ಉತ್ಪನ್ನಗಳು

ವಿವರಣೆ:tanshinone I ಒಂದು ವಿಧದ IIA ಮಾನವ ಮರುಸಂಯೋಜಕ sPLA2 ಮತ್ತು ಮೊಲದ ಮರುಸಂಯೋಜಕ cPLA2 ಪ್ರತಿಬಂಧಕ 11 ಕ್ರಮವಾಗಿ μM ಮತ್ತು 82 μM。 IC50.

ಸಂಬಂಧಿತ ವರ್ಗಗಳು:ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ ಮಾರ್ಗಗಳು > > ಚಯಾಪಚಯ ಕಿಣ್ವಗಳು /
ಪ್ರೋಟೀಸಸ್ > > ಫಾಸ್ಫೋಲಿಪಿಡ್ಗಳು
ಸಂಶೋಧನಾ ಕ್ಷೇತ್ರ > > ಹೃದಯರಕ್ತನಾಳದ ಕಾಯಿಲೆ
ನೈಸರ್ಗಿಕ ಉತ್ಪನ್ನಗಳು > > ಕ್ವಿನೋನ್ಗಳು

ಗುರಿ:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

ವಿಟ್ರೊ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ:tanshinone I LPS ಪ್ರೇರಿತ ಕಚ್ಚಾ ಮ್ಯಾಕ್ರೋಫೇಜ್‌ಗಳಿಂದ PGE2 ರಚನೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ (IC50 = 38 μM）。 ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ I ಮತ್ತು LPS ಅನ್ನು ಒಂದೇ ಸಮಯದಲ್ಲಿ ಸೇರಿಸಿದಾಗ, ಸಂಯುಕ್ತವು M (IC50 = 38) ಯ 10-100 μ PGE2 ಉತ್ಪಾದನೆಯನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ）。 COX-2 ನ ಸಂಪೂರ್ಣ ಪ್ರಚೋದನೆಯ ನಂತರ ಸೇರಿಸಿದಾಗ, tanshinone ನಾನು PGE2 (IC50 = 46) μM) ಉತ್ಪಾದನೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆಗೊಳಿಸಿದೆ. tanshinone ನಾನು PGE 2 ಉತ್ಪಾದನೆಯನ್ನು ಪೂರ್ವ-ಪ್ರೇರಿತ COX-2 ಮೂಲಕ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಎಂಬ ಅಂಶವು ಸಂಯುಕ್ತವು ಮಾಡಬಹುದು ಎಂದು ಬಲವಾಗಿ ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ ನೇರವಾಗಿ COX-2 ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು / ಅಥವಾ PLA2 ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಮೇಲೆ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುತ್ತದೆ. tanshinone I ಅನ್ನು ಎರಡು ವಿಭಿನ್ನ ರೂಪಗಳ ಫಾಸ್ಫೋಲಿಪೇಸ್ A2 (PLA2) ನೊಂದಿಗೆ ಕಾವು ಮಾಡಿದಾಗ, ಇದು sPLA2 ಅನ್ನು ಸಾಂದ್ರತೆಯ ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ (IC50 = 11) μM) ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಸಾಮರ್ಥ್ಯ, ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ ನಾನು cPLA2 (IC50 = 82) μM）[1] ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸಿದೆ

Vivo ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ:tanshinone ನಾನು ಕ್ಯಾರೇಜಿನಾನ್ ಪ್ರೇರಿತ ಪಂಜ ಎಡಿಮಾ ಮತ್ತು ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಸಹಾಯಕ ಪ್ರೇರಿತ ಸಂಧಿವಾತದಲ್ಲಿ ಉರಿಯೂತದ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ.ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ I ನ ಉರಿಯೂತದ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಸ್ಥಾಪಿಸುವ ಸಲುವಾಗಿ, ತೀವ್ರವಾದ ಮತ್ತು ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಉರಿಯೂತದ ಶಾಸ್ತ್ರೀಯ ಪ್ರಾಣಿಗಳ ಮಾದರಿಗಳನ್ನು [ಇಲಿ ಕ್ಯಾರೇಜಿನನ್ (CGN) - ಪ್ರೇರಿತ ಪಂಜ ಎಡಿಮಾ ಮತ್ತು ಇಲಿ ಸಹಾಯಕ ಪ್ರೇರಿತ ಸಂಧಿವಾತ (AIA)] ಬಳಸಲಾಯಿತು.ಮೌಖಿಕ ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ I, ಇದು CGN ಪ್ರೇರಿತ ಪಂಜ ಎಡಿಮಾದ ವಿರುದ್ಧ ಗಮನಾರ್ಹವಾದ ಉರಿಯೂತದ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ (160 mg / kg ನಲ್ಲಿ 47% ಪ್ರತಿಬಂಧ), ಇಂಡೊಮೆಥಾಸಿನ್ನ IC50 7.1 mg / kg ಆಗಿತ್ತು.AIA ನಲ್ಲಿ, ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ ನಾನು 18 ನೇ ದಿನದಂದು 50 mg / kg / day ಮೌಖಿಕ ಡೋಸ್‌ನಲ್ಲಿ 27% ದ್ವಿತೀಯಕ ಉರಿಯೂತವನ್ನು ನೀಡಿದ್ದೇನೆ, ಆದರೆ ಪ್ರೆಡ್ನಿಸೋಲೋನ್ (5 mg / kg / day) ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ ಪ್ರತಿಬಂಧವನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ (65%) [1]

