ヒペロシド；ヒペリシンCas No. 482-36-0
医薬品情報
【商品名】ヒペリシン
[英語名]Hyperoside
[エイリアス]ハイパーイン、ケルセチン3-ガラクトシド、ケルセチン-3-o-ガラクトシド
【分子式】c21h20o12
[分子量]464.3763
[番号としてのC]482-36-0
【化学分類】フラボノイド
[出典]セイヨウオトギリソウL
【仕様】>98％
【安全用語】1.ほこりを吸い込まないでください。2.事故や不快感が生じた場合は、直ちに医師の診察を受けてください（可能であればラベルを表示してください）。
【薬理効果】ヒペリシンは広く分布しています。抗炎症、鎮痙、利尿、咳止め、血圧低下、コレステロール低下、タンパク質同化、局所および中枢鎮痛、心臓および脳血管の保護効果など、さまざまな生理学的活性を持つ重要な天然物です。
【物理的・化学的性質】淡黄色の針状結晶。融点は227〜229℃、旋光度は-83°（C = 0.2、ピリジン）です。エタノール、メタノール、アセトン、ピリジンに溶けやすく、通常の状態で安定しています。塩酸マグネシウム粉末と反応してチェリーレッド、塩化第二鉄がグリーンと反応し、α-ナフトール反応が陽性でした。
【リスク用語】飲み込むと有害。
薬理作用
1.ヒペリシンは、モルヒネよりも弱く、アスピリンよりも強く、依存性がない、有意な局所鎮痛効果があります。ヒペリシンは新しいタイプの局所鎮痛薬であると同時に、
2. Hypericinは、心筋虚血再灌流、脳虚血再灌流、および脳梗塞に対して優れた保護効果を発揮します。
3.ヒペリシンには明らかな抗炎症効果があります。羊毛ボールの移植後、ラットに20mg / kgを7日間毎日腹腔内注射し、炎症過程を有意に抑制しました。
4.強力な鎮咳効果があります。
5.同化。
6.アルドースレダクターゼの強力な阻害は、糖尿病性白内障を予防するのに有益である可能性があります。
心筋虚血に対する保護効果
ハイペリシンは、低酸素再酸素化によって引き起こされる心筋細胞のアポトーシス率を低下させ、乳酸デヒドロゲナーゼの放出を阻害し、心筋虚血再灌流傷害を有するラットにおける心筋スーパーオキシドジスムターゼ（SOD）の活性を改善し、マロンジアルデヒド（MDA）の産生を低下させ、血清中の心筋ホスホキナーゼ（CPK）を増加させ、酸素フリーラジカルと一酸化窒素フリーラジカルの形成を減らし、心筋を保護し、虚血再灌流によって引き起こされる心筋細胞傷害と心筋細胞アポトーシスを減らします。
脳虚血に対する保護効果。
ハイペリシンは、低酸素グルコース欠乏再灌流傷害後の脳スライスのホルマザン含有量の減少を効果的に抑制し、虚血領域の大脳スライスの皮質および線条体で生存するニューロンの数を増やし、ニューロンの形態を完全かつ十分に分散させることができます。低酸素グルコース欠乏再灌流傷害によって誘発される神経活動の減少を抑制します。SOD、LDHおよびグルタチオンペルオキシダーゼ（GSHPx）活性の低下を抑制します。そのメカニズムは、フリーラジカル捕捉、Ca2流入の阻害、および抗過酸化脂質形成に関連している可能性があります。
肝臓と胃の粘膜に対する保護効果
ヒペリシンは、肝臓組織と胃粘膜に明らかな保護効果があります。そのメカニズムは抗酸化作用に関連しており、N0レベルの正常な回復を促進し、SOD活性を高めます。
鎮痙鎮痛効果
この研究では、ヒペリシンの鎮痛効果は、痛みを伴う神経終末のCa2を減少させることによってもたらされることがわかりました。同時に、ヒペリシンは高カリウムによって誘発されるCa 2の流入を阻害する可能性があり、ヒペリシンが神経組織のCaチャネルも遮断することを示しています。さらに、ヒペリシンがCa2チャネルの遮断薬である可能性があることが提案されています。臨床観察は、ヒペリシン注射が原発性月経困難症の治療においてアトロピンに類似していることを示しています。いくつかの眠気のある副作用を除いて、頻脈、散瞳、灼熱感などの一般的な副作用はありません。それは理想的な鎮痙薬と鎮痛薬です。
