 á skammtaháðan hátt (P < 0,05, P < 0,05, 0,01 ) [1].
Frumutilraun
frumutalningarsett (CCK-8) var notað til að ákvarða frumudrepandi styrk prim-o-glúkósýlglýsíns.Í stuttu máli voru hráar 264,7 frumur meðhöndlaðar með 1 í hverri brunn × Þéttleiki 104 frumna var sáð í 96 brunna og ræktaðar yfir nótt.Notaðu síðan 1 μ Frumur voru örvaðar með g/ml LPS og meðhöndlaðar með ýmsum styrkjum af prim-o-glúkósýlglýsíni (15, 50 og 100 μg/ml; Medchem express, Princeton, NJ, USA) eða DMSO meðferð.Eftir ræktun við 37 ℃ í 24 klukkustundir var CCK-8 lausn bætt við hvern brunn og ræktuð í aðra klukkustund.Frásog var mæld við 450 nm með því að nota örplötulesara [1].
Dýratilraun
mýs [1] BALB / C karlkyns mýs, 8 vikna gamlar, sem vega um 18 til 20 g.Músum var skipt af handahófi í 5 hópa: samanburðarhóp;LPS hópur;LPS + prime-o-glúkósýlglýsín (2,5, 5 eða 10mg / kg líkamsþyngdar).Prime-o-glúkósýlglýsín var gefið í kviðarhol.Eftir 1 klukkustund fengu músum í LPS hópnum og LPS + prime-o-glúkósýlglýsín hópnum 50 mg/L í nefið (í) (200 mg/L) μ LLPs til að framkalla bráðan lungnaskaða.Viðmiðunarmúsunum var gefið 50% í nef (inn) án LPS μ LPBS
[1]
Tilvísun:
[1].Zhou J, o.fl.Prim-O-glúkósýlsímífúgín dregur úr fitufjölsykru völdum bólgusvörun í RAW 264.7 átfrumum.Pharmacogn Mag.2017 júl-sep;13(51):378-384.
[2].Chen N, o.fl.Prime-O-glucosylcimifugin dregur úr bráðum lungnaskaða af völdum lípópólýsykru í músum.Int Immunopharmacol.2013 júní;16(2):139-47.
Eðlisefnafræðilegir eiginleikar Prim-O-glúkósýlsímífúgíns
Þéttleiki: 1,5 ± 0,1 g / cm3
Suðumark: 736,9 ± 60,0 ° C við 760 mmHg
Sameindaformúla: C22H28O11
Mólþyngd: 468.451
Blampamark: 255,0 ± 26,4 °C
Nákvæm messa: 468.163147
PSA: 168.28000
LogP:-1,35
Gufuþrýstingur: 0,0 ± 2,5 mmHg við 25 °C
Brotstuðull: 1.648
Prim-O-glúkósýlsímífúgín öryggisupplýsingar
Öryggisyfirlýsing (Evrópa): 24/25
Tollnúmer: 29389090
Enska samnefni Prim-O-glúkósýlsímifúgíns
5H-Fúró[3,2-g][1]bensópýran-5-ón,7-[(β-D-glúkópýranósýloxý)metýl]-2,3-díhýdró-2-(1-hýdroxý-1-metýletýl)- 4-metoxý-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hýdroxýprópan-2-ýl)-4-metoxý-5-oxó-2,3-díhýdró-5H-fúró[3,2-g]krómen-7-ýl]metýl β- D-glúkópýranósíð
N1606
[(2S)-2-(2-Hýdroxý-2-própanýl)-4-metoxý-5-oxó-2,3-díhýdró-5H-fúró[3,2-g]krómen-7-ýl]metýl β- D-glúkópýranósíð
Prim-O-glúkósýlsímífúgín