ផលិតផល

ការពិពណ៌នា៖isooorientin គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ COX-2 ដែលមានប្រសិទ្ធភាពជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 39 μ M ។

ប្រភេទដែលពាក់ព័ន្ធ៖
ផ្នែកស្រាវជ្រាវ > > មហារីក ផលិតផលធម្មជាតិ > > សារជាតិ flavonoids
ផ្នែកស្រាវជ្រាវ >> ការរលាក / ភាពស៊ាំ
គោលដៅ៖ cox-2:39 μ M (IC50)

ការសិក្សានៅក្នុង vitro៖Isoorientin គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ជ្រើសរើសនៃ cyclooxygenase-2 (COX-2) ពីមើម Pueraria tuberosa [1] ។កោសិកា PANC-1 និង patu-8988 ត្រូវបានព្យាបាលដោយសារធាតុ Isoorientin (0,20,40,80 និង 160 μ M) លូតលាស់នៅក្នុងវត្តមានរយៈពេល 24 ម៉ោង និងបន្ថែមដំណោះស្រាយ CCK8 ។នៅ 20, 40, 80 និង 160 μនៅកំហាប់នៃ M លទ្ធភាពជោគជ័យនៃកោសិកាបានថយចុះយ៉ាងខ្លាំង។ Isoorientin (0,20,40,80 និង 160) ត្រូវបានប្រើសម្រាប់កោសិកាμ M សម្រាប់ PANC-1;0, 20, 40, 80160 និង 320 μ M ត្រូវបានប្រើសម្រាប់វប្បធម៌ patu-8988) រយៈពេល 24 ម៉ោង ហើយការបញ្ចេញមតិរបស់ P ត្រូវបានវាយតម្លៃដោយបស្ចិមប្រទេស - AMPK និង AMPK ។ការបញ្ចេញមតិរបស់ p-ampk បានកើនឡើងបន្ទាប់ពីការព្យាបាលដោយ Isooorientin ។បន្ទាប់មកនៅក្នុងក្រុម shRNA កំហាប់ 80 μ M ដើម្បីរកមើលឥទ្ធិពលរបស់ Isoorientin ។កម្រិតនៃការបញ្ចេញមតិរបស់ AMPK និង p-ampk នៅក្នុងក្រុម shRNA គឺទាបជាងច្រើននៅក្នុងកោសិកា PC ប្រភេទព្រៃ (WT) ហើយក្រុមដែលឆ្លងមេរោគជាមួយការគ្រប់គ្រងអវិជ្ជមាន lentivirus (NC) [2] ។

ការសិក្សានៅក្នុង vivo៖សត្វដែលត្រូវបានព្យាបាលដោយថ្នាំ Isoorientin ក្នុងកម្រិត 10 mg/kg និង 20 mg/kg ទំងន់រាងកាយមានការថយចុះគួរឱ្យកត់សម្គាល់ក្នុងស្ថិតិនៃការហើមក្រញ៉ាំជាមួយនឹងកម្រាស់ជាមធ្យមនៃ 1.19 ± 0.05 mm និង 1.08 ± 0.04 mm រៀងគ្នា។នេះបានបង្ហាញថា Isoorientin បានកាត់បន្ថយការហើម paw យ៉ាងខ្លាំងបើប្រៀបធៀបជាមួយនឹងក្រុមត្រួតពិនិត្យ [3] ។

