acido salvianolico C
Scopo
L'acido salvianolico C è un inibitore non competitivo del citocromo p4502c8 (cyp2c8) e un inibitore misto del citocromo P4502J2 (CYP2J2) a media intensità.I suoi valori Ki per cyp2c8 e CYP2J2 sono rispettivamente 4,82 μ M e 5,75 μ M
Nome inglese
(2R)-3-(3,4-diidrossifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-diidrossifenil)-7-idrossi-1-benzofuran-4-il]-2- acido propenoil}ossi)propanoico
alias inglese
(2R)-3-(3,4-diidrossifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-diidrossifenil)-7-idrossi-1-benzofuran-4-il]prop-2 acido -enoil}ossi)propanoico
(2R)-3-(3,4-diidrossifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-diidrossifenil)-7-idrossi-1-benzofuran-4-il]-2- acido propenoil}ossi)propanoico
Acido benzenepropanoico, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-diidrossifenil)-7-idrossi-4-benzofuranil]-1-osso-2-propen-1-il]ossi]-3, 4-diidrossi-, (αR)-
acido salvianolico C
Proprietà fisico-chimiche dell'acido salvianolico C
Densità: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Punto di ebollizione: 844,2 ± 65,0 °C a 760 mmHg
Formula molecolare: C26H20O10
Peso Molecolare: 492.431
Punto di infiammabilità: 464,4 ± 34,3°C
Messa esatta: 492.105652
PSA: 177.89000
RegistroP: 3.12
Pressione del vapore: 0,0 ± 3,3 mmHg a 25°C
Indice di rifrazione: 1.752
Bioattività dell'acido salvianolico C
Descrizione:
L'acido salvianolico C è un inibitore non competitivo del citocromo p4502c8 (cyp2c8) e un inibitore misto del citocromo P4502J2 (CYP2J2) a media intensità.I suoi valori Ki per cyp2c8 e CYP2J2 sono rispettivamente 4,82 μ M e 5,75 μ M。
Categorie pertinenti:
Via di segnalazione > > enzima metabolico / proteasi > > citocromo P450
Campo di ricerca > > cancro
Prodotti naturali > > altri
Obbiettivo:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Studio in vitro:
L'acido salvianolico C è un inibitore misto moderato dell'inibitore non competitivo di cyp2c8 e del CYP2J2.Il KIS di cyp2c8 e CYP2J2 sono rispettivamente 4,82 e 5,75 μ M [1] 。 1 e 5 μ M di acido salvianolico C (SALC) può inibire significativamente la mancata produzione indotta da LPS.L'acido salvianolico C ha ridotto significativamente l'espressione di iNOS.L'acido salvianolico C inibisce il TNF-α, IL-1β, IL-6 e IL-10 indotti da LPS.L'acido salvianolico C inibisce l'attivazione di NF-κ B indotta da LPS.L'acido salvianolico C ha anche aumentato l'espressione di Nrf2 e HO-1 nella microglia BV2 [2].
Studi in vivo:
Il trattamento con acido salvianolico C (20 mg/kg) ha ridotto significativamente la latenza di fuga.Inoltre, il trattamento con SALC (10 e 20 mg/kg) ha aumentato significativamente il numero di attraversamenti della piattaforma rispetto al gruppo modello LPS.Rispetto al gruppo modello, la somministrazione sistemica di acido salvianolico C ha ridotto i livelli cerebrali di TNF-α, IL-1 β e IL-6.I livelli di iNOS e COX-2 nella corteccia cerebrale e nell'ippocampo dei ratti erano superiori a quelli del gruppo di controllo, mentre il trattamento con acido salvianolico C regolava significativamente la corteccia e l'ippocampo.Il trattamento con acido salvianolico C (5, 10 e 20 mg / kg) ha aumentato i livelli di p-ampk, Nrf2, HO-1 e NQO1 nella corteccia cerebrale e nell'ippocampo del ratto in modo dose-dipendente [2].
Riferimento:
[1].Xu MJ, et al.Effetti inibitori dei componenti Danshen su CYP2C8 e CYP2J2.Interazione chimica biologica.1 giugno 2018;289:15-22.
[2].Canzone J, et al.L'attivazione della segnalazione Nrf2 da parte dell'acido salvianolico C attenua la risposta infiammatoria mediata da NF κ B sia in vivo che in vitro.Immunofarmaco Int.2018 ottobre;63:299-310.
