Prim-O-glucosylcimifugin
יישום של Prim-O-glucosylcimifugin
ל-Prim-o-glucosylcimifugin השפעות אנטי דלקתיות חזקות.ניתן לעכב את הביטוי של iNOS ו-COX-2 על ידי ויסות העברת אותות JAK2 / STAT3.
שם של Prim-O-glucosylcimifugin
שם סיני:Cimicifugin גליקוזיד
שם אנגלי:(2S)-2-(2-hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan -2-איל]אוקסימתיל]-2,3-דיהידרופורו[3,2-ג]כרומן-5-און
סִינִיתAשיניים:Cimicifugin
פעילות ביולוגית של Prim-O-glucosylcimifugin
תיאור:
ל-prim-o-glucosylcimifugin יש השפעות אנטי דלקתיות חזקות.ניתן לעכב את הביטוי של iNOS ו-COX-2 על ידי ויסות העברת אותות JAK2 / STAT3
קטגוריות רלוונטיות:
מסלול איתות > > חסינות ודלקת > > סינתאז תחמוצת החנקן
תחום מחקר > > דלקת / חסינות
מוצרים טבעיים > > אחרים
יַעַד:iNOS
COX-2
מחקר במבחנה:
prim-o-glucosylglycine (POG) הוא התכולה הגבוהה ביותר של כרומון ואחד המרכיבים הפעילים העיקריים בפאנגפנג (RS).Prim-o-glucosylglycine ממלא תפקיד אנטי דלקתי במקרופאגים גולמיים 264.7 על ידי עיכוב העברת אותות JAK2 / STAT3 ועיכוב הביטוי של iNOS ו-COX-2.נמדדה הציטוטוקסיות של prim-o-glucoside על 264.7 מקרופאגים גולמיים המופעלים על ידי LPS.השתמש ב-LPS (1 מיקרוגרם / מ"ל) ובריכוזים עולים של prim-o-glucosylglycine (15, 50 ו- 100 מיקרוגרם / מ"ל) למשך 24 שעות, וכדאיות התא הוערכה על ידי מבחן CCK-8.בהשוואה לתאים שטופלו ב-DMSO (ביקורת), 24 שעות וחשיפה ל-15-100 מיקרון לאחר גרם/מ"ל prim-o-glucoside, כדאיות התא לא הושפעה באופן משמעותי.על מנת לחקור את ההשפעה האנטי דלקתית של prim-o-glucosylglycine, נבדקה האם prim-o-glucosylglycine יכול להשפיע על סינתזת NO בתאי 264.7 גולמיים המופעלים על ידי LPS.השתמש ב-LPS (1 מיקרוגרם / מ"ל) ובריכוזים שונים של prim-o-glucosylglycine (15, 50 ו- 100 מיקרוגרם / מ"ל) למשך 24 שעות.הריכוז לא נמדד בסופרנטנט התרבותי על ידי תגובת Griess.ריכוז ה-no בסופרנטנט התרבותי עלה באופן משמעותי עם חשיפה ל-LPS, ו-prim-o-glucoside עיכב משמעותית את LPS לא גרם לייצור באופן תלוי ריכוז [1].
In Vivo מחקר
נוזל שטיפה ברונכואלוואולרי (BALF) נאסף 7 שעות לאחר מתן ליפופוליסכריד (LPS), ורמת הציטוקינים ב-BALF נמדדה באמצעות ELISA.בהשוואה לקבוצת הביקורת, TNF ברמות BALF- α, IL-1 β ו- IL-6 עלו באופן משמעותי.עם זאת, טיפול מקדים עם prime-o-glucosylglycine (2.5, 5 או 10 מ"ג/ק"ג) הוריד משמעותית את TNF-α, IL-1 β ו-IL-6 באופן תלוי מינון (P <0.05, P <0.05, 0.01 ) [1].
ניסוי תאים
ערכת ספירת תאים (CCK-8) שימשה לקביעת הריכוז הציטוטוקסי של prim-o-glucosylglycine.בקיצור, 264.7 תאים גולמיים טופלו ב-1 לכל באר × הצפיפות של 104 תאים חוסן ב-96 בארות והודגרה למשך הלילה.לאחר מכן השתמשו ב-1 מיקרון תאים עוררו ב-g/ml LPS וטופלו בריכוזים שונים של prim-o-glucosylglycine (15, 50 ו-100 μg/mL; Medchem express, Princeton, NJ, USA) או טיפול DMSO.לאחר דגירה ב-37 ℃ למשך 24 שעות, נוספה תמיסת CCK-8 לכל באר והודגרה למשך שעה נוספת.הספיגה נמדדה ב-450 ננומטר באמצעות קורא מיקרו-לוחות [1].
ניסוי בבעלי חיים
עכברים [1] עכברים זכרים BALB / C, בני 8 שבועות, במשקל של כ-18 עד 20 גרם.עכברים חולקו באופן אקראי ל-5 קבוצות: קבוצת ביקורת;קבוצת LPS;LPS + prime-o-glucosylglycine (2.5, 5 או 10mg / kg משקל גוף).Prime-o-Glucosylglycine ניתן תוך צפקית.לאחר שעה אחת, לעכברים בקבוצת LPS ובקבוצת LPS + prime-o-glucosylglycine קיבלו 50 מ"ג/ליטר תוך-אף (ב) (200 מ"ג/ליטר) μ LLPs כדי לגרום לפגיעה בריאותית חריפה.לעכברי הביקורת ניתנו 50% תוך-אף (בפנים) ללא LPS μ LPBS
[1]
התייחסות:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glucosylcimifugin מחליש תגובה דלקתית הנגרמת על ידי Lipopolysaccharide במקרופאגים RAW 264.7.Pharmacogn Mag.2017 יולי-ספטמבר;13(51):378-384.
[2].חן נ, ועוד.Prime-O-glucosylcimifugin מחליש פגיעה ריאות חריפה הנגרמת על ידי ליפופוליסכריד בעכברים.Int Immunopharmacol.2013 יוני;16(2):139-47.
מאפיינים פיזיקוכימיים של Prim-O-glucosylcimifugin
צפיפות: 1.5 ± 0.1 גרם/סמ"ק
נקודת רתיחה: 736.9 ± 60.0 מעלות צלזיוס ב-760 מ"מ כספית
נוסחה מולקולרית: C22H28O11
משקל מולקולרי: 468.451
נקודת הבזק: 255.0 ± 26.4 מעלות צלזיוס
מסה מדויקת: 468.163147
PSA:168.28000
LogP:-1.35
לחץ קיטור: 0.0 ± 2.5 מ"מ כספית ב-25 מעלות צלזיוס
אינדקס שבירה: 1.648
מידע בטיחותי של Prim-O-glucosylcimifugin
הצהרת בטיחות (אירופה): 24/25
קוד מכס: 29389090
כינוי אנגלי של Prim-O-glucosylcimifugin
5H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-5-one,7-[(β-D-glucopyranosyloxy)methyl]-2,3-dihydro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)- 4-מתוקסי-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-Hydroxypropan-2-yl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl β- D-glucopyranoside
N1606
[(2S)-2-(2-Hydroxy-2-Propanyl)-4-methoxy-5-oxo-2,3-dihydro-5H-furo[3,2-g]chromen-7-yl]methyl β- D-glucopyranoside
Prim-O-glucosylcimifugin