სალვიანოლის მჟავა C
მიზანი
სალვიანოლის მჟავა C არის ციტოქრომ p4502c8 (cyp2c8) არაკონკურენტული ინჰიბიტორი და ციტოქრომ P4502J2 (CYP2J2) შერეული ინჰიბიტორი საშუალო ინტენსივობით.მისი Ki მნიშვნელობები cyp2c8 და CYP2J2 არის 4.82, შესაბამისად μ M და 5.75 μ M
ინგლისური სახელი
(2R)-3-(3,4-დიჰიდროქსიფენილ)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-დიჰიდროქსიფენილ)-7-ჰიდროქსი-1-ბენზოფურან-4-ილ]-2- პროპენოილ}ოქსი)პროპანის მჟავა
ინგლისური მეტსახელი
(2R)-3-(3,4-დიჰიდროქსიფენილ)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-დიჰიდროქსიფენილ)-7-ჰიდროქსი-1-ბენზოფურან-4-ილ]პროპ-2 -ენოილ}ოქსი)პროპანის მჟავა
(2R)-3-(3,4-დიჰიდროქსიფენილ)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-დიჰიდროქსიფენილ)-7-ჰიდროქსი-1-ბენზოფურან-4-ილ]-2- პროპენოილ}ოქსი)პროპანის მჟავა
ბენზოლეპროპანური მჟავა, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-დიჰიდროქსიფენილ)-7-ჰიდროქსი-4-ბენზოფურანილ]-1-ოქსო-2-პროპენ-1-ილ]ოქსი]-3, 4-დიჰიდროქსი-, (αR)-
სალვიანოლის მჟავა C
სალვიანოლის მჟავის ფიზიკოქიმიური თვისებები C
სიმკვრივე: 1,6 ± 0,1 გ/სმ3
დუღილის წერტილი: 844,2 ± 65,0 ° C 760 mmHg-ზე
მოლეკულური ფორმულა: C26H20O10
მოლეკულური წონა: 492.431
აალების წერტილი: 464,4 ± 34,3 ° C
ზუსტი მასა: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
ორთქლის წნევა: 0,0 ± 3,3 მმ Hg 25 ° C-ზე
რეფრაქციული ინდექსი: 1,752
სალვიანოლის მჟავის ბიოაქტიურობა C
აღწერა:
სალვიანოლის მჟავა C არის ციტოქრომ p4502c8 (cyp2c8) არაკონკურენტული ინჰიბიტორი და ციტოქრომ P4502J2 (CYP2J2) შერეული ინჰიბიტორი საშუალო ინტენსივობით.მისი Ki მნიშვნელობები cyp2c8 და CYP2J2 არის 4.82, შესაბამისად μ M და 5.75 μ M.
შესაბამისი კატეგორიები:
სასიგნალო გზა > > მეტაბოლური ფერმენტი / პროტეაზა > > ციტოქრომ P450
კვლევის სფერო > > კიბო
ნატურალური პროდუქტები > > სხვა
სამიზნე:
CYP2C8: 4.82 μM (Ki)
CYP2J2: 5.75 μM (Ki)
ინ ვიტრო კვლევა:
სალვიანოლის მჟავა C არის არაკონკურენტული cyp2c8 ინჰიბიტორისა და CYP2J2-ის ზომიერი შერეული ინჰიბიტორი.cyp2c8-ისა და CYP2J2-ის KIS არის 4.82 და 5.75, შესაბამისად, μ M[1]. 1 და 5 μ M სალვიანოლის მჟავას C (SALC) შეუძლია მნიშვნელოვნად დათრგუნოს LPS-ის გამომუშავების არარსებობა.Salvianolic მჟავა C მნიშვნელოვნად ამცირებს iNOS-ის ექსპრესიას.სალვიანოლის მჟავა C აინჰიბირებს LPS გამოწვეულ TNF-α, IL-1 β, IL-6 და IL-10 იყო ზედმეტად წარმოებული.სალვიანოლის მჟავა C აინჰიბირებს LPS გამოწვეულ NF-κ B აქტივაციას.სალვიანოლის მჟავამ C ასევე გაზარდა Nrf2 და HO-1-ის ექსპრესია BV2 მიკროგლიაში [2].
In Vivo კვლევები:
სალვიანოლის მჟავით C (20მგ/კგ) მკურნალობამ მნიშვნელოვნად შეამცირა გაქცევის შეყოვნება.გარდა ამისა, SALC (10 და 20 მგ/კგ) მკურნალობამ მნიშვნელოვნად გაზარდა პლატფორმის გადაკვეთის რაოდენობა LPS მოდელის ჯგუფთან შედარებით.მოდელის ჯგუფთან შედარებით, სალვიანოლის მჟავას C სისტემურმა შეყვანამ არეგულირებს ტვინის TNF-α, IL-1 β და IL-6 დონეები.iNOS-ისა და COX-2-ის დონე ვირთხების ცერებრალური ქერქსა და ჰიპოკამპში უფრო მაღალი იყო, ვიდრე საკონტროლო ჯგუფში, ხოლო სალვიანოლის მჟავით C მკურნალობა მნიშვნელოვნად არეგულირებდა ქერქსა და ჰიპოკამპს.სალვიანოლის მჟავით C (5, 10 და 20 მგ/კგ) მკურნალობამ გაზარდა p-ampk, Nrf2, HO-1 და NQO1 დონეები ვირთხების თავის ტვინის ქერქსა და ჰიპოკამპში დოზადამოკიდებული გზით [2].
მითითება:
[1].Xu MJ და სხვ.დანშენის კომპონენტების ინჰიბიტორული ეფექტები CYP2C8 და CYP2J2-ზე.Chem Biol Interact.2018 წლის 1 ივნისი;289:15-22.
[2].სიმღერა J და სხვ.Nrf2 სიგნალიზაციის გააქტიურება სალვიანოლის მჟავით C ასუსტებს NF κ B შუამავლობით ანთებით პასუხს როგორც in vivo, ასევე in vitro.Int იმუნოფარმაკოლი.2018 ოქტ;63:299-310.
