Salvíanólsýra C
Tilgangur
Salvíanólsýra C er ósamkeppnishemill cýtókróm p4502c8 (cyp2c8) og blandaður hemill cýtókróm P4502J2 (CYP2J2) með miðlungs styrkleika.Ki gildi þess fyrir cyp2c8 og CYP2J2 eru 4,82 μM og 5,75 μM
Enskt nafn
(2R)-3-(3,4-díhýdroxýfenýl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-díhýdroxýfenýl)-7-hýdroxý-1-bensófúran-4-ýl]-2- própenóýl}oxý)própansýra
Enska samnefni
(2R)-3-(3,4-díhýdroxýfenýl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-díhýdroxýfenýl)-7-hýdroxý-1-bensófúran-4-ýl]próp-2 -enóýl}oxý)própansýra
(2R)-3-(3,4-díhýdroxýfenýl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-díhýdroxýfenýl)-7-hýdroxý-1-bensófúran-4-ýl]-2- própenóýl}oxý)própansýra
Bensenprópansýra, a-[[(2E)-3-[2-(3,4-díhýdroxýfenýl)-7-hýdroxý-4-bensófúranýl]-1-oxó-2-própen-1-ýl]oxý]-3, 4-díhýdroxý-, (αR)-
Salvíanólsýra C
Eðlisefnafræðilegir eiginleikar salvíanólsýru C
Þéttleiki: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Suðumark: 844,2 ± 65,0 ° C við 760 mmHg
Sameindaformúla: C26H20O10
Mólþyngd: 492.431
Blassmark: 464,4 ± 34,3 °C
Nákvæm massi: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Gufuþrýstingur: 0,0 ± 3,3 mmHg við 25 °C
Brotstuðull: 1,752
Lífvirkni salvíanólsýru C
Lýsing:
Salvíanólsýra C er ósamkeppnishemill cýtókróm p4502c8 (cyp2c8) og blandaður hemill cýtókróm P4502J2 (CYP2J2) með miðlungs styrkleika.Ki gildi þess fyrir cyp2c8 og CYP2J2 eru 4,82 μM og 5,75 μM.
Viðeigandi flokkar:
Merkjaleið > > efnaskiptaensím / próteasi > > cýtókróm P450
Rannsóknarsvið >> krabbamein
Náttúruvörur > > aðrar
Skotmark:
CYP2C8:4,82 μM (Ki)
CYP2J2:5,75 μM (Ki)
In Vitro rannsókn:
Salvíanólsýra C er miðlungsmikill blandaður hemill á ósamkeppnishæfan cyp2c8 hemla og CYP2J2.KIS fyrir cyp2c8 og CYP2J2 eru 4,82 og 5,75 í sömu röð μM[1]。 1 og 5 μM salvíanólsýra C (SALC) getur hamlað marktækt LPS framkallaða enga framleiðslu.Salvíanólsýra C dró verulega úr tjáningu iNOS.Salvíanólsýra C hamlar LPS framkallað TNF-α， IL-1 β， IL-6 og IL-10 voru offramleidd.Salvíanólsýra C hindrar LPS framkallaða NF- κ B virkjun.Salvíanólsýra C jók einnig tjáningu Nrf2 og HO-1 í BV2 microglia [2].
In Vivo rannsóknir:
Meðferð með salvíanólsýru C (20mg / kg) dró verulega úr leyndinni á flótta.Að auki jók meðferð með SALC (10 og 20 mg / kg) verulega fjölda yfirferða palla samanborið við LPS líkanahóp.Í samanburði við líkanahópinn, stjórnaði almenn gjöf salvíanólsýru C niður TNF-α， IL-1 β og IL-6 gildi heilans.Magn iNOS og COX-2 í heilaberki og hippocampus rotta var hærra en í samanburðarhópnum, en salvíanólsýru C meðferð dró marktækt niður heilaberki og hippocampus.Salvíanólsýru C (5, 10 og 20 mg / kg) meðferð jók p-ampk, Nrf2, HO-1 og NQO1 gildi í heilaberki rotta og hippocampus á skammtaháðan hátt [2].
Tilvísun:
[1].Xu MJ, o.fl.Hamlandi áhrif Danshen innihaldsefna á CYP2C8 og CYP2J2.Chem Biol Interact.1. júní 2018;289:15-22.
[2].Söngur J, o.fl.Virkjun Nrf2 merkja með salvíanólsýru C dregur úr NF κ B miðlaða bólgusvörun bæði in vivo og in vitro.Int Immunopharmacol.2018 október;63:299-310.
