Гиперозид；Hypercin Cas № 482-36-0
Препарат туралы ақпарат
[өнім атауы] гиперицин
[Ағылшынша атауы] Гиперозид
[бүркеншік ат] гиперин, кверцетин 3-галактозид, кверцетин-3-о-галактозид
[молекулалық формула] c21h20o12
[молекулярлық салмағы] 464,3763
[C as No.] 482-36-0
[химиялық классификациясы] флавоноидтар
[көз] Hypericum perforatum L
[Спецификация] > 98%
[Қауіпсіздік терминологиясы] 1. Шаңды дем алмаңыз.2. Жазатайым оқиға немесе жайсыздық жағдайында дереу медициналық көмекке жүгініңіз (мүмкіндігінше оның белгісін көрсетіңіз).
[Фармакологиялық тиімділігі] Гиперицин кеңінен таралған.Қабынуға қарсы, спазмолитикалық, несеп айдағыш, жөтелді басатын, қан қысымын төмендететін, холестеринді төмендететін, ақуызды ассимиляциялайтын, жергілікті және орталық ауырсынуды басатын, жүрек пен ми тамырларына қорғаныш әсерлері сияқты әртүрлі физиологиялық әрекеттері бар маңызды табиғи өнім.
[Физикалық және химиялық қасиеттері] Ашық сары түсті кристалл.Балқу температурасы 227 ~ 229 ℃, оптикалық айналу - 83 ° (C = 0,2, пиридин).Ол этанолда, метанолда, ацетонда және пиридинде оңай ериді және қалыпты жағдайда тұрақты.Ол тұз қышқылының магний ұнтағымен әрекеттесіп, шие қызыл түсті, ал темір хлориді жасыл түсті, α- нафтол реакциясы оң болды.
[Тәуекел терминологиясы] Жұтылған жағдайда зиянды.
Фармакологиялық әрекет
1. Гиперициннің айтарлықтай жергілікті ауыруды басатын әсері бар, ол морфиннен әлсіз, аспириннен күшті, тәуелділігі жоқ.Гиперицин жергілікті анальгетиктердің жаңа түрі болып табылады.
2. Гиперицин миокард ишемиясы-реперфузия, церебральды ишемия-реперфузия және церебральды инфаркт кезінде жақсы қорғаныш әсер етеді.
3. Гиперициннің айқын қабынуға қарсы әсері бар: жүн шарын имплантациялаудан кейін егеуқұйрықтарға 7 күн бойы күн сайын 20 мг/кг іш қуысына енгізілді, бұл қабыну процесін айтарлықтай тежеді.
4. Күшті жөтелге қарсы әсері бар.
5. Ассимиляция.
6. Альдозаредуктазаның күшті тежелуі диабеттік катарактаның алдын алу үшін пайдалы болуы мүмкін.
Миокард ишемиясына қорғаныс әсері
Гиперицин гипоксия реоксигенациясынан туындаған кардиомиоциттердің апоптоз жылдамдығын төмендетеді, лактатдегидрогеназаның шығарылуын тежейді, миокард ишемиясы-реперфузиялық зақымдануы бар егеуқұйрықтарда миокард супероксид дисмутазасының (SOD) белсенділігін жақсартады, малондиальдегид (MDA) өндірісін төмендетеді, қан сарысуындағы миокард фосфокиназасының (CPK) жоғарылауы және бос оттегі радикалының және азот оксиді бос радикалының түзілуін азайту, миокардты қорғау және кардиомиоциттердің зақымдануын және ишемия-реперфузиядан туындаған кардиомиоциттердің апоптозын азайту үшін.
Церебральды ишемияларға қорғаныс әсері
Гиперицин гипоксиядан глюкозаның жетіспеушілігінен реперфузиялық зақымданудан кейін церебральды бөліктерде формазан құрамының төмендеуін тиімді тежей алады, ишемиялық аймақта ми тілімдерінің қыртысы мен стриатумында тірі қалған нейрондардың санын көбейтеді, нейрондардың морфологиясын толық және жақсы таралған етеді.Гипоксия глюкоза тапшылығының реперфузиялық зақымдануынан туындаған нейрондық белсенділіктің төмендеуін тежеу.SOD, LDH және глутатион пероксидаза (GSHPx) белсенділігінің төмендеуін тежеу.Оның механизмі бос радикалдарды жоюға, Са2 ағынын тежеуге және антилипидті пероксидтің түзілуіне байланысты болуы мүмкін.
Бауыр мен асқазанның шырышты қабығына қорғаныс әсері
Гиперицин бауыр тініне және асқазанның шырышты қабығына айқын қорғаныс әсерін тигізеді.Оның механизмі антиоксиданттық әсерге байланысты, N0 деңгейін қалыпқа келтіруге және SOD белсенділігін арттыруға ықпал етеді.
Спазмолитикалық анальгетикалық әсер
Зерттеу гиперициннің анальгетикалық әсері ауыратын жүйке ұштарында Са 2-ні азайту арқылы өндірілетінін анықтады.Сонымен қатар гиперицин жоғары калийден туындаған Ca 2 ағынын тежей алады, бұл гиперициннің жүйке тініндегі Са арнасын да бөгейді.Одан әрі гиперицин Са 2 арнасының блокаторы болуы мүмкін деген болжам бар.Клиникалық бақылау гиперицинді енгізу біріншілік дисменореяны емдеуде атропинге ұқсас екенін көрсетеді.Бірнеше ұйқышыл жанама әсерлерді қоспағанда, тахикардия, мидриаз және жану сезімі сияқты жалпы жағымсыз реакциялар жоқ.Бұл тамаша спазмолитикалық және анальгетиктер.
