изовитексин;сапонаретин;Homovitexin CAS No 29702-25-8
Маңызды ақпарат
[Қытайша атауы]: изовитексин
[Қытай лақап аты]: изовитексин
[Ағылшынша атауы]: изовитексин
[Ағылшын бүркеншік аты]:
6-(β- D-Глюкопираносил)-5,7-дигидрокси-2-(4-гидроксифенил)-4Н-1-бензопиран-4-бір
[CAS қосылу №]: 29702-25-8
[молекулярлық формула]: c21h20o10
[молекулярлық салмағы]: 432,38
[көз]: Ficus microphylla жапырақтары
[қасиеттері]: сары құрғақ ұнтақ
[сақтау әдісі]: - 4 ° C, жарықтан және құрғақ жерде сақтаңыз
[сақтық шаралары]: бұл өнімді жарықтан, құрғақтан және төмен температурадан аулақ ұстау керек Ылғал мен күн сәулесінің әсерінен өнімнің бұзылуын болдырмаңыз
[мазмұнды анықтау әдісі]: C18 бағаны (150мм) × 4.6мм,5 μ м) Жылжымалы фаза ацетонитрилді су сірке қышқылы (22:78:1), ағын жылдамдығы 1,0 мл/мин және анықтау толқын ұзындығы болды 270нм.
[фармакологиялық қолдану]: ісікке қарсы қосылыс
[фармакологиялық қасиеттері] балқу температурасы: 228 ℃.Оптикалық айналу[ α] D-7,9 ° (пиридиннің сулы ерітіндісі).Суық суда ерімейді, ыстық суда және этанолда аз ериді.
Изовитексиннің биологиялық белсенділігі
Мақсат:JNK1 jnk2 NF- κ B
In vitro зерттеу:изовитексин жасушаішілік ROS өндірісін тежеу арқылы LPS индукцияланған тотығу зақымдануын болдырмайды, сонымен қатар H2O2 жасушаның өміршеңдігіне әсерін әлсіретеді.Құрамында LPS (2 мк изовитексин (0-100 г/мл) мк Г/мл) шикі 264,7 жасушаға цитотоксикалық әсер еткен жоқ, бірақ 200 мк Г/мл изовитексин айтарлықтай цитотоксикалық әсер көрсетті.Изовитексин (25,50) μ Г/мл) LPS индукцияланған TNF- α-ны тежеді, IL-6, iNOS және COX-2 деңгейлерінің жоғарылауы.Изовитексин (25,50) μ Г/мл) шикі 264,7 жасушадағы I-ді тежейді κ B α Фосфорлану және деградация, бұл JNK1/2 ингибиторының әсеріне сәйкес келеді [1].
In vivo зерттеулер:изовитексин (50 және 100 мг/кг, IP) өкпе бөлімдерінде ауыр емес гистологиялық өзгерістер туғызды және LPS индукцияланған тышқандардағы қабыну жасушаларының санын азайтты.Гетероеозинофилдер (50 және 100 мг/кг, IP) TNF-ны α және IL-6 өндірісін, ROS өндірісін, MPO және MDA мазмұнын азайтты, SOD және GSH жоғарылады және LPS индукцияланған Али тышқандарында LPS туындаған қабыну мен тотығу стрессінің алдын алды.Және iNOS және COX-2 ақуызының экспрессиясын тиімді тежейді [1].Изовитексин (25,50, 100 мг/кг) тышқандардағы LPS/D-gal индукцияланған бауыр жарақатының өмір сүру жылдамдығын дозаға байланысты төмендетті.Изовитексин сонымен қатар тышқандарда NF-κ B және одан жоғары LPS/D-gal индукцияланған Nrf2 және HO-1 реттеуін тежеді [2].
Жасуша тәжірибесі:жасуша өміршеңдігі MTT талдауымен анықталды.Шикізат 264,7 жасуша 24 сағат бойы 96 шұңқыр пластиналарына (1) × 104 жасуша/ұңғыма) және изовитексиннің (соңғы концентрациясы: 0-200) μ Г/мл) және LPS (2 мк Г/мл) концентрацияларымен егілді.Сонымен қатар, IV (25 немесе 50 мк Г / мл) жасушаларды 1 сағат бойы алдын ала өңдейді, содан кейін H 2O 2 (300) μ M қосылды.)。 24 сағаттан кейін MTT (5 мг / мл) қосылды жасушалар, содан кейін 4 сағат бойы инкубацияланады [1].
Жануарларға жасалған тәжірибе:тышқандар [1] Али моделін құру үшін тышқандар кездейсоқ түрде 6 топқа бөлінді: бақылау (тұзды ерітінді), тек изовитексин (100 мг/кг, 0,5% DMSO ерітілген), тек LPS (0,5 мг/кг, физиологиялық ерітіндіде ерітілген). ), LPS (0,5 мг / кг) + изовитексин (50 немесе 100 мг / кг) және LPS (0,5 мг / кг) + дексаметазон (DEX, 5 мг / кг, физиологиялық ерітіндіде ерітілген).Изовитексин немесе DEX (5 мг/кг) изовитексин енгізілді.1 сағат бойы изовитексин немесе DEX әсеріне ұшырағаннан кейін тышқандар эфирмен жансыздандырылды және өкпе жарақатын тудыру үшін LPS интраназальды (ішінде) енгізілді.Жануарлар LPS енгізгеннен кейін 12 сағаттан кейін эвтанизацияланды.Сондықтан цитокин деңгейін өлшеу үшін бронхоальвеолярлы жуу сұйықтығы (BALF) және өкпе тінінің үлгілері жиналды;ROS генерациясы;SOD, GSH, MDA және MPO қызметі;Және COX-2, iNOS, HO-1 және Nrf2 белоктарының экспрессиясы [1].