ಕೈನೇಸ್ ಪ್ರಯೋಗ:PLA2 ನ ಮೂಲವಾಗಿ, ಮಾನವ ಮರುಸಂಯೋಜಕ sPLA2 (ಟೈಪ್ IIA) ಅನ್ನು PLA2 ಜೀನ್‌ನೊಂದಿಗೆ ವರ್ಗಾಯಿಸಲಾದ CHO ಜೀವಕೋಶಗಳಿಂದ ಶುದ್ಧೀಕರಿಸಲಾಯಿತು ಮತ್ತು ಮೊಲದ ಮರುಸಂಯೋಜಕ ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್ cPLA2 ಅನ್ನು ಬ್ಯಾಕುಲೋವೈರಸ್‌ನಲ್ಲಿ ಅದರ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯ ಮೂಲಕ ಪಡೆಯಲಾಯಿತು.ಪ್ರಮಾಣಿತ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆ ಮಿಶ್ರಣ (200) μ 50) ಇದು 100 mm Tris HCl ಬಫರ್ (pH 9.0), 6 mM CaCl2 ಮತ್ತು 20 nmol 1-acyl - [1-14C] - ಅರಾಚಿಡೋನಿಲ್ Sn ಗ್ಲಿಸರಾಲ್ ಫಾಸ್ಫೇಟ್ ಎಥನೋಲಮೈನ್ (2000 CPM / nmol) ಅನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿದೆ.ಅಥವಾ ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ I ಇರಲಿಲ್ಲ. 50NG ಶುದ್ಧೀಕರಿಸಿದ sPLA2 ಅಥವಾ cPLA2 ಅನ್ನು ಸೇರಿಸುವ ಮೂಲಕ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಪ್ರಾರಂಭಿಸಲಾಯಿತು.37 ℃ ನಲ್ಲಿ 20 ನಿಮಿಷಗಳ ನಂತರ, ಉತ್ಪತ್ತಿಯಾಗುವ ಉಚಿತ ಕೊಬ್ಬಿನಾಮ್ಲಗಳನ್ನು ವಿಶ್ಲೇಷಿಸಲಾಗಿದೆ.ಈ ಪ್ರಮಾಣಿತ ಪರಿಸ್ಥಿತಿಗಳಲ್ಲಿ, ಸುಮಾರು 10% ಉಚಿತ ಕೊಬ್ಬಿನಾಮ್ಲಗಳು ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ I [1] ಇಲ್ಲದೆ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆ ಮಿಶ್ರಣದಲ್ಲಿ ಸೇರಿಸಲಾದ ಫಾಸ್ಫೋಲಿಪಿಡ್ ತಲಾಧಾರದಿಂದ ಬಿಡುಗಡೆಯಾಗುತ್ತವೆ.

ಕೋಶ ಪ್ರಯೋಗ:ಕಚ್ಚಾ 264.7 ಕೋಶಗಳನ್ನು DMEM ನೊಂದಿಗೆ 10% FBS ಮತ್ತು 1% ಪ್ರತಿಜೀವಕಗಳೊಂದಿಗೆ 37 ℃ 5% CO2 ಅಡಿಯಲ್ಲಿ ಸಂವರ್ಧಿಸಲಾಗಿದೆ.ಸಂಕ್ಷಿಪ್ತವಾಗಿ ಹೇಳುವುದಾದರೆ, ಕೋಶಗಳನ್ನು 96 ಬಾವಿ ಫಲಕಗಳಲ್ಲಿ (2) × 10 (5 ಕೋಶಗಳು / ಬಾವಿ) ಬಿತ್ತಲಾಗಿದೆ.ಸೂಚಿಸದ ಹೊರತು, LPS (1ug / ml) ಮತ್ತು tanshinone I ಅನ್ನು ಸೇರಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು 24 ಗಂಟೆಗಳ ಕಾಲ ಕಾವುಕೊಡಲಾಗುತ್ತದೆ.PGE2 ಗಾಗಿ EIA ಕಿಟ್ ಅನ್ನು ಬಳಸಿಕೊಂಡು ಮಾಧ್ಯಮದಲ್ಲಿ PGE2 ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು ಅಳೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ.COX-2 ಪ್ರಚೋದನೆಯ ನಂತರ PGE 2 ಉತ್ಪಾದನೆಯ ಮೇಲೆ tanshinone I ನ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ನಿರ್ಧರಿಸಲು, ಜೀವಕೋಶಗಳನ್ನು LPS (1 μG / ml) ನೊಂದಿಗೆ 24 ಗಂಟೆಗಳ ಕಾಲ ಬೆರೆಸಿ ಸಂಪೂರ್ಣವಾಗಿ ತೊಳೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ.ನಂತರ, ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ I ಅನ್ನು LPS ಇಲ್ಲದೆ ಸೇರಿಸಲಾಯಿತು ಮತ್ತು ಜೀವಕೋಶಗಳನ್ನು ಇನ್ನೊಂದು 24 ಗಂಟೆಗಳ ಕಾಲ ಬೆಳೆಸಲಾಯಿತು.PGE2 ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು ಮಾಧ್ಯಮದಿಂದ ಅಳೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ.ಕಚ್ಚಾ ಕೋಶಗಳ ಮೇಲೆ ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ I ನ ಸೈಟೊಟಾಕ್ಸಿಸಿಟಿಯನ್ನು ಪರೀಕ್ಷಿಸಲು MTT ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಬಳಸಲಾಯಿತು.100 μM ನಲ್ಲಿ ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ I ಯಾವುದೇ ಸೈಟೊಟಾಕ್ಸಿಸಿಟಿಯನ್ನು ತೋರಿಸಲಿಲ್ಲ [1].

