გალანგინი CAS No548-83-4
ფიზიკური და ქიმიური თვისებები
მეტსახელი:გაოლიანგ კურკუმინი;3,5,7-ტრიჰიდროქსიფლავონი,
ინგლისური სახელი:გალანგინი,
ინგლისური მეტსახელი:3,5,7-ტრიჰიდროქსიფლავონი;3,5,7-ტრიჰიდროქსი-2-ფენილქრომენ-4-ონი
მოლეკულური სტრუქტურა
1. მოლარის რეფრაქციული ინდექსი: 69,55
2. მოლური მოცულობა (მ3/მოლი): 171.1
3. იზოტონური სპეციფიკური მოცულობა (90,2კ): 519,4
4. ზედაპირული დაჭიმულობა (dyne / სმ): 84.9
5. პოლარიზება (10-24სმ3): 27,57
გამოთვლითი ქიმია
1. საცნობარო მნიშვნელობა ჰიდროფობიური პარამეტრის გამოთვლისთვის (xlogp): არ არის
2. წყალბადური ბმის დონორთა რაოდენობა: 3
3. წყალბადის ბმის რეცეპტორების რაოდენობა: 5
4. მბრუნავი ქიმიური ბმების რაოდენობა: 1
5. ტავტომერების რაოდენობა: 24
6. ტოპოლოგიური მოლეკულური პოლარობის ზედაპირის ფართობი 87
7. მძიმე ატომების რაოდენობა: 20
8. ზედაპირული მუხტი: 0
9. სირთულე: 424
10. იზოტოპური ატომების რაოდენობა: 0
11. დაადგინეთ ატომური სტერეოცენტრების რაოდენობა: 0
12. გაურკვეველი ატომური სტერეოცენტრების რაოდენობა: 0
13. დაადგინეთ ქიმიური ბმის სტერეოცენტრების რაოდენობა: 0
14. განუსაზღვრელი ქიმიური ბმის სტერეოცენტრების რაოდენობა: 0
15. კოვალენტური ბმის ერთეულების რაოდენობა: 1
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
გალანგინს შეუძლია Salmonella typhimurium TA98 და TA100 მუტაცია და აქვს ანტივირუსული ეფექტი.
In Vitro კვლევა
გალანგინი თრგუნავს DMBA-ს კატაბოლიზმს დოზადამოკიდებული გზით.გალანგინი ასევე აფერხებდა DMBA-დნმ დანამატების წარმოქმნას და ხელს უშლიდა DMBA-ით გამოწვეული უჯრედების ზრდის დათრგუნვას.DMBA დამუშავებული უჯრედებიდან იზოლირებულ უცვლელ უჯრედებში და მიკროზომებში, გალანგინი აწარმოებდა ეფექტურ დოზადამოკიდებულ ინჰიბირებას CYP1A1 აქტივობის, რომელიც იზომება ეთოქსიპურინ-ო-დეაცეტილაზას აქტივობით.დათრგუნვის კინეტიკის ანალიზმა ორმაგი ორმხრივი დიაგრამით აჩვენა, რომ გალანგინი თრგუნავს CYP1A1 აქტივობას არაკონკურენტული გზით.გალანგინი იწვევს CYP1A1 mRNA დონის მატებას, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ ის შეიძლება იყოს არომატული ნახშირწყალბადების რეცეპტორის აგონისტი, მაგრამ ის აინჰიბირებს CYP1A1 mRNA (TCDD) გამოწვეულ DMBA ან 2,3,5,7-ტეტრაქლოროდიბენზო-p-დიოქსინი.გალანგინი ასევე აფერხებს DMBA ან TCDD ინდუცირებულ ტრანსკრიფციას რეპორტიორი ვექტორების, რომლებიც შეიცავს CYP1A1 პრომოტორს [1].გალანგინით მკურნალობა აფერხებდა უჯრედების პროლიფერაციას და ინდუცირებდა აუტოფაგიას (130) μ M) და აპოპტოზს (370 μ M）). კერძოდ, გალანგინით მკურნალობამ HepG2 უჯრედებში გამოიწვია (1) აუტოფაგოსომების დაგროვება, (2) მიკროტუბულებთან დაკავშირებული პროტეინის მსუბუქი ჯაჭვის დონის მატება. 3 და (3) გაიზარდა ვაკუოლებით უჯრედების პროცენტი. ასევე გაიზარდა P53 ექსპრესია. გალანგინით გამოწვეული აუტოფაგია შესუსტდა p53-ის ინჰიბირებით HepG2 უჯრედებში და p53-ის გადაჭარბებულმა გამოხატვამ Hep3B უჯრედებში აღადგინა გალანგინით გამოწვეული უჯრედის ვაკუოლების უფრო მაღალი პროცენტი ნორმალურ დონეზე. [2].
უჯრედის ექსპერიმენტი
უჯრედები (5.0 × 103) ინოკულირებული და დამუშავებული გალანგინის სხვადასხვა კონცენტრაციით 96 ჭაბურღილის ფირფიტებში სხვადასხვა დროს.10 μL 5 მგ/მლ MTT ხსნარის დამატებით, თითოეულ ჭაბურღილში ცოცხალი უჯრედების რაოდენობის დასადგენად.ინკუბაციის შემდეგ 37 ℃ 4 საათის განმავლობაში, უჯრედები იხსნება 100% ხსნარში, რომელიც შეიცავს 20% SDS და 50% დიმეთილფორმამიდის μL ხსნარს.ოპტიკური სიმკვრივე რაოდენობრივად განისაზღვრა varioskan flash reader სპექტროფოტომეტრის გამოყენებით სატესტო ტალღის სიგრძეზე 570 ნმ და საცნობარო ტალღის სიგრძეზე 630 ნმ.
