პროდუქტები

აღწერა:იზოორიენტინი არის ეფექტური COX-2 ინჰიბიტორი IC50 მნიშვნელობით 39 μ M.

შესაბამისი კატეგორიები:
კვლევის სფერო > > კიბოს ბუნებრივი პროდუქტები > > ფლავონოიდები
კვლევის სფერო > > ანთება / იმუნიტეტი
სამიზნე: cox-2:39 μ M (IC50)

ინ ვიტრო კვლევები:იზოორიენტინი არის ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (COX-2) სელექციური ინჰიბიტორი Pueraria tuberosa-ს ტუბერიდან [1].PANC-1 და patu-8988 უჯრედები დამუშავდა იზოორიენტინთან (0,20,40,80 და 160 μ M) Grow-ით 24 საათის განმავლობაში და დაამატეთ CCK8 ხსნარი.20, 40, 80 და 160 μ-ზე M-ის კონცენტრაციაზე, უჯრედის სიცოცხლისუნარიანობა მნიშვნელოვნად შემცირდა. იზოორიენტინი (0,20,40,80 და 160) გამოიყენებოდა μ M უჯრედებისთვის PANC-1-ისთვის;0, 20, 40, 80160 და 320 μ M გამოიყენებოდა patu-8988) კულტურისთვის 24 საათის განმავლობაში, ხოლო P-ის ექსპრესია შეფასდა Western blot - AMPK და AMPK.p-ampk-ის ექსპრესია გაიზარდა იზოორიენტინის მკურნალობის შემდეგ.შემდეგ, shRNA ჯგუფში, 80 μ M კონცენტრაცია იზოორიენტინის ეფექტის გამოსავლენად.AMPK-ისა და p-ampk-ის გამოხატვის დონე shRNA ჯგუფში გაცილებით დაბალი იყო, ვიდრე ველური ტიპის PC უჯრედებში (WT) და უარყოფითი კონტროლის ლენტივირუსით (NC) ტრანსინფიცირებულ ჯგუფში [2].

in vivo კვლევები:ცხოველებს, რომლებსაც მკურნალობდნენ იზოორიენტინი 10 მგ/კგ და 20 მგ/კგ სხეულის მასაზე, ჰქონდათ კლანჭების შეშუპების სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება, საშუალო პიკური სისქე 1,19 ± 0,05 მმ და 1,08 ± 0,04 მმ, შესაბამისად.ამან აჩვენა, რომ იზოორიენტინმა მნიშვნელოვნად შეამცირა თათების შეშუპება საკონტროლო ჯგუფთან შედარებით [3].

უჯრედის ექსპერიმენტი:PANC-1 და patu-8988 უჯრედები ინოკულირებული იყო 96 ჭაბურღილის ფირფიტებზე.თითოეული ჭაბურღილი შეიცავს ~ 5000 უჯრედს და 200 უჯრედის μ L გარემოს, რომელიც შეიცავს 10% FBS-ს.როდესაც უჯრედები თითოეულ ჭაბურღილში მიაღწიეს 70% შერწყმას, გარემო შეიცვალა და დაემატა FBS თავისუფალი გარემო იზოორიენტინის სხვადასხვა კონცენტრაციით.24 საათის შემდეგ, უჯრედები ერთხელ გაირეცხა PBS-ით, იზოორიენტინის შემცველი კულტივირების საშუალება განადგურდა და 100% დაემატა μL FBS თავისუფალი გარემო და 10 μL უჯრედების დათვლის ნაკრები 8 (CCK8) რეაგენტი.უჯრედები ინკუბირებული იყო 37 ℃ ტემპერატურაზე კიდევ 1-2 საათის განმავლობაში და თითოეული ჭაბურღილის შთანთქმა გამოვლინდა 490 ნმ-ზე ELISA მკითხველის გამოყენებით.უჯრედის სიცოცხლისუნარიანობა გამოიხატება შთანთქმის მრავალჯერადი ცვლილების სახით [2].

ექსპერიმენტი ცხოველებზე:თაგვების შეშუპების მოდელის შემთხვევაში, თაგვებს [3] აძლევდნენ იზოორიენტინს ან ცელეკოქსიბს ინტრაპერიტონეალურად, ხოლო კარაგენანი პირდაპირ შეჰყავდათ თათში ერთი საათის შემდეგ.საჰაერო ბალიშის მოდელში, ყველა დამუშავება შედის ჩანთის ღრუში პირდაპირ კარაგენანთან.იზოორიენტინი შეიყვანეს კარაგენანის კაფსულაში შეყვანამდე 3 საათით ადრე.იზოორიენტინი და ცელეკოქსიბი შეჰყავდათ თაგვებს.იზოორიენტინის (100 მგ/მლ) და ცელეკოქსიბის (100 მგ/მლ) საფონდო ხსნარები მომზადდა DMSO-ში და შემდგომ განზავდნენ მკურნალობის დროს.ცხოველები დაიყო შემდეგ ხუთ განსხვავებულ ჯგუფად: კონტროლი (DMSO დამუშავებული);დამუშავებული კარაგენანი (0,5 მლ (1,5% (w/V) კარაგენანი მარილწყალში); დამუშავებული კარაგენანი + ცელეკოქსიბი (20 მგ/კგ სხეულის მასაზე); დამუშავებული კარაგენანი + იზოორიენტინი (10 მგ/კგ სხეულის მასაზე); მკურნალობა კარაგენანი + იზოორიენტინი (20 მგ / კგ სხეულის წონა).

მითითება:[1].სუმალათა მ და სხვ.იზოორიენტინი, ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (COX-2) შერჩევითი ინჰიბიტორი Pueraria tuberosa-ს ტუბერებიდან.Nat Prod Commun.2015 ოქტ;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.იზოორიენტინი იწვევს აპოპტოზს, ამცირებს ინვაზიურობას და ამცირებს VEGF სეკრეციას პანკრეასის კიბოს უჯრედებში AMPK სიგნალის გააქტიურებით.Onco მიზნად ისახავს იქ.2016 დეკემბერი 12; 9: 7481-7492.
[3].ანილკუმარ კ და სხვ.Pueraria tuberosa-ს ტუბერებიდან იზოლირებული იზოორიენტინის ანთების საწინააღმდეგო თვისებების შეფასება.Oxid Med Cell Longev.2017; 2017: 5498054.