イソオリエンチン;ホモオリエンチンCAS番号4261-42-1
重要な情報
中国名：イソリジン
英語名：イソオリエンチン
英語の別名：ホモオリエンチン;（1S）-1,5-アンヒドロ-1- [2-（3,4-ジヒドロキシフェニル）-5,7-ジヒドロキシ-4-オキソ-4H-クロメン-6-イル]-D-グルシトール
CAS番号：4261-42-1
分子式：C21H20O11
分子量：448.3769
物理化学的性質
純度：99％以上、検出方法：HPLC。
密度：1.759g / cm3
沸点：760mmHgで856.7°C
引火点：303.2°C
蒸気圧：25°Cで2.9e-31mmhg
イソオリエンチンの生物活性
説明：イソオリエンチンは、39μMのIC50値を持つ効果的なCOX-2阻害剤です。
関連するカテゴリ：
研究分野>>ガン天然物>>フラボノイド
研究分野>>炎症/免疫
ターゲット：cox-2：39μM（IC50）
インビトロ研究：イソオリエンチンは、Pueraria tuberosaの塊茎からのシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の選択的阻害剤です[1]。PANC-1およびpatu-8988細胞をイソオリエンチン（0、20、40、80および160μM）で処理しました。存在下で24時間増殖させ、CCK8溶液を添加します。20、40、80、および160μMの濃度では、細胞生存率が大幅に低下しました。PANC-1の細胞μMにはイソオリエンチン（0、20、40、80、および160）を使用しました。0、20、40、80160および320μMをpatu-8988）培養に24時間使用し、Pの発現をウエスタンブロット（AMPKおよびAMPK）によって評価しました。p-ampkの発現はイソオリエンチン処理後に増加しました。次に、shRNAグループで、イソオリエンチンの効果を検出するために80μMの濃度。shRNAグループのAMPKとp-ampkの発現レベルは、野生型PC細胞（WT）およびネガティブコントロールレンチウイルス（NC）でトランスフェクトされたグループよりもはるかに低かった[2]。
インビボ研究：10 mg/kgおよび20mg/ kg体重のイソオリエンチンで治療された動物は、爪浮腫が統計的に有意に減少し、平均ピーク厚はそれぞれ1.19±0.05mmおよび1.08±0.04mmでした。これは、イソオリエンチンが対照群と比較して足浮腫を有意に減少させたことを示しました[3]。
細胞実験：PANC-1およびpatu-8988細胞を96ウェルプレートに接種しました。各ウェルには、約5000個の細胞と10％FBSを含む200個の細胞μLの培地が含まれています。各ウェルの細胞が70％のコンフルエンスに達したら、培地を交換し、イソオリエンチンの濃度が異なるFBSフリー培地を添加しました。２４時間後、細胞をＰＢＳで１回洗浄し、イソオリエンチンを含む培地を廃棄し、１００％に、μＬのＦＢＳを含まない培地および１０μＬの細胞計数キット８（ＣＣＫ８）試薬を加えた。細胞を37℃でさらに1〜2時間インキュベートし、ELISAリーダーを使用して各ウェルの吸光度を490nmで検出しました。細胞生存率は、吸光度の複数の変化として表されます[2]。
動物実験：足浮腫モデルの場合、マウス[3]にイソオリエンチンまたはセレコキシブを腹腔内投与し、1時間後にカラギーナンを足に直接注射しました。エアバッグモデルでは、すべての処理がカラギーナンで直接バッグキャビティに入ります。カラギーナンをカプセルに注射する3時間前にイソオリエンチンを注射した。イソオリエンチンとセレコキシブをマウスに投与した。イソオリエンチン（100 mg / ml）とセレコキシブ（100 mg / ml）のストック溶液をDMSOで調製し、処理中にさらに希釈しました。動物を以下の5つの異なるグループに分けた。対照（DMSO処理）。処理されたカラギーナン（ブライン中の0.5ml（1.5％（w / V）カラギーナン）;処理されたカラギーナン+セレコキシブ（20mg / kg体重）;処理されたカラギーナン+イソオリエンチン（10mg / kg体重）;処理されたカラギーナン+イソオリエンチン（20mg / kg体重）。
参照：[1]。スマラタMらPuerariatuberosaの塊茎からのシクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）の選択的阻害剤であるイソオリエンチン。ナットプロッドコミュン。2015年10月;10（10）：1703-4。
[2]。Ye T、etal。イソオリエンチンは、膵臓癌細胞のAMPKシグナル伝達を活性化することにより、アポトーシスを誘導し、浸潤性を低下させ、VEGF分泌をダウンレギュレートします。OncoTargetsTher。2016年12月12日;9：7481-7492。
[3]。Anilkumar K、etal。Puerariatuberosaの塊茎から分離されたイソオリエンチンの抗炎症特性の評価。Oxid MedCellLongev。2017; 2017：5498054。
