プリム-O-グルコシルシミフギン
Prim-O-glucosylcimifuginの適用
Prim-o-glucosylcimifuginには強力な抗炎症作用があります。iNOSおよびCOX-2の発現は、JAK2/STAT3シグナル伝達を調節することによって阻害することができます。
プリム-O-グルコシルシミフギンの名前
中国語の名前：シミシフギン配糖体
英語名：（2S）-2-（2-ヒドロキシプロパン-2-イル）-4-メトキシ-7-[[（2R、3R、4S、5S、6R）-3,4,5-トリヒドロキシ-6-（ヒドロキシメチル）オキサン-2-イル]オキシメチル]-2,3-ジヒドロフロ[3,2-g]クロメン-5-オン
中国語Alias：Cimicifugin
Prim-O-glucosylcimifuginの生物活性
説明：
prim-o-glucosylcimifuginには強力な抗炎症作用があります。iNOSおよびCOX-2の発現は、JAK2/STAT3シグナル伝達を調節することによって阻害することができます
関連するカテゴリ：
シグナル伝達経路>>免疫と炎症>>一酸化窒素シンターゼ
研究分野>>炎症/免疫
天然物>>その他
目標：iNOS
COX-2
インビトロ研究：
prim-o-glucosylglycine（POG）は、クロモンの含有量が最も高く、Fangfeng（RS）の主要な有効成分の1つです。Prim-o-glucosylglycineは、JAK2 / STAT3シグナル伝達を阻害し、iNOSおよびCOX-2の発現を阻害することにより、生の264.7マクロファージで抗炎症の役割を果たします。LPS活性化生264.7マクロファージに対するprim-o-glucosideの細胞毒性を測定した。LPS（1μG/ ml）と増加する濃度のprim-o-glucosylglycine（15、50、100μG / ml）を24時間使用し、細胞生存率をCCK-8アッセイで評価しました。DMSO処理細胞（コントロール）と比較して、24時間および15-100μへの曝露g / ml prim-o-glucosideの後、細胞生存率は有意に影響を受けませんでした。プリム-o-グルコシルグリシンの抗炎症効果を研究するために、プリム-o-グルコシルグリシンがNO合成に影響を与えることができるかどうかをLPS活性化生264.7細胞で調べた。LPS（1μG/ ml）とさまざまな濃度のprim-o-glucosylglycine（15、50、100μG / ml）を24時間使用します。グリス反応による培養上清中の濃度は測定しなかった。培養上清中のnoの濃度は、LPS曝露に伴って有意に増加し、prim-o-glucosideはLPSを有意に阻害し、濃度依存的に産生を誘発しませんでした[1]。
インビボ研究
リポ多糖（LPS）投与の7時間後に気管支肺胞洗浄液（BALF）を採取し、BALFのサイトカインレベルをELISAで測定しました。対照群と比較して、BALF-α、IL-1βおよびIL-6レベルのTNFは有意に増加しました。ただし、prime-o-glucosylglycine（2.5、5、または10 mg / kg）による前処理は、用量依存的にTNF-α、IL-1βおよびIL-6を有意にダウンレギュレーションしました（P <0.05、P <0.05、0.01 ）[1]。
細胞実験
細胞計数キット（CCK-8）を使用して、prim-o-glucosylglycineの細胞毒性濃度を測定しました。つまり、生の264.7細胞をウェルあたり1個で処理しました×104個の細胞の密度を96ウェルに接種し、一晩インキュベートしました。次に、1μの細胞をg / ml LPSで刺激し、さまざまな濃度のprim-o-glucosylglycine（15、50、100μg / mL; Medchem express、Princeton、NJ、USA）またはDMSO処理で処理しました。37℃で24時間インキュベートした後、CCK-8溶液を各ウェルに加え、さらに1時間インキュベートしました。マイクロプレートリーダーを使用して450nmで吸光度を測定しました[1]。
動物実験
マウス[1]BALB/ C雄マウス、8週齢、体重約18〜20g。マウスをランダムに5つのグループに分けました。LPSグループ;LPS +プライム-o-グルコシルグリシン（2.5、5または10mg / kg体重）。Prime-o-glucosylglycineを腹腔内投与しました。1時間後、LPSグループおよびLPS+prime-o-glucosylglycineグループのマウスに50mg/ Lの鼻腔内（in）（200 mg / L）μLLPを投与して、急性肺損傷を誘発しました。対照マウスには、LPSμLPBSなしで50％の鼻腔内（in）を与えた。
[1]
参照：
[1]。周冠宇他Prim-O-glucosylcimifuginは、RAW264.7マクロファージにおけるリポ多糖誘発性炎症反応を軽減します。PharmacognMag。2017年7月-9月;13（51）：378-384。
[2]。Chen N、etal。Prime-O-glucosylcimifuginは、マウスのリポ多糖誘発性急性肺損傷を軽減します。IntImmunopharmacol。2013年6月;16（2）：139-47。
プリム-O-グルコシルシミフギンの物理化学的性質
密度：1.5±0.1 g / cm3
沸点：760mmHgで736.9±60.0°C
分子式：C22H28O11
分子量：468.451
引火点：255.0±26.4°C
正確な質量：468.163147
PSA：168.28000
LogP：-1.35
蒸気圧：25°Cで0.0±2.5 mmHg
屈折率：1.648
Prim-O-glucosylcimifuginの安全性情報
安全声明（ヨーロッパ）：24/25
税関コード：29389090
Prim-O-glucosylcimifuginの英語エイリアス
5H-フロ[3,2-g][1]ベンゾピラン-5-オン、7-[（β-D-グルコピラノシルオキシ）メチル] -2,3-ジヒドロ-2-（1-ヒドロキシ-1-メチルエチル）- 4-メトキシ-、（2S）-
HMS2196A10
[（2S）-2-（2-ヒドロキシプロパン-2-イル）-4-メトキシ-5-オキソ-2,3-ジヒドロ-5H-フロ[3,2-g]クロメン-7-イル]メチルβ- D-グルコピラノシド
N1606
[（2S）-2-（2-ヒドロキシ-2-プロパニル）-4-メトキシ-5-オキソ-2,3-ジヒドロ-5H-フロ[3,2-g]クロメン-7-イル]メチルβ- D-グルコピラノシド
プリム-O-グルコシルシミフギン
