גלנגין CAS מס' 548-83-4
תכונות פיזיקליות וכימיות
כינוי:גאוליאנג כורכומין;3,5,7-טריהידרוקסיפלבון,
שם אנגלי:גלנגין,
כינוי באנגלית:3,5,7-טריהידרוקסיפלבון;3,5,7-טריהידרוקסי-2-פנילכרומן-4-און
מבנה מולקולרי
1. מקדם שבירה מולארי: 69.55
2. נפח מולרי (m3 / mol): 171.1
3. נפח ספציפי איזוטוני (90.2k): 519.4
4. מתח פני השטח (דיין / ס"מ): 84.9
5. קיטוב (10-24cm3): 27.57
כימיה חישובית
1. ערך התייחסות לחישוב פרמטר הידרופובי (xlogp): אין
2. מספר תורמי קשרי מימן: 3
3. מספר קולטני קשרי מימן: 5
4. מספר הקשרים הכימיים הניתנים לסיבוב: 1
5. מספר tautomers: 24
6. שטח פנים קוטביות מולקולרית טופולוגית 87
7. מספר אטומים כבדים: 20
8. טעינת פני השטח: 0
9. מורכבות: 424
10. מספר אטומים איזוטופים: 0
11. קבע את מספר הסטריאומרכזים האטומיים: 0
12. מספר מרכזים אטומיים לא ודאיים: 0
13. קבע את מספר מרכזי הקשר הכימיים: 0
14. מספר מרכזי קשרים כימיים בלתי מוגדרים: 0
15. מספר יחידות הקשר הקוולנטי: 1
פעולה פרמקולוגית
גלנגין יכול לעשות מוטציה של Salmonella typhimurium TA98 ו-TA100 ויש לו השפעה אנטי ויראלית
מחקר במבחנה
גלנגין עיכב את הקטבוליזם של DMBA באופן תלוי מינון.גלנגין גם עיכב יצירת תוספות DMBA-DNA ומנע עיכוב צמיחת תאים המושרה על ידי DMBA.בתאים שלמים ומיקרוזומים מבודדים מתאי טיפול ב-DMBA, גלנגין יצר עיכוב יעיל תלוי מינון של פעילות CYP1A1 שנמדד על ידי פעילות אתוקספורין-או-דאצטילאז.ניתוח קינטיקה של עיכוב על ידי דיאגרמה הדדית כפולה הראה שגלנגין עיכב פעילות CYP1A1 בצורה לא תחרותית.גלנגין מוביל לעלייה של רמת ה-mRNA של CYP1A1, מה שמעיד על כך שהוא עשוי להיות אגוניסט של קולטן פחמימנים ארומטי, אך הוא מעכב את ה- CYP1A1 mRNA (TCDD) המושרה על ידי DMBA או 2,3,5,7-טטרכלורודיבנזו-p-דיוקסין.גלנגין גם מעכב שעתוק המושרה על ידי DMBA או TCDD של וקטורים מדווחים המכילים מקדם CYP1A1 [1].טיפול בגלנגין עיכב שגשוג תאים והשרה אוטופגיה (130) μM) ואפופטוזיס (370 μ M）。 בפרט, טיפול בגלנגין בתאי HepG2 גרם ל- (1) הצטברות של אוטופגוזומים, (2) רמות מוגברות של שרשרת קלה של חלבון הקשור למיקרו-צינוריות 3, ו-(3) עלייה באחוז התאים עם וואקוולים. ביטוי P53 גדל גם הוא. אוטופגיה המושרה על ידי גלנגין הוחלשה על ידי עיכוב p53 בתאי HepG2, וביטוי יתר של p53 בתאי Hep3B החזיר אחוז גבוה יותר של ואקואולים בתאים שנגרמו על ידי גלנגין לרמות נורמליות [2].
ניסוי תאים
תאים (5.0 × 103) חוסנו וטופלו בריכוזים שונים של גלנגין בצלחות של 96 באר לזמנים שונים.על ידי הוספת 10 μ L של פתרון MTT 5 מ"ג / מ"ל כדי לקבוע את מספר התאים החיים בכל באר.לאחר דגירה ב-37 מעלות צלזיוס למשך 4 שעות, התאים הומסו בתמיסה של 100% המכילה 20% SDS ו-50% תמיסת דימתילפורמאמיד μL.הצפיפות האופטית כומתה באמצעות ספקטרופוטומטר של קורא הבזק מסוג varioskan באורך גל בדיקה של 570 ננומטר ואורך גל ייחוס של 630 ננומטר.
