ផលិតផល

ការពិពណ៌នា៖tanshinone I គឺជាប្រភេទ IIA human recombinant sPLA2 និង Rabbit Recombinant cPLA2 inhibitor ជាមួយនឹង IC50 នៃ 11 រៀងគ្នា μ M និង 82 μ M ។

ប្រភេទដែលពាក់ព័ន្ធ៖ផ្លូវសញ្ញា >> អង់ស៊ីមមេតាបូលីស /
proteases >> phospholipids
ផ្នែកស្រាវជ្រាវ >> ជំងឺសរសៃឈាមបេះដូង
ផលិតផលធម្មជាតិ >> Quinones

គោលដៅ:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1] ។

ការសិក្សានៅក្នុង Vitro៖tanshinone I បានរារាំងការបង្កើត PGE2 ដោយ LPS induced macrophages ឆៅ (IC50 = 38 μ M) ។ នៅពេលដែល tanshinone I និង LPS ត្រូវបានបន្ថែមក្នុងពេលដំណាលគ្នា សមាសធាតុនេះបានរារាំងយ៉ាងខ្លាំងដល់ការផលិត 10-100 μ PGE2 នៃ M (IC50 = 38 μ M ។ ) នៅពេលបន្ថែមបន្ទាប់ពីការបញ្ចូលពេញលេញនៃ COX-2 សារធាតុ tanshinone ខ្ញុំក៏បានកាត់បន្ថយការផលិត PGE2 (IC50 = 46) μ M)។ ការពិតដែលថា tanshinone I រារាំងការផលិត PGE 2 តាមរយៈ COX-2 ដែលត្រូវបានបង្កឡើងជាមុន បង្ហាញយ៉ាងច្បាស់ថាសមាសធាតុអាច រារាំងសកម្មភាព COX-2 ដោយផ្ទាល់ និង/ឬប៉ះពាល់ដល់សកម្មភាព PLA2។ នៅពេលដែល tanshinone ខ្ញុំត្រូវបាន incubated ជាមួយនឹងទម្រង់ពីរផ្សេងគ្នានៃ phospholipase A2 (PLA2) វាបានរារាំងយ៉ាងខ្លាំង sPLA2 ក្នុងលក្ខណៈអាស្រ័យកំហាប់ (IC50 = 11) μ M) ទោះបីជាវាមានកម្រិតទាបក៏ដោយ។ កម្លាំង, tanshinone ខ្ញុំក៏បានរារាំង cPLA2 (IC50 = 82) μ M)[1]

នៅក្នុងការសិក្សា Vivo៖tanshinone ខ្ញុំបានបង្ហាញពីសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងការរលាកនៅក្នុង carrageenan induced paw edema និង adjuvant induced arthritis នៅក្នុងកណ្តុរ។ដើម្បីបង្កើតសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងការរលាកនៃ tanshinone I គំរូសត្វបុរាណនៃការរលាកស្រួចស្រាវនិងរ៉ាំរ៉ៃ [rat carrageenan (CGN) - induced paw edema and rat adjuvant induced arthritis (AIA)] ត្រូវបានគេប្រើ។នៅពេលដែល tanshinone I ផ្ទាល់មាត់បានបង្ហាញពីសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងការរលាកយ៉ាងសំខាន់ប្រឆាំងនឹង CGN induced paw edema (47% inhibition នៅ 160 mg/kg) ខណៈពេលដែល IC50 នៃ indomethacin គឺ 7.1 mg/kg ។នៅក្នុង AIA, tanshinone ខ្ញុំបានផ្តល់ការរារាំង 27% នៃការរលាកបន្ទាប់បន្សំនៅថ្ងៃទី 18 ក្នុងកម្រិតផ្ទាល់មាត់ 50 mg / kg / ថ្ងៃខណៈពេលដែល prednisolone (5 mg / kg / ថ្ងៃ) បង្ហាញពីប្រសិទ្ធភាព inhibition (65%) [1]

ការពិសោធន៍ Kinase៖ជាប្រភពនៃ PLA2 សារធាតុ sPLA2 ដែលផ្សំឡើងវិញរបស់មនុស្ស (ប្រភេទ IIA) ត្រូវបានបន្សុតចេញពីកោសិកា CHO ដែលឆ្លងដោយហ្សែន PLA2 ហើយទន្សាយប្លាកែតដែលផ្សំឡើងវិញ cPLA2 ត្រូវបានទទួលតាមរយៈការបង្ហាញរបស់វានៅក្នុង baculovirus ។ល្បាយប្រតិកម្មស្តង់ដារ (200) μ 50) វាមានផ្ទុក 100 mm Tris HCl buffer (pH 9.0), 6 mM CaCl2 និង 20 nmol នៃ 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000 CPM) / nmol ។ឬមិនមាន tanshinone I. ប្រតិកម្មត្រូវបានចាប់ផ្តើមដោយបន្ថែម 50NG បន្សុត sPLA2 ឬ cPLA2 ។បន្ទាប់ពី 20 នាទីនៅសីតុណ្ហភាព 37 ℃អាស៊ីតខ្លាញ់សេរីត្រូវបានផលិតត្រូវបានវិភាគ។នៅក្រោមលក្ខខណ្ឌស្តង់ដារទាំងនេះប្រហែល 10% នៃអាស៊ីតខ្លាញ់ឥតគិតថ្លៃត្រូវបានបញ្ចេញចេញពីស្រទាប់ខាងក្រោម phospholipid ដែលបានបន្ថែមនៅក្នុងល្បាយប្រតិកម្មដោយគ្មាន tanshinone I [1] ។

