Прим-О-глюкозилцимифугин
Prim-O-glucosylcimifugin қолдану
Prim-o-glucosylcimifugin күшті қабынуға қарсы әсерге ие.iNOS және COX-2 экспрессиясын JAK2/STAT3 сигналының берілуін реттеу арқылы тежеуге болады.
Prim-O-glucosylcimifugin атауы
Қытай атауы:Цимицифугин гликозиді
Ағылшынша атауы:(2S)-2-(2-гидроксипропан-2-ил)-4-метокси-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-тригидрокси-6-(гидроксиметил)оксан -2-ил]оксиметил]-2,3-дигидрофуро[3,2-г]хром-5-бір
қытайAлиас:Цимицифугин
Prim-O-glucosylcimifugin биоактивтілігі
Сипаттама:
prim-o-glucosylcimifugin күшті қабынуға қарсы әсерге ие.iNOS және COX-2 экспрессиясын JAK2/STAT3 сигнал трансдінің реттелуі арқылы тежеуге болады.
Сәйкес санаттар:
Сигнал беру жолы > > иммунитет және қабыну > > азот оксиді синтаза
Зерттеу саласы > > қабыну / иммунитет
Табиғи өнімдер > > басқалар
Мақсат:iNOS
COX-2
In vitro зерттеу:
prim-o-glucosilglycine (POG) - хромонның ең жоғары мазмұны және Fangfeng (RS) негізгі белсенді компоненттерінің бірі.Прим-о-глюкозилглицин JAK2/STAT3 сигналының берілуін тежеу және iNOS және COX-2 экспрессиясын тежеу арқылы шикі 264,7 макрофагтарда қабынуға қарсы рөл атқарады.LPS белсендірілген шикі 264,7 макрофагтардағы при-о-глюкозидтің цитоуыттылығы өлшенді.24 сағат бойы LPS (1 мк Г/мл) және прим-о-глюкозилглицин концентрациясының жоғарылауын (15, 50 және 100 мк Г/мл) қолданыңыз және жасуша өміршеңдігі CCK-8 талдауымен бағаланды.DMSO өңделген жасушалармен салыстырғанда (бақылау), 24 сағат және экспозиция 15-100 μ г/мл прим-о-глюкозидтен кейін жасуша өміршеңдігі айтарлықтай әсер еткен жоқ.Прим-о-глюкозилглициннің қабынуға қарсы әсерін зерттеу үшін, LPS белсендірілген шикізат 264,7 жасушаларында прим-о-глюкозилглицин NO синтезіне әсер ете алады ма, зерттелді.24 сағат бойы LPS (1 мк Г / мл) және әртүрлі концентрациядағы прим-о-глюкозилглицинді (15, 50 және 100 мк Г / мл) қолданыңыз.Концентрация Грисс реакциясы арқылы культура үстіңгі затында өлшенбеді.Культура үстіңгі затындағы жоқ концентрациясы LPS әсерінен айтарлықтай өсті, ал прим-о-глюкозид LPS айтарлықтай тежеп, концентрацияға тәуелді түрде өндірістің болмауына әкелді [1].
In Vivo зерттеуі
бронхоальвеолярлы шаю сұйықтығы (BALF) липополисахарид (LPS) енгізгеннен кейін 7 сағаттан кейін жиналды және BALF-тегі цитокин деңгейі ИФА әдісімен өлшенді.Бақылау тобымен салыстырғанда, BALF- α,, IL-1 β және IL-6 деңгейінде TNF айтарлықтай өсті.Дегенмен, прайм-о-глюкозилглицинмен (2,5, 5 немесе 10 мг/кг) алдын ала өңдеу дозаға байланысты TNF-α, IL-1 β және IL-6 деңгейін айтарлықтай төмендетеді (P <0,05, P <0,05, 0,01) ) [1].
Жасуша эксперименті
жасушаларды санау жинағы (CCK-8) прим-о-глюкозилглициннің цитотоксикалық концентрациясын анықтау үшін пайдаланылды.Қысқасы, шикі 264,7 жасуша 1 ұңғымамен өңделді × 104 жасушаның тығыздығы 96 ұңғымаға егілді және түнде инкубацияланды.Содан кейін 1 μ пайдаланыңыз Жасушалар г/мл LPS көмегімен ынталандырылды және әртүрлі концентрациядағы при-о-глюкозилглицинмен (15, 50 және 100 μ г/мл; Medchem express, Принстон, NJ, АҚШ) немесе DMSO өңдеуімен өңделеді.37 ℃ температурада 24 сағат бойы инкубациялаудан кейін әрбір ұңғымаға CCK-8 ерітіндісі қосылып, тағы бір сағат инкубацияланды.Абсорбция микропластинаны оқу құралының көмегімен 450 нм өлшенді [1].
Жануарларға арналған эксперимент
тышқандар [1] BALB / C еркек тышқандар, 8 апталық, салмағы шамамен 18-20 г.Тышқандар кездейсоқ түрде 5 топқа бөлінді: бақылау тобы;LPS тобы;LPS + прайм-о-глюкозилглицин (дене салмағына 2,5, 5 немесе 10 мг/кг).Прайм-о-глюкозилглицин интраперитонеальді түрде енгізілді.1 сағаттан кейін LPS тобындағы және LPS + негізгі-о-глюкозилглицин тобындағы тышқандарға өкпенің жедел жарақатын тудыру үшін 50 мг/л интраназальды (200 мг/л) μ ЖШС берілді.Бақылау тышқандарына LPS μ LPBSсіз 50% интраназальды (ішкі) берілді
[1]
Анықтама:
[1].Чжоу Дж, т.б.Prim-O-glucosylcimifugin RAW 264.7 макрофагтарында липополисахаридтен туындаған қабыну реакциясын әлсіретеді.Фармакогн маг.2017 шілде-қыркүйек;13(51):378-384.
[2].Чен Н, т.б.Prime-O-glucosylcimifugin тышқандардағы липополисахаридтен туындаған жедел өкпе жарақатын әлсіретеді.Int иммунофармакол.2013 маусым;16(2):139-47.
Прим-О-глюкозилцимифугиннің физикалық-химиялық қасиеттері
Тығыздығы: 1,5 ± 0,1 г / см3
Қайнау температурасы: 736,9 ± 60,0 ° C, 760 мм сын.бағ.
Молекулалық формула: C22H28O11
Молекулалық салмағы: 468.451
Тұтану температурасы: 255,0 ± 26,4 ° C
Нақты массасы: 468.163147
PSA: 168,28000
LogP: -1,35
Бу қысымы: 25 ° C температурада 0,0 ± 2,5 мм Hg
Сыну көрсеткіші: 1,648
Prim-O-glucosylcimifugin қауіпсіздік туралы ақпарат
Қауіпсіздік туралы мәлімдеме (Еуропа): 24 / 25
Кеден коды: 29389090
Prim-O-glucosylcimifugin ағылшын бүркеншік аты
5H-Furo[3,2-g][1]бензопиран-5-бір,7-[(β-D-глюкопираносилокси)метил]-2,3-дигидро-2-(1-гидрокси-1-метилэтил)- 4-метокси-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-гидроксипропан-2-ил)-4-метокси-5-оксо-2,3-дигидро-5Н-фуро[3,2-г]хром-7-ил]метил β- D-глюкопиранозид
N1606
[(2S)-2-(2-гидрокси-2-пропанил)-4-метокси-5-оксо-2,3-дигидро-5Н-фуро[3,2-г]хром-7-ил]метил β- D-глюкопиранозид
Прим-О-глюкозилцимифугин