脂質低下作用
ハイペリシンは、高脂肪マウスの血清TCを大幅に低下させ、HDL / TC比を増加させることができます。これは、ハイペリシンがマウスのコレステロールを低下させ、血中脂質を調節し、HDLおよび血清SODの活性を改善できることを示しています。この効果は、高脂血症における血管内皮へのスーパーオキシドフリーラジカルの損傷を大幅に減らすことができ、血管内皮を保護するための過酸化脂質の分解と代謝を助長します。
免疫機能を高める
インビボで300mg/kgおよび150mg/kgの用量のヒペリシンは、胸腺指数、脾臓TおよびBリンパ球の増殖、および腹膜マクロファージの食作用を有意に阻害する可能性があります。59 mg / kgで、脾臓のTおよびBリンパ球の増殖と、腹腔マクロファージの食作用を有意に増強しました。インビトロで50〜6.25 mlの用量のヒペリシンは、脾臓のTおよびBリンパ球の増殖を有意に促進し、Tリンパ球がIL-2を産生する能力を高めることができます。6.25 g / mlのヒペリシンは、マウス腹腔マクロファージが好中球を貪食する能力を有意に増加させ、12.5から3.12μG/ mlの範囲で、マウス腹腔マクロファージがNoを放出する能力を有意に増加させました。
抗うつ効果
視床下部下垂体副腎（HPA）の活性化は、副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）とコルチゾールの過剰分泌を特徴とする重度のうつ病患者によく見られる生物学的変化です。ヒペリシンは、抗うつ薬の役割を果たすように、HPA軸の機能を調節し、ACTHとコルチコステロンのレベルを低下させることができます。
完成した薬
エゾウコギカプセル
Acanthopanaxセンチコサスカプセルは、Acanthopanaxセンチコサスの茎と葉の抽出物を原料とした製剤です。主成分はフラボノイドで、ヒペリシンがAcanthopanaxsenticosusの葉の主成分です。
主な適応症：血液循環の促進とうっ血の除去。それは、うっ血によって引き起こされる胸部関節痛および心臓病に使用されます。症状には、胸痛、胸の張り、動悸、高血圧などがあります。これは、脾臓と腎臓の欠乏、およびうっ血と陰に属します。
Xinanカプセル
ヒペリシンを主成分とするフラボノイドが豊富なサンザシの葉エキスを配合したものです。
主な適応症：冠状動脈性心臓血管系を拡大し、心筋の血液供給を改善し、血中脂質を減らします。冠状動脈性心臓病、狭心症、胸の張り、動悸、高血圧などの治療に使用されます。
QiyueJiangzhiタブレット
Qiyue Jiangzhiタブレットは、サンザシ（除核）やレンゲなどの漢方薬の有効部分を抽出して調製した、純粋な漢方薬の脂質低下薬です。サンザシの主な有効成分の1つは、ヒペリシン含有量が高いフラボノイドです。
主な適応症：血中脂質を減らし、血管を柔らかくします。冠状動脈の血液循環を促進し、不整脈や高脂血症と戦うために使用されます。
Xinxueningタブレット
Xinxueningタブレットは、サンザシやクズなどの漢方薬で作られた配合製剤です。ホーソーンは私たちの党の公式の薬です。ウルソール酸、ビテキシンラムノシド、ヒペリシン、クエン酸などが含まれており、その主成分はヒペリシンです。
主な適応症：血液循環の促進とうっ血の除去、側副血行路の浚渫、痛みの緩和。心臓のうっ血や脳の側副血行路によって引き起こされる胸部関節痛やめまい、冠状動脈性心臓病、高血圧、狭心症、高脂血症に使用されます。
ユケキシンカプセル
ユケキシンカプセルは、セイヨウオトギリソウ、野生のナツメの穀粒、アルビッツィアの樹皮、グラジオラス、その他の漢方薬で構成される古代の処方箋から開発された漢方薬です。主にヒペリシン、ケルセチン、ケルセチン、クロロゲン酸、カフェー酸、イマニング、ヒペリシンなどの成分が含まれています。
主な適応症：肝臓の気の落ち着きのなさや気分の悪さによって引き起こされる精神的鬱病。
