Салвианол кислотасы C
Максат
Салвианол кислотасы C - цитохром p4502c8 (cyp2c8) жана P4502J2 (CYP2J2) цитохромунун аралаш ингибитору, орточо интенсивдүүлүктөгү атаандаштыкка жөндөмдүү эмес.Анын cyp2c8 жана CYP2J2 үчүн Ki маанилери тиешелүүлүгүнө жараша 4,82 μ M жана 5,75 μ M болуп саналат.
Кыргызча аты
(2R) -3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- пропенойл}окси)пропан кислотасы
English Alias
(2R) -3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 -эноил}окси)пропан кислотасы
(2R) -3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- пропенойл}окси)пропан кислотасы
Бензенепропаной кислотасы, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-дигидроксифенил)-7-гидрокси-4-бензофуранил]-1-оксо-2-пропен-1-ил]окси]-3, 4-дигидрокси-, (αR)-
Салвианол кислотасы C
Салвианол кислотасынын физикалык-химиялык касиеттери С
Жыштыгы: 1,6 ± 0,1 г / см3
Кайноо чекити: 844,2 ± 65,0 ° C 760 мм Hg
Молекулярдык формула: C26H20O10
Молекулярдык Салмагы: 492.431
Жарык чекити: 464,4 ± 34,3 ° C
Так массасы: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
буу басымы: 0,0 ± 3,3 ммHg 25 ° C
Сынуу индекси: 1,752
Салвианол кислотасынын биоактивдүүлүгү С
Description:
Салвианол кислотасы C - цитохром p4502c8 (cyp2c8) жана P4502J2 (CYP2J2) цитохромунун аралаш ингибитору, орточо интенсивдүүлүктөгү атаандаштыкка жөндөмдүү эмес.Анын cyp2c8 жана CYP2J2 үчүн Ki маанилери тиешелүүлүгүнө жараша 4,82 μ M жана 5,75 μ M。
Тиешелүү категориялар:
Сигнал берүү жолу > > метаболикалык фермент/протеаза > > цитохром P450
Изилдөө тармагы > > рак
Табигый продуктулар > > башкалар
Максат:
CYP2C8:4,82 μM (Ki)
CYP2J2:5,75 мкМ (Ki)
In Vitro изилдөө:
Salvianolic кислотасы C атаандаштык эмес cyp2c8 ингибитору жана CYP2J2 орточо аралаш ингибитору болуп саналат.cyp2c8 жана CYP2J2 KIS 4,82 жана 5,75 тиешелүүлүгүнө жараша μ M [1] 。 1 жана 5 μ M salvianolic кислотасы C (SALC) олуттуу LPS эч кандай өндүрүш менен шартталган тоскоол болот.Salvianolic кислотасы C олуттуу iNOS туюнтма кыскарган.Salvianolic кислотасы C LPS менен шартталган TNF- α， IL-1 β， IL-6 жана IL-10 ашыкча өндүрүлгөн.Salvianolic кислотасы C LPS менен шартталган NF- κ B активдештирүүсүнө тоскоол болот.Salvianolic кислотасы C да BV2 микроглиясында Nrf2 жана HO-1 экспрессиясын көбөйттү [2].
In Vivo изилдөөлөр:
Salvianolic кислотасы C (20mg / кг) менен дарылоо качуу кечигүү олуттуу кыскарган.Мындан тышкары, SALC (10 жана 20 мг / кг) дарылоо LPS модели тобу менен салыштырганда платформа өтүүлөрдүн санын кыйла көбөйттү.Моделдик топ менен салыштырганда, salvianolic кислотасы C системалуу башкаруу мээнин TNF- α，, IL-1 β жана IL-6 денгээлин жөнгө салат.Келемиштердин мээ кабыгында жана гиппокампасында iNOS жана COX-2 деңгээли контролдук топко караганда жогору болгон, ал эми сальвианол кислотасы С менен дарылоо кортексти жана гиппокампты бир кыйла төмөндөткөн.Salvianolic кислотасы C (5, 10 жана 20 мг / кг) менен дарылоо келемиштердин мээ кабыгында жана гиппокампта дозага көз каранды [2] p-ampk, Nrf2, HO-1 жана NQO1 деңгээлин жогорулатты.
Шилтеме:
[1].Xu MJ, жана башкалар.Danshen компоненттеринин CYP2C8 жана CYP2J2 боюнча бөгөт коюучу таасирлери.Chem Biol Interact.2018-жылдын 1-июнь;289:15—22.
[2].Song J, et al.Nrf2 сигнализациясын salvianolic кислотасы C менен активдештирүү NF κ B ортомчу сезгенүү реакциясын in vivo жана in vitro да азайтат.Int Immunopharmacol.2018 октябрь;63:299-310.