ការពិសោធន៍កោសិកា៖កោសិកាឆៅ 264.7 ត្រូវបានដាំដុះជាមួយ DMEM បន្ថែមដោយ 10% FBS និង 1% ថ្នាំអង់ទីប៊ីយោទិចនៅសីតុណ្ហភាព 37 ℃ក្រោម 5% CO2 ។សរុបមក កោសិកាត្រូវបានបណ្តុះនៅលើចានអណ្តូងចំនួន 96 (2) × 10 (5 កោសិកា / អណ្តូង) ។លើកលែងតែមានការចង្អុលបង្ហាញផ្សេង LPS (1ug / ml) និង tanshinone I ត្រូវបានបន្ថែម និង incubated សម្រាប់រយៈពេល 24 ម៉ោង។ការផ្តោតអារម្មណ៍ PGE2 នៅក្នុងឧបករណ៍ផ្ទុកត្រូវបានវាស់ដោយប្រើឧបករណ៍ EIA សម្រាប់ PGE2 ។ដើម្បីកំណត់ពីឥទ្ធិពលនៃ tanshinone I លើការផលិត PGE 2 បន្ទាប់ពីការបញ្ចូល COX-2 កោសិកាត្រូវបានលាយជាមួយ LPS (1 μ G / ml) អស់រយៈពេល 24 ម៉ោងហើយលាងសម្អាតយ៉ាងហ្មត់ចត់។បន្ទាប់មក tanshinone ខ្ញុំត្រូវបានបន្ថែមដោយគ្មាន LPS ហើយកោសិកាត្រូវបានដាំដុះរយៈពេល 24 ម៉ោងទៀត។ការផ្តោតអារម្មណ៍ PGE2 ត្រូវបានវាស់ពីឧបករណ៍ផ្ទុក។ការវិភាគ MTT ត្រូវបានប្រើដើម្បីពិនិត្យមើល cytotoxicity នៃ tanshinone I លើកោសិកាឆៅ។Tanshinone I នៅ 100 μ M មិនបានបង្ហាញ cytotoxicity ណាមួយ [1] ។

ការពិសោធន៍សត្វ៖ដើម្បីវាយតម្លៃសកម្មភាព inhibitory នៃ tanshinone I លើគំរូសត្វដែលរលាកស្រួចស្រាវនិងរ៉ាំរ៉ៃ, rat carrageenan (CGN) - គំរូនៃ paw edema និង adjuvant induced arthritis (AIA) ត្រូវបានគេប្រើ។សរុបមក 1% CGN រំលាយក្នុងអំបិល pyrogen free (0.05 ml) ត្រូវបានចាក់ចូលទៅក្នុងក្រញាំខាងស្តាំនៃកណ្តុរសម្រាប់ការធ្វើតេស្ត paw edema ។បន្ទាប់ពី 5 ម៉ោងការហើមនៃក្រញ៉ាំជើងដែលត្រូវបានព្យាបាលត្រូវបានវាស់ដោយប្រើ plethysmograph ។Tanshinone I រំលាយក្នុង 0.5% CMC ត្រូវបានគ្រប់គ្រងដោយផ្ទាល់មាត់ 1 ម៉ោងមុនពេលចាក់ CGN ។សម្រាប់ការធ្វើតេស្ត AIA ការរលាកសន្លាក់ត្រូវបានបង្កឡើងដោយការចាក់ Mycobacterium lactis (0.6ml / rat) ដែលរំលាយនៅក្នុងប្រេងរ៉ែចូលទៅក្នុងក្រញាំខាងស្តាំនៃកណ្តុរ។Tanshinone ខ្ញុំត្រូវបានគ្រប់គ្រងដោយផ្ទាល់មាត់ជារៀងរាល់ថ្ងៃ។ការពង្រីកក្រញ៉ាំជើងដែលត្រូវបានព្យាបាលនិងមិនព្យាបាលត្រូវបានវាស់ដោយប្រើ plethysmograph ។

ឯកសារយោង៖[1] Kim SY, et al ។ផលប៉ះពាល់នៃ Tanshinone I ដាច់ដោយឡែកពី Salvia miltiorrhiza bunge លើការរំលាយអាហារអាស៊ីត arachidonic និងការឆ្លើយតបរលាក vivo ។Phytother Res.វិច្ឆិកា ២០០២;១៦(៧):៦១៦-២០។