Prodotti

Descrizione:l'isoorientina è un efficace inibitore della COX-2 con un valore di IC50 di 39 μM。

Categorie pertinenti:
Campo di ricerca > > cancro Prodotti naturali > > flavonoidi
Campo di ricerca > > infiammazione/immunità
Bersaglio: cox-2:39 μM (IC50)

Studi in vitro:L'isoorientina è un inibitore selettivo della ciclossigenasi-2 (COX-2) dal tubero di Pueraria tuberosa [1].Le cellule PANC-1 e patu-8988 sono state trattate con Isoorientin (0,20,40,80 e 160 μ M) crescere in presenza di per 24 ore e aggiungere la soluzione CCK8.A 20, 40, 80 e 160 μ Alla concentrazione di M, la vitalità cellulare è diminuita in modo significativo. L'isoorientina (0,20,40,80 e 160) è stata utilizzata per le cellule μ M per PANC-1;0, 20, 40, 80160 e 320 μ M sono stati utilizzati per la coltura patu-8988) per 24 ore e l'espressione di P è stata valutata mediante Western blot - AMPK e AMPK.L'espressione di p-ampk è aumentata dopo il trattamento con Isoorientin.Quindi, nel gruppo shRNA, concentrazione di 80 μ M per rilevare l'effetto di Isoorientin.I livelli di espressione di AMPK e p-ampk nel gruppo shRNA erano molto più bassi di quelli nelle cellule PC wild-type (WT) e il gruppo trasfettato con lentivirus di controllo negativo (NC) [2].

Studi in vivo:Gli animali trattati con Isoorientin a 10 mg/kg e 20 mg/kg di peso corporeo hanno avuto una riduzione statisticamente significativa dell'edema degli artigli, con uno spessore medio del picco rispettivamente di 1,19 ± 0,05 mm e 1,08 ± 0,04 mm.Ciò ha dimostrato che Isoorientin ha ridotto significativamente l'edema della zampa rispetto al gruppo di controllo [3].

Esperimento cellulare:Le cellule PANC-1 e patu-8988 sono state inoculate su piastre da 96 pozzetti.Ogni pozzetto contiene ~ 5000 cellule e 200 cellule μ L di mezzo contenente il 10% di FBS.Quando le cellule in ciascun pozzetto hanno raggiunto il 70% di confluenza, il mezzo è stato cambiato ed è stato aggiunto un mezzo privo di FBS con diverse concentrazioni di isoorientina.Dopo 24 ore, le cellule sono state lavate una volta con PBS, il mezzo di coltura contenente isoorientina è stato scartato e il 100% è stato aggiunto μL di terreno privo di FBS e 10 μL di reagente per il conteggio delle cellule 8 (CCK8).Le cellule sono state incubate a 37 ℃ per altre 1-2 ore e l'assorbanza di ciascun pozzetto è stata rilevata a 490 nm utilizzando un lettore ELISA.La vitalità cellulare è espressa come un cambiamento multiplo dell'assorbanza [2].

Esperimento sugli animali:nel caso del modello di edema della zampa, ai topi [3] è stato somministrato isoorientina o celecoxib per via intraperitoneale e la carragenina è stata iniettata direttamente nella zampa un'ora dopo.Nel modello airbag tutti i trattamenti entrano nella cavità del sacco direttamente con la carragenina.l'isoorientina è stata iniettata 3 ore prima che la carragenina fosse iniettata nella capsula.Isoorientin e celecoxib sono stati somministrati ai topi.Le soluzioni madre di isoorientina (100 mg/ml) e celecoxib (100 mg/ml) sono state preparate in DMSO e ulteriormente diluite durante il trattamento.Gli animali sono stati suddivisi nei seguenti cinque diversi gruppi: controllo (trattato con DMSO);Carragenina trattata (0,5 ml (1,5% (w/V) di carragenina in salamoia); carragenina trattata + celecoxib (20 mg/kg di peso corporeo); carragenina trattata + isoorientina (10 mg/kg di peso corporeo); carragenina trattata + isoorientina (20 mg/kg di peso corporeo); kg di peso corporeo).

Riferimento:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, un inibitore selettivo della cicloossigenasi-2 (COX-2) dai tuberi di Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 ottobre;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.L'isoorientina induce l'apoptosi, diminuisce l'invasività e riduce la secrezione di VEGF attivando la segnalazione AMPK nelle cellule tumorali del pancreas.Onco prende di mira Ther.12 dicembre 2016;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Valutazione delle proprietà antinfiammatorie dell'isoorientina isolata dai tuberi di Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.