isoorientin;Homoorientin CAS No. 4261-42-1
Informasi Penting
Jeneng Cina: isolysine
Jeneng Inggris: isoorientin
alias Inggris: homoorientin;(1S)-1,5-anhydro-1-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol
Nomer CAS: 4261-42-1
Formula Molekul: C21H20O11
Bobot molekul: 448,3769
Sifat fisikokimia
Kemurnian: ndhuwur 99%, cara deteksi: HPLC.
Kapadhetan: 1.759g/cm3
Titik didih: 856,7 ° C ing 760 mmHg
Titik nyala: 303,2 ° C
Tekanan uap: 2.9e-31mmhg ing 25 ° C
Aktivitas Biologis Isoorientin
katrangan:isoorientin minangka inhibitor COX-2 sing efektif kanthi nilai IC50 39 μM.
Kategori sing relevan:
Bidang riset > > kanker Produk Alami > > flavonoid
Bidang riset > > inflamasi/kekebalan
Target: cox-2:39 μ M (IC50)
Studi in vitro:Isoorientin minangka inhibitor selektif siklooksigenase-2 (COX-2) saka umbi Pueraria tuberosa [1].Sel PANC-1 lan patu-8988 diobati karo Isoorientin (0,20,40,80 lan 160 μ M) Tuwuh ing ngarsane sajrone 24 jam lan tambahake solusi CCK8.Ing 20, 40, 80 lan 160 μ Ing konsentrasi M, viabilitas sel mudhun sacara signifikan. Isoorientin (0,20,40,80 lan 160) digunakake kanggo sel μ M kanggo PANC-1;0, 20, 40, 80160 lan 320 μ M digunakake kanggo kultur patu-8988) sajrone 24 jam, lan ekspresi P dievaluasi dening Western blot - AMPK lan AMPK.Ekspresi p-ampk tambah sawise perawatan Isoorientin.Banjur, ing grup shRNA, konsentrasi 80 μ M kanggo ndeteksi efek Isoorientin.Tingkat ekspresi AMPK lan p-ampk ing grup shRNA luwih murah tinimbang ing sel PC tipe liar (WT) lan klompok sing ditransfeksi karo lentivirus kontrol negatif (NC) [2].
Studi in vivo:Kéwan sing diobati karo Isoorientin kanthi dosis 10 mg / kg lan 20 mg / kg bobot awak wis nyuda edema cakar sing signifikan, kanthi ketebalan puncak rata-rata 1,19 ± 0,05 mm lan 1,08 ± 0,04 mm, masing-masing.Iki nuduhake manawa Isoorientin nyuda edema paw kanthi signifikan dibandhingake karo klompok kontrol [3].
Eksperimen sel:Sel PANC-1 lan patu-8988 diinokulasi ing 96 plat sumur.Saben sumur ngemot ~ 5000 sel lan 200 sel μ L medium ngemot 10% FBS.Nalika sel ing saben sumur tekan 70% confluence, medium diganti lan medium free FBS karo konsentrasi isoorientin beda ditambahake.Sawise 24 jam, sel dikumbah sepisan nganggo PBS, medium kultur sing ngemot isoorientin dibuwang, lan 100% ditambahake medium bebas μL FBS lan 10 μL reagen kit hitung sel 8 (CCK8).Sel-sel kasebut diinkubasi ing suhu 37 ℃ sajrone 1-2 jam liyane, lan penyerapan saben sumur dideteksi ing 490 nm nggunakake pembaca ELISA.Viabilitas sel dituduhake minangka owah-owahan sawetara ing absorbansi [2].
Eksperimen kewan:ing kasus model busung paw, tikus [3] diwenehi isoorientin utawa celecoxib intraperitoneally, lan carrageenan langsung disuntikake menyang paw siji jam mengko.Ing model airbag, kabeh perawatan mlebu rongga tas langsung karo karagenan.isoorientin disuntikake 3 jam sadurunge karagenan disuntikake menyang kapsul.Isoorientin lan celecoxib diwenehake marang tikus.Solusi stok isoorientin (100 mg / ml) lan celecoxib (100 mg / ml) disiapake ing DMSO lan luwih diencerake sajrone perawatan.Kéwan kasebut dipérang dadi limang klompok ing ngisor iki: kontrol (DMSO dianggep);Karagenan sing diobati (0,5 ml (1,5% (w / V)) karaginan ing brine); Karagenan sing diobati + celecoxib (20mg / kg bobot awak); Karagenan sing diobati + isoorientin (10 mg / kg bobot awak); Perawatan karaginan + isoorientin (20mg / kg bobot awak).
Referensi:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, Inhibitor Selektif Cyclooxygenase-2 (COX-2) saka Umbi Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Oktober;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin nyebabake apoptosis, nyuda invasif, lan nyuda sekresi VEGF kanthi ngaktifake sinyal AMPK ing sel kanker pankreas.Onco Sasaran Ther.2016 Desember 12; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Evaluasi Sifat Anti Inflamasi Isoorientin Diisolasi saka Umbi Pueraria tuberosa.Oksida Med Cell Longev.2017;2017:5498054.