Гиполипидемиялық әсер
Гиперицин сарысудағы ТС-ны айтарлықтай төмендетіп, майы жоғары тышқандарда HDL/TC қатынасын жоғарылатуы мүмкін, бұл гиперицин холестеринді төмендете алатынын, қан липидтерін реттей алатынын және тышқандардағы HDL және қан сарысуындағы SOD белсенділігін жақсарта алатынын көрсетеді.Бұл әсер гиперлипидемия кезінде супероксидтің бос радикалының тамыр эндотелийіне зақымдануын айтарлықтай төмендете алады және тамыр эндотелийін қорғау үшін липидті асқын тотығының ыдырауы мен метаболизміне ықпал етеді.
Иммундық функцияны күшейту
Гиперицин 300 мг/кг және 150 мг/кг in vivo дозаларында тимус индексін, көкбауыр Т және В лимфоциттерінің пролиферациясын және перитонеальді макрофагтардың фагоцитозын айтарлықтай тежей алады;59 мг/кг дозада көкбауыр Т және В лимфоциттерінің пролиферациясын және перитонеальді макрофагтардың фагоцитозын айтарлықтай күшейтті.In vitro 50 ~ 6,25 мл дозадағы гиперицин көкбауырдағы Т және В лимфоциттерінің пролиферациясын айтарлықтай ынталандыруы және Т лимфоциттерінің ИЛ-2 өндіру қабілетін күшейтуі мүмкін;6,25 г/мл мөлшеріндегі гиперицин тышқанның перитонеальді макрофагтарының нейтрофилдерді фагоциттеу қабілетін айтарлықтай арттырды, 12,5-тен 3,12 мкГ/мл-ге дейін, тышқанның перитонеальді макрофагтарының № 120-дан босату қабілетін айтарлықтай арттырды.
Антидепрессант әсері
Гипоталамус гипофиздік бүйрек үсті безінің (HPA) белсендірілуі - адренокортикотропты гормонның (ACTH) және кортизолдың шамадан тыс секрециясымен сипатталатын ауыр депрессиясы бар науқастарда жиі кездесетін биологиялық өзгеріс.Гиперицин антидепрессант рөлін атқару үшін HPA осінің қызметін реттей алады және ACTH мен кортикостерон деңгейін төмендетеді.
Дайын дәрі
Ciwujia капсуласы
Acanthopanax senticosus капсуласы – шикізат ретінде Acanthopanax senticosus сабағы мен жапырақ сығындысы бар препарат.Негізгі компонент флавоноидтар болып табылады, оларда гиперицин Acanthopanax senticosus жапырақтарының негізгі белсенді компоненті болып табылады.
Негізгі көрсеткіштер: қан айналымын жақсарту және қанның тоқырауын жою.Ол қанның тоқырауынан туындаған кеуде артралгиясында және жүрек ауруында қолданылады.Симптомдары кеудедегі ауырсынуды, кеуде қуысының қысылуын, жүрек соғуын, гипертонияны және т.б. қамтиды. Бұл көкбауыр мен бүйректің және қанның тоқырауы мен Инь жетіспеушілігіне жатады.
Синань капсуласы
Бұл флавоноидтарға бай, гиперицин негізгі компоненттердің бірі болып табылатын долана жапырағы сығындысынан жасалған препарат.
Негізгі көрсеткіштер: коронарлық жүрек-тамыр жүйесін кеңейту, миокардтың қанмен қамтамасыз етілуін жақсарту және қан липидтерін төмендету.Ол жүректің ишемиялық ауруы, стенокардия, кеуде қуысының қысылуы, жүрек соғуы, гипертония және т.б.
Циюэ Цзянчжи планшеті
Qiyue Jiangzhi таблеткасы - долана (энуклеацияланған) және Astragalus membranaceus сияқты дәстүрлі қытай медицинасының тиімді бөліктерін алу арқылы дайындалған таза дәстүрлі қытай медицинасының липидті төмендететін дәрі.Долананың негізгі тиімді компоненттерінің бірі флавоноидтар болып табылады, олардың құрамында гиперицин мөлшері жоғары.
Негізгі көрсеткіштері: қандағы липидті төмендетеді және қан тамырларын жұмсартады.Ол коронарлық қан айналымын жақсарту және аритмия мен гиперлипидемиямен күресу үшін қолданылады.
Xinxuening планшеті
Синксюнинг таблеткасы - долана мен пуэрария сияқты дәстүрлі қытай медицинасынан жасалған күрделі препарат.Долана – біздің партияның ресми медицинасы.Оның құрамында урсол қышқылы, Витексин рамносиді, гиперицин, лимон қышқылы және т.б., олардың негізгі құрамдас бөлігі гиперицин.
Негізгі көрсеткіштер: қан айналымын ынталандыру және қанның тоқырауын жою, кепілдерді тереңдету және ауырсынуды жеңілдету.Ол жүрек қанының тоқырауынан және мидың коллатералдарынан туындаған кеуде артралгиясы мен айналуы, сондай-ақ жүректің ишемиялық ауруы, гипертония, стенокардия және гиперлипидемия үшін қолданылады.
Юкексин капсуласы
Юкексин капсуласы – Hypericum perforatum, жабайы жүн өзегі, альбиззия қабығы, гладиолус және басқа да дәстүрлі қытай дәрілерінен тұратын ежелгі рецепт бойынша жасалған дәстүрлі қытай медицинасының препараты.Оның құрамында негізінен гиперицин, кверцетин, кверцетин, хлороген қышқылы, кофеин қышқылы, йиманин, гиперицин және басқа компоненттер бар.
Негізгі көрсеткіштері: бауырдың циидің мазасыздануынан және нашар көңіл-күйден туындаған психикалық депрессия.
