איזוביטקסין;Saponaretin;Homovitexin CAS מס' 29702-25-8
מידע עזר
[שם סיני]: isovitexin
[כינוי סיני]: isovitexin
[שם באנגלית]: isovitexin
[כינוי באנגלית]:
6-(β-D-Glucopyranosyl)-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
[מס' הצטרפות CAS]: 29702-25-8
[נוסחה מולקולרית]: c21h20o10
[משקל מולקולרי]: 432.38
[מקור]: עלי פיקוס מיקרופילה
[מאפיינים]: אבקה יבשה צהובה
[שיטת אחסון]: -4 מעלות צלזיוס, הרחק מאור ויבש
[אמצעי זהירות]: יש להרחיק מוצר זה מאור, יבש וטמפרטורה נמוכה הימנע מהשחתת המוצר הנגרמת על ידי לחות ואור שמש
[שיטת קביעת תוכן]: עמודה C18 (150 מ"מ) × 4.6 מ"מ, 5 מיקרומטר) השלב הנייד היה חומצה אצטית של מים אצטוטריל (22:78:1), קצב הזרימה היה 1.0 מ"ל/דקה, ואורך הגל לזיהוי היה 270 ננומטר.
[שימוש תרופתי]: תרכובת נגד גידולים
[תכונות פרמקולוגיות] נקודת התכה: 228 ℃.סיבוב אופטי[ α] D-7.9 ° (תמיסה מימית של פירידין).לא מסיס במים קרים, מעט מסיס במים חמים ואתנול.
פעילות ביולוגית של איזוביטקסין
יַעַד:JNK1 jnk2 NF- κ B
מחקר במבחנה:isovitexin מונע נזק חמצוני המושרה על ידי LPS על ידי עיכוב ייצור של ROS תוך תאי, וגם מחליש את ההשפעה של H2O2 על כדאיות התא.מכיל LPS (2 מיקרוגרם איזוביטקסין (0-100 גרם/מ"ל) מיקרוגרם/מ"ל) לא היה ציטוטוקסי ל-264.7 תאים גולמיים, אבל 200 מיקרוגרם איזוביטקסין/מ"ל הראו ציטוטוקסיות משמעותיות.Isovitexin (25,50) μ G/ml) עיכב TNF-α המושרה על ידי LPS, רמות מוגברות של IL-6, iNOS ו-COX-2.Isovitexin (25,50) μ G/ml) גם עיכב את I ב-264.7 תאים גולמיים κ B α זרחון ופירוק, מה שעולה בקנה אחד עם ההשפעה של מעכב JNK1 / 2 [1].
מחקרים in vivo:isovitexin (50 ו-100 מ"ג/ק"ג, IP) גרם לשינויים היסטופתולוגיים פחות חמורים בקטעי ריאות והפחית את מספר התאים הדלקתיים בעכברים המושרים על ידי LPS.הטרואוזינופילים (50 ו-100 מ"ג/ק"ג, IP) הפחיתו את ייצור TNF על ידי α ו-IL-6, ייצור ROS, תכולת MPO ו-MDA, הגבירו SOD ו-GSH, ומנעו דלקת הנגרמת על ידי LPS ולחץ חמצוני בעכברי עלי המושרה על ידי LPS.ולעכב ביעילות את ביטוי החלבון של iNOS ו-COX-2 [1].Isovitexin (25,50, 100 מ"ג/ק"ג) הפחית את שיעור ההישרדות של פגיעת כבד הנגרמת על ידי LPS/D-gal בעכברים באופן תלוי מינון.Isovitexin גם עיכב NF- κ B ומווסת מעלה את LPS / D-gal המושרה Nrf2 ו-HO-1 בעכברים [2].
ניסוי תא:כדאיות התא נקבעה על ידי בדיקת MTT.תאים גולמיים 264.7 חוסנו על צלחות של 96 בארות (1) × 104 תאים/באר) ועם ריכוזים שונים של isovitexin (ריכוז סופי: 0-200) μ G/ml) ו-LPS (2 μ G/ml) למשך 24 שעות.בנוסף, שימוש IV (25 או 50 מיקרוגרם / מ"ל) טיפל מראש את התאים למשך שעה, ולאחר מכן הוספה H 2O 2 (300) μ M)。 לאחר 24 שעות, נוספו MTT (5 מ"ג/מ"ל). תאים ולאחר מכן דגירה במשך 4 שעות [1].
ניסוי בבעלי חיים:עכברים [1] על מנת לבסס את מודל עלי, עכברים חולקו באופן אקראי ל-6 קבוצות: ביקורת (מי מלח), רק איזוביטקסין (100 מ"ג/ק"ג, מומס ב-0.5% DMSO), רק LPS (0.5 מ"ג/ק"ג, מומס במלח ), LPS (0.5 מ"ג/ק"ג) + איזוביטקסין (50 או 100 מ"ג/ק"ג) ו-LPS (0.5 מ"ג/ק"ג) + דקסמתזון (DEX, 5 מ"ג/ק"ג, מומס במלח).ניתנה איזוביטקסין או DEX (5 מ"ג/ק"ג) איזוביטקסין.לאחר חשיפה ל- isovitexin או DEX למשך שעה, העכברים הורדמו עם אתר ו-LPS ניתנה תוך-נאזלית (פנימה) כדי לגרום לפגיעה בריאות.החיות הורדו 12 שעות לאחר מתן LPS.לכן, דגימות נוזל שטיפה ברונכואלוואולרי (BALF) ורקמת ריאות נקצרו כדי למדוד את רמות הציטוקינים;דור ROS;פעילות SOD, GSH, מד"א ומפו;והביטוי של חלבוני COX-2, iNOS, HO-1 ו- Nrf2 [1].