ಪ್ರಾಣಿ ಪ್ರಯೋಗ:ತೀವ್ರವಾದ ಮತ್ತು ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಉರಿಯೂತದ ಪ್ರಾಣಿಗಳ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ I ನ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲು, ಇಲಿ ಕ್ಯಾರೇಜಿನಾನ್ (CGN) - ಪ್ರೇರಿತ ಪಂಜ ಎಡಿಮಾ ಮತ್ತು ಸಹಾಯಕ ಪ್ರೇರಿತ ಸಂಧಿವಾತ (AIA) ಮಾದರಿಗಳನ್ನು ಬಳಸಲಾಯಿತು.ಸಂಕ್ಷಿಪ್ತವಾಗಿ ಹೇಳುವುದಾದರೆ, ಪೈರೋಜನ್ ಮುಕ್ತ ಸಲೈನ್‌ನಲ್ಲಿ (0.05 ಮಿಲಿ) ಕರಗಿದ 1% CGN ಅನ್ನು ಪಂಜ ಎಡಿಮಾ ಪರೀಕ್ಷೆಗಾಗಿ ಇಲಿಗಳ ಬಲ ಹಿಂಭಾಗದ ಪಂಜಕ್ಕೆ ಚುಚ್ಚಲಾಯಿತು.5 ಗಂಟೆಗಳ ನಂತರ, ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಉಗುರುಗಳ ಊತವನ್ನು ಪ್ಲೆಥಿಸ್ಮೋಗ್ರಾಫ್ ಬಳಸಿ ಅಳೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ.0.5% CMC ಯಲ್ಲಿ ಕರಗಿದ ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ I ಅನ್ನು CGN ಇಂಜೆಕ್ಷನ್ಗೆ 1 ಗಂಟೆ ಮೊದಲು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ನಿರ್ವಹಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ.AIA ಪರೀಕ್ಷೆಗಾಗಿ, ಖನಿಜ ತೈಲದಲ್ಲಿ ಕರಗಿದ ಮೈಕೋಬ್ಯಾಕ್ಟೀರಿಯಂ ಲ್ಯಾಕ್ಟಿಸ್ (0.6ml / ರ್ಯಾಟ್) ಅನ್ನು ಇಲಿಗಳ ಬಲ ಹಿಂಗಾಲಿಗೆ ಚುಚ್ಚುವ ಮೂಲಕ ಸಂಧಿವಾತದ ಉರಿಯೂತವನ್ನು ಪ್ರಚೋದಿಸಲಾಯಿತು.ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ ನಾನು ಪ್ರತಿದಿನ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತಿದ್ದೆ.ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಮತ್ತು ಸಂಸ್ಕರಿಸದ ಉಗುರುಗಳ ವಿಸ್ತರಣೆಯನ್ನು ಪ್ಲೆಥಿಸ್ಮೋಗ್ರಾಫ್ ಬಳಸಿ ಅಳೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ.

ಉಲ್ಲೇಖಗಳು:[1] ಕಿಮ್ SY, ಮತ್ತು ಇತರರು.ಅರಾಚಿಡೋನಿಕ್ ಆಸಿಡ್ ಮೆಟಾಬಾಲಿಸಮ್ ಮತ್ತು ವಿವೋ ಉರಿಯೂತದ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳಲ್ಲಿ ಸಾಲ್ವಿಯಾ ಮಿಲ್ಟಿಯೊರ್ರಿಜಾ ಬಂಜ್‌ನಿಂದ ಟ್ಯಾನ್ಶಿನೋನ್ I ನ ಪರಿಣಾಮಗಳು.ಫೈಟೊಥರ್ ರೆಸ್.2002 ನವೆಂಬರ್;16(7):616-20.