Products

Descriptio:tanshinone I typus est IIA humanus recombinans sPLA2 et Rabbit Recombinans cPLA2 inhibitor cum IC50 inter 11 respective μ M et 82 μ M。

Related Categoriae:significans meatus > > metabolic enzymes /
proteases >> phospholipids
Investigationes campi > ​​> morbus cardiovascularis
Natural Products >> Quinones

Scopum:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2) [1].

In Vitro Study:tanshinone formationem PGE2 ab LPS induxi macrophages rudis (IC50 = 38 μ M）。 Cum tanshinone I et LPS simul additae sunt, compositum signanter inhibuit 10-100 μ PGE2 productio ipsius M (IC50 = 38 µ M ）。 Cum addita post inductionem perfectam COX-2, tanshinone etiam productionem PGE2 (IC50 = 46) μ M）。 redegi. Quod tanshinone prohibeo PGE 2 productionem per prae inducta COX-2 valde suadet compositum posse. directe inhibent actionem COX-2 et / vel Actio PLA2 afficiunt. Cum tanshinone incubatus sum duabus formis phospholipasis A2 (PLA2), signanter inhibuit sPLA2 in modo dependens dependens (IC50 = 11) μ M). potentia, tanshinone cPLA2 (IC50 = 82) μ M）[1] inhibeo.

In Vivo Study:tanshinone demonstravi actionem inflammatoriam anti-inflammatoriam in manu inducta OEDEMA et adjuvantem arthritis in muribus inductam.Ad confirmandam anti-inflammatoriae activitatis I tanshinonis exempla classica animalis inflammatio acutae et chronicae [rat carrageenan (CGN) - pede OEDEMA inducta et rat arthritis adjuvante inducta] adhibita sunt.Cum tanshinone oralis I, significans anti-inflammatoriam actionem contra CGN inductam pede hydropico (47% inhibitionis 160 mg / kg), ostendit dum IC50 indomethacin erat 7.1 mg / kg.In AIA, tanshinone 27% inhibitionis inflammationis secundae in die XVIII in oralis dosis 50 mg / kg / diei dedi, dum prednisolone (5 mg / kg / dies) inhibitionem efficacem ostendit (65%) [1].

Kinase Experimentum:ut fons PLA2, humanus recombinans sPLA2 (type IIA) purificatus est a cellulis CHO cum gene transductis PLA2, et lepus recombinans lamellum cPLA2 per expressionem in baculoviro consecutus est.Commistio signi motus (200) μ 50) Continebat 100 mm Tris HCl quiddam (pH 9.0), 6 mM CaCl2 et 20 nmol ex 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerolum phosphate ethanolamine (2000 CPM / nmol).Aut nulla tanshinone I. incepit reactionem addendo 50NG purificato sPLA2 vel cPLA2.Post 20 minuta ad 37 , libera acida pinguia enucleata sunt.Sub his conditionibus normae circiter 10% liberae acida pinguedine eximuntur ab subiectae phospholipidis additae in mixtione reactionis sine tanshinone I [1].

Experimentum cell:rudis 264.7 cellulae DMEM excultae cum suppletis 10% FBS et 1% antibioticis ad 37 sub 5% CO2.In summa, cellulae in 96 bene lamellis seminatae sunt (2) × 10 (5 cellae / bene).Nisi aliter indicatur, LPS (1ug / ml) et tanshinone additae sunt et incubatis per 24 horas.Concentratio PGE2 in medio mensurata est utens ornamentum EIA pro PGE2.Ut effectum tanshinonis I in PGE 2 productione post COX-2 inductionis determinaret, cellae LPS (1 μ G / ml) permixtae sunt per 24 horas et lavabantur.Tum tanshinone sine LPS addita sum et cellulae 24 horas alia exculta sunt.PGE2 concentratio mensurata est a medio.MTT tentamentum adhibitum est explorare cytotoxicitatem tanshinonis I in cellulis crudis.Tanshinone I in 100 μ M cytotoxicitatem nullam ostendit [1].

Experimentum animale:ad aestimandum activitatis inhibitoriae tanshinonis I exemplaria inflammatoriae animalis acuti et chronici, rat carrageenan (CGN) - pede OEDEMA inducti et adjuvant exempla arthritis inducta (AIA) adhibita.In summa, 1% CGN in pyrogen libero salino dissoluto (0.05 ml) infusum est in pedis posterioris dextra mures pro pede hydropicorum test.Post 5 horas tumor unguium tractatorum plethysmographo usus est.Tanshinone dissolvi 0.5% CMC ore 1 hora ante CGN injectionem administravi.Ad AIA test, arthritica inflammatio injecto Mycobacterium lactis (0.6ml / rat) oleo minerali dissoluto in pedis armi dextri mures inclusi.Tanshinone viva voce cotidie administratus sum.Unguium expansio tractata et increata plethysmographo utens mensurata est.

Notae:[1] Kim SY, et al.Effectus Tanshinone separatim a Salvia miltiorrhiza bunge in metabolismo acido arachidonico et in responsionibus inflammationis vivo.Phytother Res.2002 Nov;16(7):616-20.