អាស៊ីត Salvianolic C
គោលបំណង
អាស៊ីត Salvianolic C គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់មិនប្រកួតប្រជែងនៃ cytochrome p4502c8 (cyp2c8) និងសារធាតុទប់ស្កាត់ចម្រុះនៃ cytochrome P4502J2 (CYP2J2) ជាមួយនឹងអាំងតង់ស៊ីតេមធ្យម។តម្លៃ Ki របស់វាសម្រាប់ cyp2c8 និង CYP2J2 គឺ 4.82 μ M និង 5.75 μ M
ឈ្មោះភាសាអង់គ្លេស
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- អាស៊ីតប្រូប៉ាណូអ៊ីក
ឈ្មោះក្លែងក្លាយជាភាសាអង់គ្លេស
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -enoyl}oxy)អាស៊ីត propanoic
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- អាស៊ីតប្រូប៉ាណូអ៊ីក
អាស៊ីត Benzenepropanoic, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-dihydroxy-, (αR)-
អាស៊ីត Salvianolic C
លក្ខណៈសម្បត្តិរូបវិទ្យានៃអាស៊ីត Salvianolic C
ដង់ស៊ីតេ: 1.6 ± 0.1 ក្រាម / សង់ទីម៉ែត្រ3
ចំណុចរំពុះ: 844.2 ± 65.0 ° C នៅ 760 mmHg
រូបមន្តម៉ូលេគុល: C26H20O10
ទំងន់ម៉ូលេគុល: 492.431
ចំណុចពន្លឺ: 464.4 ± 34.3 ° C
ម៉ាស់ពិតប្រាកដ: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
សម្ពាធចំហាយ: 0.0 ± 3.3 mmHg នៅ 25 ° C
សន្ទស្សន៍ចំណាំងបែរ៖ ១.៧៥២
សកម្មភាពជីវសាស្រ្តនៃអាស៊ីត Salvianolic C
ការពិពណ៌នា៖
អាស៊ីត Salvianolic C គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់មិនប្រកួតប្រជែងនៃ cytochrome p4502c8 (cyp2c8) និងសារធាតុទប់ស្កាត់ចម្រុះនៃ cytochrome P4502J2 (CYP2J2) ជាមួយនឹងអាំងតង់ស៊ីតេមធ្យម។តម្លៃ Ki របស់វាសម្រាប់ cyp2c8 និង CYP2J2 គឺ 4.82 μ M និង 5.75 μ M ។
ប្រភេទដែលពាក់ព័ន្ធ៖
ផ្លូវសញ្ញា > > អង់ស៊ីមមេតាបូលីស / ប្រូតេអ៊ីស > > ស៊ីតូក្រូម P450
ផ្នែកស្រាវជ្រាវ >> មហារីក
ផលិតផលធម្មជាតិ > > ផ្សេងៗ
គោលដៅ:
CYP2C8: 4.82 μM (Ki)
CYP2J2: 5.75 μM (Ki)
ការសិក្សានៅក្នុង Vitro៖
អាស៊ីត Salvianolic C គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ចម្រុះកម្រិតមធ្យមនៃ cyp2c8 inhibitor និង CYP2J2 ដែលមិនមានការប្រកួតប្រជែង។KIS នៃ cyp2c8 និង CYP2J2 គឺ 4.82 និង 5.75 រៀងគ្នា μ M[1] ។ 1 និង 5 μ M អាស៊ីត salvianolic C (SALC) អាចរារាំងយ៉ាងខ្លាំង LPS ដែលបណ្តាលឱ្យគ្មានផលិតកម្ម។អាស៊ីត Salvianolic C បានកាត់បន្ថយការបញ្ចេញមតិរបស់ iNOS យ៉ាងខ្លាំង។អាស៊ីត Salvianolic C រារាំង LPS ដែលជំរុញឱ្យ TNF- α, IL-1 β, IL-6 និង IL-10 ត្រូវបានផលិតលើស។អាស៊ីត Salvianolic C រារាំង LPS ដែលជំរុញឱ្យមានការធ្វើឱ្យសកម្ម NF-κ B ។អាស៊ីត Salvianolic C ក៏បានបង្កើនការបញ្ចេញមតិ Nrf2 និង HO-1 នៅក្នុង BV2 microglia [2] ។
នៅក្នុងការសិក្សា Vivo៖
ការព្យាបាលដោយអាស៊ីត Salvianolic C (20mg / គីឡូក្រាម) កាត់បន្ថយភាពយឺតយ៉ាវនៃការរត់គេចខ្លួនយ៉ាងខ្លាំង។លើសពីនេះ ការព្យាបាល SALC (10 និង 20 mg/kg) បានកើនឡើងយ៉ាងខ្លាំងចំនួននៃការឆ្លងកាត់វេទិកាធៀបនឹងក្រុមគំរូ LPS ។បើប្រៀបធៀបជាមួយនឹងក្រុមគំរូ ការគ្រប់គ្រងជាប្រព័ន្ធនៃអាស៊ីត salvianolic C ចុះក្រោមការគ្រប់គ្រងនៃខួរក្បាល TNF- α, IL-1 β និង IL-6 ។កម្រិតនៃ iNOS និង COX-2 នៅក្នុងខួរក្បាលខួរក្បាល និង hippocampus របស់សត្វកណ្តុរគឺខ្ពស់ជាងអ្នកដែលស្ថិតក្នុងក្រុមត្រួតពិនិត្យ ខណៈពេលដែលការព្យាបាលអាស៊ីត salvianolic C ធ្លាក់ចុះយ៉ាងខ្លាំងបានគ្រប់គ្រង Cortex និង hippocampus ។ការព្យាបាលអាស៊ីត salvianolic C (5, 10 និង 20 mg / kg) បង្កើនកម្រិត p-ampk, Nrf2, HO-1 និង NQO1 នៅក្នុងខួរក្បាលរបស់កណ្តុរនិង hippocampus ក្នុងលក្ខណៈអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ [2] ។
ឯកសារយោង៖
[1] ។Xu MJ, et al ។ឥទ្ធិពលរារាំងនៃសមាសធាតុ Danshen នៅលើ CYP2C8 និង CYP2J2 ។Chem Biol អន្តរកម្ម។2018 ខែមិថុនា 1;២៨៩:១៥-២២។
[2] ។ចម្រៀង J, et al ។ការធ្វើឱ្យសកម្មនៃសញ្ញា Nrf2 ដោយអាស៊ីត salvianolic C ធ្វើឱ្យ NF κ B សម្របសម្រួលការឆ្លើយតបរលាកទាំងនៅក្នុង vivo និង in vitro ។ថ្នាំ Int Immunopharmacol ។តុលា 2018;៦៣:២៩៩-៣១០។
