Products

Terîf:isoorientin bi nirxek IC50 39 μ M frenkerek COX-2 bi bandor e.

Kategoriyên têkildar:
Qada lêkolînê > > penceşêrê Berhemên xwezayî > > flavonoids
Qada lêkolînê > > iltîhaba / berevanî
Armanc: cox-2:39 μ M (IC50)

Lêkolînên in vitro:Isoorientin înhîbîtorek bijartî ya cyclooxygenase-2 (COX-2) ji lûleya Pueraria tuberosa [1] ye.Hucreyên PANC-1 û patu-8988 bi Isoorientin (0,20,40,80 û 160 μ M) hatin derman kirin, li ber hebûna 24 demjimêran mezin dibin û çareseriya CCK8 lê zêde dikin.Di 20, 40, 80 û 160 μ de Di giraniya M de, zindîbûna şaneyê bi girîngî kêm bû. Isoorientin (0,20,40,80 û 160) ji bo şaneyên μ M ji bo PANC-1 hate bikar anîn;0, 20, 40, 80160 û 320 μ M ji bo çanda patu-8988) 24 demjimêran hate bikar anîn, û îfadeya P ji hêla Western blot - AMPK û AMPK ve hate nirxandin.Nîşana p-ampk piştî dermankirina Isoorientin zêde bû.Dûv re, di koma shRNA de, hûrbûna 80 μ M ji bo tespîtkirina bandora Isoorientin.Asta vegotinê ya AMPK û p-ampk di koma shRNA de ji yên di hucreyên PC-ya çolê de (WT) û koma ku bi lentivirus (NC) ve hatî veguheztin pir kêmtir bû [2].

Lêkolînên in vivo:Heywanên ku bi Isoorientin di 10 mg / kg û 20 mg / kg giraniya laş de têne derman kirin, kêmbûnek îstatîstîkî ya girîng di edema pençeşêrê de hebû, bi rêzdarî 1,19 ± 0,05 mm û 1,08 ± 0,04 mm.Vê yekê destnîşan kir ku Isoorientin li gorî koma kontrolê [3] edema paw bi girîng kêm kir.

Ceribandina hucreyê:Hucreyên PANC-1 û patu-8988 li ser 96 lewheyên bîrê hatin avêtin.Di her bîrekê de ~ 5000 şan û 200 şaneyên μ L heye ku %10 FBS heye.Dema ku hucreyên di her bîrekê de gihîştin% 70 lihevhatinê, navgîn hate guheztin û navgînek bê FBS ya bi giraniyên cûda yên isoorientin hate zêdekirin.Piştî 24 saetan, şaneyên carekê bi PBS hatin şûştin, navgîna çandê ya ku isoorientin vedihewîne hate avêtin, û 100% μ L navgîna bê FBS û 10 μL reagenta hejmartina hucreyê 8 (CCK8) hate zêdekirin.Hucre di 37 ℃ de ji bo 1-2 demjimêrên din hatin înkubakirin, û bi karanîna xwendevanek ELISA ve vegirtina her bîrê di 490 nm de hate tespît kirin.Zindîbûna hucreyê wekî guherînek pirjimar di vegirtinê de tête diyar kirin [2].

Ceribandina heywanan:di rewşa modela edema paw de, mêşan [3] bi isoorientin an celecoxib di hundurê perîtoneyê de hat dayîn, û carrageenan rasterast piştî saetekê di payê de hate derzî kirin.Di modela hewa hewayê de, hemî dermankirin rasterast bi carrageenan dikevin hundurê valahiya çenteyê.îsoorientîn 3 saetan berî ku carrageenan di kapsulê de were derzî kirin.Isoorientin û celecoxib ji mişkan re hatin dayîn.Çareserên stokê yên isoorientin (100 mg / ml) û celecoxib (100 mg / ml) di DMSO de hatin amade kirin û di dema dermankirinê de bêtir bêhn kirin.Heywan di nav pênc komên cûda yên jêrîn de hatin dabeş kirin: kontrol (DMSO derman kirin);Carrageenan dermankirî (0,5 ml (1,5% (w/V) carrageenan di nav xwê de); Carrageenan + celecoxib dermankirî (20 mg / kg giraniya laşê); Carrageenan + isoorientin (10 mg / kg giraniya laş); Carrageenan + isoorientin derman bikin (20 mg / kg giraniya laş).

Balkêşî:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, Inhibitorek Hilbijartî ya Cyclooxygenase-2 (COX-2) ji Tubers of Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Cotmeh;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin bi aktîfkirina sînyala AMPK-ê di hucreyên kansera pankreasê de, apoptosis çêdike, dagirkeriyê kêm dike, û vekirina VEGF kêm dike.Onco Target Ther.2016 Dec 12; 9: 7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Nirxandina Taybetmendiyên Dij-Efltîmatîk ên Isoorientin-a Veqetandî ji Tuberên Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017; 2017: 5498054.