Products

Terîf:tanshinone I celebek IIA-ya recombinant sPLA2 û înhîbîtora cPLA2 ya recombinant Rabbit e ku bi IC50 ji 11 bi rêzê μ M û 82 μ M e.

Kategoriyên Têkildar:rêyên nîşankirinê > > enzîmên metabolîk /
proteaz > > fosfolîpîd
Qada lêkolînê > > nexweşiya dil
Berhemên Xwezayî > > Quinones

Armanc:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2) [1].

Lêkolîna In Vitro:tanshinone I avakirina PGE2-ê ji hêla makrofajên xav ên ku ji LPS-ê ve hatî çêkirin asteng kir (IC50 = 38 μ M）. Dema ku tanshinone I û LPS di heman demê de hatin zêdekirin, tevlihevî bi girîngî 10-100 μ PGE2 hilberîna M (IC50 = 38 μ M) asteng kir. ）。 Gava ku piştî înduksyonek tevahî ya COX-2 tê zêdekirin, tanshinone min di heman demê de hilberîna PGE2 (IC50 = 46) μ M） kêm kir. Rastiya ku tanshinone I hilberîna PGE 2-ê bi riya COX-2-ya pêşwextkirî asteng dike, bi tundî pêşniyar dike ku tevlihevî dikare rasterast çalakiya COX-2 asteng dike û / an jî bandorê li Çalakiya PLA2 dike. Dema ku tanshinone I bi du formên cihêreng ên fosfolîpaza A2 (PLA2) hate inkubasyon kirin, wê sPLA2 bi rengek bi giranî ve girêdayî (IC50 = 11) μ M bi girîngî asteng kir. Tevî wê kêm hêz, tanshinone min cPLA2 jî asteng kir (IC50 = 82) μ M）[1]

Lêkolîna In Vivo:tanshinone min çalakiya dijî-înflamatuar di edema pawê ya ji ber carrageenan û gewrîta ku ji hêla adjuvant ve hatî çêkirin di mişkan de nîşan da.Ji bo ku çalakiya dijî-înflamatuar a tanshinone I were damezrandin, modelên heywanan ên klasîk ên iltîhaba akût û kronîk [carrageenan (CGN) - edema pawê ya vegirtî û gewrîtisa ku ji alîgirê mişkê ve hatî çêkirin (AIA)] hatin bikar anîn.Dema ku tanshinone I devkî, wê li dijî edema pawê ya ku ji hêla CGN ve hatî çêkirin çalakiyek antî-înflamatuar girîng nîşan da (47% astengkirina li 160 mg / kg), dema ku IC50 ya indomethacin 7.1 mg / kg bû.Di AIA de, tanshinone min di roja 18-an de bi dozek devkî ya 50 mg / kg / roj 27% astengkirina iltîhaba duyemîn da, dema ku prednisolone (5 mg / kg / roj) astengiyek bi bandor nîşan da (65%) [1]

Ezmûna Kinase:wekî çavkaniya PLA2, sPLA2-ya rekombînant a mirovî (cure IIA) ji şaneyên CHO yên ku bi gena PLA2 ve hatî veguheztin, hate paqij kirin, û cPLA2 trombêta rekombînant a kevroşkê bi vegotina wê ya di baculovirus de hate bidestxistin.Têkeliya reaksiyonê ya standard (200) μ 50) Ew 100 mm tampon Tris HCl (pH 9.0), 6 mM CaCl2 û 20 nmol 1-acîl - [1-14C] - araşîdonîl Sn glycerol fosfat etanolamine (2000 CPM / n) vedihewand.An jî tanshinone I tune bû. reaksîyon bi zêdekirina 50NG sPLA2 an cPLA2 paqijkirî dest pê kir.Piştî 20 hûrdeman di 37 ℃ de, asîdên rûnê yên belaş ên hilberî hatin analîz kirin.Di bin van şert û mercên standard de, bi qasî 10% ji asîdên rûn ên belaş ji substrata fosfolîpîd a lêzêdekirî di nav tevliheviya reaksiyonê de bêyî tanshinone I têne berdan [1].

Ceribandina Hucreyê:şaneyên xav 264,7 bi DMEM-ê ku bi 10% FBS û 1% antîbiyotîk ve hatî dagirtin li 37 ℃ di binê 5% CO2 de hatin çandin.Bi kurtasî, hucre li ser 96 lewheyên baş (2) × 10 (5 hucre / baş) hatin çandin.Heya ku wekî din neyê destnîşan kirin, LPS (1ug / ml) û tanshinone ez hatim zêdekirin û 24 demjimêran inkubasyon.Giraniya PGE2 di navgîniyê de bi karanîna kîtê EIA-yê ji bo PGE2 hate pîvandin.Ji bo ku bandora tanshinone I li ser hilberîna PGE 2 piştî înduksyona COX-2 were destnîşankirin, şaneyên 24 demjimêran bi LPS (1 μ G / ml) hatin tevlihev kirin û bi baldarî hatin şûştin.Dûv re, tanshinone ez bêyî LPS hate zêdekirin û şaneyên 24 saetên din hatin çandin.Pevçûna PGE2 ji navîn hate pîvandin.Testa MTT hate bikar anîn da ku cytotoxicity ya tanshinone I li ser hucreyên xav lêkolîn bike.Tanshinone I di 100 μ M de ti cytotoxicity nîşan neda [1].

Ceribandinên Heywanan:ji bo nirxandina çalakiya astengker a tanshinone I li ser modelên heywanên înflamatuar ên akût û kronîk, modelên karrageenan (CGN) - edema paw û arîkar (AIA) hatin bikar anîn.Bi kurtasî, 1% CGN ya ku di salona bêpîrojen (0,05 ml) de hatî hilweşandin, ji bo ceribandina edema paw li pişta rastê ya mişkan hate derzî kirin.Piştî 5 demjimêran, werimîna pençên dermankirî bi karanîna plethismographê hate pîvandin.Tanshinone ku ez di 0,5% CMC de hatî hilweşandin 1 demjimêr berî derzîlêdana CGN bi devkî hate bikar anîn.Ji bo ceribandina AIA, iltîhaba artrîtîkî bi derzkirina Mycobacterium lactis (0.6 ml / mişk) ku di rûnê mîneral de hatî hilweşandin di nav pala pişta rastê ya mişkan de hate çêkirin.Tanshinone min her roj bi devkî dihat derman kirin.Berfirehbûna çengên dermankirî û nehatine dermankirin bi karanîna plethysmographê hate pîvandin.

Çavkanî:[1] Kim SY, et al.Bandorên Tanshinone I ku ji Salvia miltiorrhiza bunge veqetandî li ser metabolîzma asîda arachidonic û bersivên înflamatuar in vivo.Phytother Res.2002 Mijdar;16 (7): 616-20.