Prim-O-glucosilcimifugin
Applicazione di Prim-O-glucosilcimifugin
Prim-o-glucosylcimifugin ha potenti effetti antinfiammatori.L'espressione di iNOS e COX-2 può essere inibita regolando la trasduzione del segnale JAK2 / STAT3.
Nome di Prim-O-glucosilcimifugin
Nome cinese:Glicoside cimicifugina
Nome inglese:(2S)-2-(2-idrossipropan-2-il)-4-metossi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-triidrossi-6-(idrossimetil)ossano -2-il]ossimetil]-2,3-diidrofuro[3,2-g]cromen-5-one
CineseAlias:Cimicifugino
Bioattività di Prim-O-glucosilcimifugin
Descrizione:
prim-o-glucosylcimifugin ha potenti effetti antinfiammatori.L'espressione di iNOS e COX-2 può essere inibita regolando il segnale JAK2 / STAT3 transd
Categorie pertinenti:
Via di segnalazione > > immunità e infiammazione > > ossido nitrico sintasi
Campo di ricerca > > infiammazione/immunità
Prodotti naturali > > altri
Obbiettivo:iNOS
COX-2
Studio in vitro:
La prim-o-glucosilglicina (POG) è il più alto contenuto di cromone e uno dei principali componenti attivi di Fangfeng (RS).Prim-o-glucosylglycine svolge un ruolo antinfiammatorio nei macrofagi grezzi 264,7 inibendo la trasduzione del segnale JAK2 / STAT3 e inibendo l'espressione di iNOS e COX-2.È stata misurata la citotossicità del prim-o-glucoside sui macrofagi grezzi 264,7 attivati da LPS.Utilizzare LPS (1 μ G / ml) e aumentare le concentrazioni di prim-o-glucosilglicina (15, 50 e 100 μ G / ml) per 24 ore e la vitalità cellulare è stata valutata mediante il test CCK-8.Rispetto alle cellule trattate con DMSO (controllo), 24 ore ed esposizione a 15-100 μ Dopo g / ml di prim-o-glucoside, la vitalità cellulare non è stata significativamente influenzata.Al fine di studiare l'effetto antinfiammatorio della prim-o-glucosilglicina, è stato esaminato se la prim-o-glucosilglicina può influenzare la sintesi di NO nelle cellule grezze 264,7 attivate con LPS.Utilizzare LPS (1 μ G / ml) e varie concentrazioni di prim-o-glucosilglicina (15, 50 e 100 μ G / ml) per 24 ore.La concentrazione non è stata misurata nel supernatante di coltura mediante reazione di Griess.La concentrazione di no nel supernatante di coltura è aumentata significativamente con l'esposizione a LPS e il prim-o-glucoside ha inibito significativamente l'assenza di produzione di LPS in modo dipendente dalla concentrazione [1].
Studio in vivo
Il liquido di lavaggio broncoalveolare (BALF) è stato raccolto 7 ore dopo la somministrazione di lipopolisaccaridi (LPS) e il livello di citochine in BALF è stato misurato mediante ELISA.Rispetto al gruppo di controllo, i livelli di TNF in BALF-α, IL-1 β e IL-6 sono aumentati in modo significativo.Tuttavia, il pretrattamento con prime-o-glucosilglicina (2,5, 5 o 10 mg / kg) ha ridotto significativamente il TNF-α, IL-1 β e IL-6 regolati in modo dose-dipendente (P <0,05, P <0,05, 0,01 ) [1].
Esperimento cellulare
Il kit per il conteggio delle cellule (CCK-8) è stato utilizzato per determinare la concentrazione citotossica di prim-o-glucosilglicina.In breve, 264,7 cellule grezze sono state trattate con 1 per pozzetto × La densità di 104 cellule è stata inoculata in 96 pozzetti e incubate per una notte.Quindi utilizzare 1 μ Le cellule sono state stimolate con g / ml LPS e trattate con varie concentrazioni di prim-o-glucosilglicina (15, 50 e 100 μ g / ml; Medchem express, Princeton, NJ, USA) o trattamento DMSO.Dopo incubazione a 37 ℃ per 24 ore, la soluzione di CCK-8 è stata aggiunta a ciascun pozzetto e incubata per un'altra ora.L'assorbanza è stata misurata a 450 nm utilizzando un lettore di micropiastre [1].
Esperimento sugli animali
topi [1] topi maschi BALB / C, di 8 settimane, di peso compreso tra 18 e 20 g.I topi sono stati divisi casualmente in 5 gruppi: gruppo di controllo;gruppo LPS;LPS + prime-o-glucosilglicina (2,5, 5 o 10 mg/kg di peso corporeo).Prime-o-glucosilglicina è stata somministrata per via intraperitoneale.Dopo 1 ora, ai topi del gruppo LPS e del gruppo LPS + prime-o-glucosilglicina sono stati somministrati 50 mg / L intranasale (in) (200 mg / L) μ LLP per indurre un danno polmonare acuto.Ai topi di controllo è stato somministrato il 50% per via intranasale (in) senza LPS μ LPBS
[1]
Riferimento:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glucosilcimifugin attenua la risposta infiammatoria indotta da lipopolisaccaride nei macrofagi RAW 264.7.Farmacogna Mag.2017 luglio-settembre;13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.Prime-O-glucosylcimifugin attenua il danno polmonare acuto indotto da lipopolisaccaridi nei topi.Immunofarmaco Int.2013 giu;16(2):139-47.
Proprietà fisico-chimiche di Prim-O-glucosilcimifugin
Densità: 1,5 ± 0,1 g/cm3
Punto di ebollizione: 736,9 ± 60,0 °C a 760 mmHg
Formula molecolare: C22H28O11
Peso Molecolare: 468.451
Punto di infiammabilità: 255,0 ± 26,4°C
Messa esatta: 468.163147
PSA: 168.28000
RegistroP:-1.35
Pressione del vapore: 0,0 ± 2,5 mmHg a 25°C
Indice di rifrazione: 1.648
Informazioni sulla sicurezza di Prim-O-glucosilcimifugin
Dichiarazione di sicurezza (Europa): 24 / 25
Codice doganale: 29389090
Alias inglese di Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopiran-5-one,7-[(β-D-glucopiranosilossi)metil]-2,3-diidro-2-(1-idrossi-1-metiletil)- 4-metossi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-idrossipropan-2-il)-4-metossi-5-osso-2,3-diidro-5H-furo[3,2-g]cromen-7-il]metil β- D-glucopiranoside
N1606
[(2S)-2-(2-idrossi-2-propanil)-4-metossi-5-osso-2,3-diidro-5H-furo[3,2-g]cromen-7-il]metil β- D-glucopiranoside
Prim-O-glucosilcimifugin