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설명:isoorientin은 IC50 값이 39μM인 효과적인 COX-2 억제제입니다.

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대상: cox-2:39μM(IC50)

시험관 내 연구:Isoorientin은 Pueraria tuberosa의 덩이줄기에서 추출한 cyclooxygenase-2(COX-2)의 선택적 억제제입니다[1].PANC-1 및 Patu-8988 세포를 Isoorientin(0,20,40,80 및 160μM)의 존재하에 24시간 동안 성장시키고 CCK8 용액을 첨가하도록 처리하였다.20, 40, 80 및 160 μ에서 M 농도에서 세포 생존율이 현저히 감소했습니다. PANC-1의 경우 세포 μM에 대해 Isoorientin(0,20,40,80 및 160)을 사용했습니다.0, 20, 40, 80160, 320μM은 patu-8988) 24시간 배양에 사용하였고 P의 발현은 Western blot-AMPK와 AMPK로 평가하였다.Isoorientin 처리 후 p-ampk의 발현이 증가하였다.그런 다음, shRNA 군에서 80 μM 농도로 Isoorientin의 효과를 검출하였다.shRNA 그룹에서 AMPK 및 p-ampk의 발현 수준은 야생형 PC 세포(WT) 및 음성 대조군 렌티바이러스(NC)로 형질감염된 그룹보다 훨씬 낮았다[2].

생체 내 연구:10 mg/kg 및 20 mg/kg 체중의 이소리엔틴으로 처리된 동물은 각각 1.19 ± 0.05 mm 및 1.08 ± 0.04 mm의 평균 피크 두께로 발톱 부종이 통계적으로 유의하게 감소했습니다.이는 Isoorientin이 대조군에 비해 발 부종을 유의하게 감소시킴을 보여주었다[3].

세포 실험:PANC-1 및 patu-8988 세포를 96웰 플레이트에 접종하였다.각 웰에는 ~ 5000개의 세포와 10% FBS를 포함하는 200개의 세포 μL 배지가 포함되어 있습니다.각 well의 세포가 70% confluence에 도달하면 배지를 교체하고 isoorientin의 농도가 다른 FBS free 배지를 첨가하였다.24시간 후, 세포를 PBS로 1회 세척하고, isoorientin이 포함된 배양 배지를 버리고, 100% μL FBS free 배지 및 10 μL 세포 계수 키트 8(CCK8) 시약을 첨가하였다.세포를 37℃에서 추가로 1-2시간 동안 인큐베이션하고, 각 웰의 흡광도를 ELISA 판독기를 사용하여 490 nm에서 검출하였다.세포 생존율은 흡광도의 다중 변화로 표현됩니다[2].

동물 실험:발 부종 모델의 경우 마우스[3]에 isoorientin 또는 celecoxib를 복강 내 투여하고 1시간 후에 carrageenan을 발에 직접 주사하였다.에어백 모델에서 모든 처리는 카라기난과 함께 직접 백 캐비티에 들어갑니다.isoorientin은 carrageenan을 캡슐에 주입하기 3시간 전에 주입하였다.이소리엔틴과 셀레콕시브를 마우스에 투여하였다.이소오리엔틴(100 mg/ml) 및 셀레콕시브(100 mg/ml)의 스톡 용액을 DMSO에 제조하고 처리 동안 추가로 희석하였다.동물을 다음의 5가지 다른 그룹으로 나누었다: 대조군(DMSO 처리);처리된 카라기난(0.5ml(염수에 1.5%(w/V) 카라기난); 처리된 카라기난 + 셀레콕시브(20mg/kg 체중); 처리된 카라기난 + 이소리엔틴(10mg/kg 체중); 카라기난 + 이소리엔틴 처리(20mg/ kg 체중).

참조:[1].Sumalatha M, et al.푸에라리아 투베로사의 덩이줄기에서 추출한 Cyclooxygenase-2(COX-2)의 선택적 억제제인 ​​Isoorientin.Nat Prod 커뮤니티.2015년 10월 10일(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin은 췌장암 세포에서 AMPK 신호 전달을 활성화하여 세포 사멸을 유도하고 침습성을 감소시키며 VEGF 분비를 하향 조절합니다.Onco는 거기를 목표로 합니다.2016년 12월 12일;9:7481-7492.
[삼].Anilkumar K, et al.투베로사 덩이줄기에서 분리한 이소리엔틴의 항염 효과 평가Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.