ការពិសោធន៍កោសិកា៖កោសិកា PANC-1 និង patu-8988 ត្រូវបានចាក់បញ្ចូលនៅលើចានអណ្តូងចំនួន 96 ។អណ្តូងនីមួយៗមានកោសិកា ~ 5000 និងកោសិកា 200 μ L មធ្យមដែលមាន 10% FBS ។នៅពេលដែលកោសិកានៅក្នុងអណ្តូងនីមួយៗឈានដល់ចំណុចប្រសព្វ 70% ឧបករណ៍ផ្ទុកត្រូវបានផ្លាស់ប្តូរ ហើយឧបករណ៍ផ្ទុកឥតគិតថ្លៃ FBS ដែលមានកំហាប់ផ្សេងគ្នានៃ isoorientin ត្រូវបានបន្ថែម។បន្ទាប់ពី 24 ម៉ោង កោសិកាត្រូវបានលាងសម្អាតម្តងជាមួយ PBS ឧបករណ៍ផ្ទុកវប្បធម៌ដែលមានសារធាតុ isooorientin ត្រូវបានគេបោះចោល ហើយ 100% ត្រូវបានបន្ថែម μ L FBS ឧបករណ៍ផ្ទុកឥតគិតថ្លៃ និង 10 μ L ឧបករណ៍រាប់កោសិកា 8 (CCK8) ។កោសិកាត្រូវបាន incubated នៅ 37 ℃ សម្រាប់រយៈពេល 1-2 ម៉ោងផ្សេងទៀត ហើយការស្រូបយកអណ្តូងនីមួយៗត្រូវបានរកឃើញនៅ 490 nm ដោយប្រើឧបករណ៍អាន ELISA ។លទ្ធភាពជោគជ័យរបស់កោសិកាត្រូវបានបង្ហាញថាជាការផ្លាស់ប្តូរច្រើនក្នុងការស្រូបយក [2] ។

ការពិសោធន៍សត្វ៖នៅក្នុងករណីនៃគំរូ paw edema សត្វកណ្តុរ [3] ត្រូវបានផ្តល់ឱ្យ isooorientin ឬ celecoxib intraperitoneally ហើយ carrageenan ត្រូវបានចាក់ដោយផ្ទាល់ទៅក្នុង paw មួយម៉ោងក្រោយមក។នៅក្នុងគំរូពោងសុវត្ថិភាព ការព្យាបាលទាំងអស់ចូលទៅក្នុងបែហោងធ្មែញថង់ដោយផ្ទាល់ជាមួយ carrageenan ។isooorientin ត្រូវបានចាក់ 3 ម៉ោងមុនពេល carrageenan ត្រូវបានចាក់ចូលទៅក្នុងកន្សោម។Isoorientin និង celecoxib ត្រូវបានគ្រប់គ្រងលើសត្វកណ្តុរ។ដំណោះស្រាយស្តុកនៃ isooorientin (100 mg / ml) និង celecoxib (100 mg / ml) ត្រូវបានរៀបចំនៅក្នុង DMSO និងត្រូវបានពនឺបន្ថែមទៀតក្នុងអំឡុងពេលព្យាបាល។សត្វត្រូវបានបែងចែកជា 5 ក្រុមផ្សេងគ្នា: ការគ្រប់គ្រង (DMSO ព្យាបាល);ព្យាបាល carrageenan (0.5 ml (1.5% (w/V)) carrageenan ក្នុង brine); ព្យាបាល carrageenan + celecoxib (20mg/kg body weight); Treated carrageenan + isoorientin (10 mg/kg body weight); ព្យាបាល carrageenan + isoorientin (20mg / ទំងន់រាងកាយគីឡូក្រាម) ។

ឯកសារយោង៖[1] ។Sumaltha M, et al ។Isoorientin ដែលជាអ្នករារាំងជ្រើសរើសនៃ Cyclooxygenase-2 (COX-2) ពីមើម Pueraria tuberosa ។Nat Prod Communតុលា 2015;10(10):1703-4។
[2] ។Ye T, et al ។Isoorientin បង្កើត apoptosis កាត់បន្ថយការរាតត្បាត និងបន្ថយការសំងាត់ VEGF ដោយធ្វើឱ្យសញ្ញា AMPK សកម្មនៅក្នុងកោសិកាមហារីកលំពែង។Onco កំណត់គោលដៅ Ther ។ថ្ងៃទី 12 ខែធ្នូ ឆ្នាំ 2016; 9:7481-7492 ។
[3] ។Anilkumar K, et al ។ការវាយតម្លៃលក្ខណៈសម្បត្តិប្រឆាំងនឹងការរលាកនៃ Isoorientin ដាច់ដោយឡែកពីមើម Pueraria tuberosa ។អុកស៊ីដមេដកោសិកា ឡុងវេ។ឆ្នាំ ២០១៧; ២០១៧: ៥៤៩៨០៥៤។