изоориентин;Homoorientin CAS № 4261-42-1
Маңызды ақпарат
Қытай атауы: изолизин
Ағылшынша атауы: isoorientin
Ағылшын бүркеншік аты: homoorientin;(1S)-1,5-ангидро-1-[2-(3,4-дигидроксифенил)-5,7-дигидрокси-4-оксо-4Н-хром-6-ил]-D-глюкитол
CAS №: 4261-42-1
Молекулалық формула: C21H20O11
Молекулалық салмағы: 448,3769
Физико-химиялық қасиеттері
Тазалық: 99% жоғары, анықтау әдісі: HPLC.
Тығыздығы: 1,759 г/см3
Қайнау температурасы: 856,7 ° C, 760 мм Hg
Тұтану температурасы: 303,2 ° C
Бу қысымы: 25 ° C кезінде 2,9e-31 мм сын.бағ
Изоориентиннің биологиялық белсенділігі
Сипаттама:изоориентин - IC50 мәні 39 μМ болатын тиімді COX-2 ингибиторы.
Сәйкес санаттар:
Зерттеу саласы > > қатерлі ісік Табиғи өнімдер > > флавоноидтар
Зерттеу саласы > > қабыну / иммунитет
Мақсат: cox-2:39 μ M (IC50)
In vitro зерттеулер:Изоориентин – Pueraria tuberosa түйнегінен циклооксигеназа-2 (COX-2) селективті тежегіші [1].PANC-1 және patu-8988 жасушалары изоориентинмен өңделген (0,20,40,80 және 160 мк М) 24 сағат бойына қатысуымен өсіріңіз және CCK8 ерітіндісін қосыңыз.20, 40, 80 және 160 μ М концентрациясында жасуша өміршеңдігі айтарлықтай төмендеді. PANC-1 үшін μ M жасушалары үшін изоориентин (0,20,40,80 және 160) қолданылды;0, 20, 40, 80160 және 320 μ M patu-8988) культурасына 24 сағат бойы қолданылды, ал P экспрессиясы Western blot – AMPK және AMPK арқылы бағаланды.Изоориентинмен емдеуден кейін p-ampk экспрессиясы жоғарылады.Содан кейін, shRNA тобында, Isoorientin әсерін анықтау үшін 80 μ M концентрациясы.ShRNA тобындағы AMPK және p-ampk экспрессия деңгейлері жабайы типтегі ДК жасушаларындағы (WT) және теріс бақылау лентивирусымен (NC) трансфекцияланған топтағыдан әлдеқайда төмен болды [2].
In vivo зерттеулер:Изоориентинмен 10 мг/кг және 20 мг/кг дене салмағында емделген жануарларда тырнақ ісінуінің статистикалық маңызды төмендеуі байқалды, орташа шыңы қалыңдығы тиісінше 1,19 ± 0,05 мм және 1,08 ± 0,04 мм болды.Бұл Isoorientin бақылау тобымен салыстырғанда табанның ісінуін айтарлықтай төмендететінін көрсетті [3].
Жасуша тәжірибесі:PANC-1 және patu-8988 жасушалары 96 шұңқырлы пластиналарға егілді.Әрбір шұңқырда ~ 5000 ұяшық және 10% FBS бар 200 ұяшық μ L ортасы бар.Әрбір шұңқырдағы жасушалар 70% қосылуға жеткенде, орта өзгертілді және изоориентиннің әртүрлі концентрациясы бар FBS бос ортасы қосылды.24 сағаттан кейін жасушалар PBS-пен бір рет жуылды, изоориентині бар қоректік орта тасталды және 100% μ L FBS бос ортасы және 10 μ L жасуша санау жинағы 8 (CCK8) реагенті қосылды.Жасушалар 37 ℃ температурада тағы 1-2 сағат инкубацияланды және әрбір ұңғыманың сіңіру қабілеті ELISA оқу құралы арқылы 490 нм-де анықталды.Жасушаның өміршеңдігі абсорбцияның бірнеше рет өзгеруі ретінде көрінеді [2].
Жануарларға жасалған тәжірибе:табан ісіну үлгісі жағдайында тышқандарға [3] изоориентин немесе целекоксиб интраперитональды түрде берілді, ал бір сағаттан кейін табанға тікелей карагенен енгізілді.Қауіпсіздік жастықшасының үлгісінде барлық өңдеулер қапшық қуысына тікелей карагенанмен енеді.изоориентин капсулаға карагенанды енгізуден 3 сағат бұрын енгізілді.Тышқандарға изоориентин және целекоксиб енгізілді.Изориентиннің (100 мг/мл) және целекоксибтің (100 мг/мл) қор ерітінділері DMSO-да дайындалды және емдеу кезінде одан әрі сұйылтылған.Жануарлар келесі бес түрлі топқа бөлінді: бақылау (DMSO өңделген);Өңделген карагенан (0,5 мл (тұзды ерітіндідегі 1,5% (сал / V) карагена); Өңделген карагенан + целекоксиб (дене салмағына 20 мг/кг); Өңделген карагенан + изоориентин (дене салмағына 10 мг/кг); Карагеенан + изоориентин (20 мг/кг) өңдеу кг дене салмағы).
Анықтама:[1].Сумалатха М, т.б.Изориентин, Pueraria tuberosa түйнектерінен алынған циклооксигеназа-2 (COX-2) селективті ингибиторы.Nat Prod Commun.2015 қазан;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Изоориентин апоптозды тудырады, инвазивтілікті төмендетеді және ұйқы безінің қатерлі ісігі жасушаларында AMPK сигналын белсендіру арқылы VEGF секрециясын төмендетеді.Onco нысанаға алады.2016 ж. 12 желтоқсан;9:7481-7492.
[3].Анылқұмар К, т.б.Pueraria tuberosa түйнектерінен оқшауланған изоориентиннің қабынуға қарсы қасиеттерін бағалау.Longev оксидті орта жасушасы.2017;2017:5498054.