Isoorientin;Homoorientin CAS Nr 4261-42-1
Wesentlech Informatioun
Chinese Numm: isolysine
Englesch Numm: isoorientin
Englesch Alias: homoorientin;(1S)-1,5-anhydro-1-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol
CAS Nr.: 4261-42-1
Molekulare Formel: C21H20O11
Molekulare Gewiicht: 448.3769
Physikalesch chemesch Eegeschaften
Rengheet: iwwer 99%, Detektiounsmethod: HPLC.
Dicht: 1,759 g/cm3
Kachpunkt: 856,7 ° C bei 760 mmHg
Flampunkt: 303,2 °C
Dampdruck: 2,9e-31mmhg bei 25°C
Biologesch Aktivitéit vun Isoorientin
Beschreiwung:isoorientin ass en effektive COX-2 Inhibitor mat engem IC50 Wäert vun 39 μM.
Relevant Kategorien:
Fuerschung Beräich >> Kriibs Natural Products >> flavonoids
Fuerschungsfeld >> Entzündung / Immunitéit
Zil: cox-2:39 μM (IC50)
In vitro Studien:Isoorientin ass eng selektiv inhibitor vun cyclooxygenase-2 (COX-2) aus der tuber vun Pueraria tuberosa [1].PANC-1 an patu-8988 Zellen sech mat Isoorientin behandelt (0,20,40,80 an 160 μ M) Wuesstem an der Presenz vun fir 24 Stonnen a Foto CCK8 Léisung.Op 20, 40, 80 an 160 μ Bei der Konzentratioun vu M, Zell Liewensfrou ofgeholl bedeitend.Isoorientin (0,20,40,80 an 160) war fir Zellen μ M fir PANC-1 benotzt;0, 20, 40, 80160 an 320 μ M war fir patu-8988) Kultur fir 24 Stonnen benotzt, an den Ausdrock vun P war vun Western blot évaluéieren - AMPK an AMPK.Den Ausdrock vu p-ampk erhéicht no der Isoorientin Behandlung.Dann, an der shRNA Grupp, 80 μM Konzentratioun fir den Effekt vum Isoorientin z'entdecken.Den Ausdrock Niveauen vun AMPK an p-ampk zu shRNA Grupp waren vill méi niddereg wéi déi an Wild-Typ PC Zellen (WT) an der Grupp transfected mat negativ Kontroll lentivirus (NC) [2].
In vivo Studien:Déieren, déi mat Isoorientin bei 10 mg / kg an 20 mg / kg Kierpergewiicht behandelt goufen, haten eng statistesch bedeitend Reduktioun vum Klauen Ödem, mat enger mëttlerer Peakdicke vun 1,19 ± 0,05 mm respektiv 1,08 ± 0,04 mm.Dëst huet gewisen datt Isoorientin wesentlech Paw Oedem reduzéiert am Verglach mat der Kontrollgruppe [3].
Zell Experiment:PANC-1 an patu-8988 Zellen sech op 96 gutt Placke inoculated.All Well enthält ~ 5000 Zellen an 200 Zellen μL Medium mat 10% FBS.Wann d'Zellen an all gutt 70% Zesummefloss erreecht, war de mëttelfristeg geännert an FBS fräi mëttelfristeg mat verschiddene Konzentratioune vun isoorientin dobäi.No 24 Stonnen goufen d'Zellen eemol mat PBS gewäsch, d'Kulturmedium mat Isoorientin gouf verworf, an 100% gouf μ L FBS fräi Medium an 10 μ L Zellzielen Kit 8 (CCK8) Reagens dobäigesat.D'Zelle goufen bei 37 ℃ fir eng aner 1-2 Stonnen inkubéiert, an d'Absorptioun vun all Well gouf bei 490 nm mat engem ELISA Lieser festgestallt.Zell Viabilitéit gëtt als multiple Ännerung vun der Absorptioun ausgedréckt [2].
Déierenexperiment:am Fall vun Patt edema Modell, Mais [3] sech isoorientin oder celecoxib intraperitoneally ginn, an carrageenan war direkt an der Patt eng Stonn méi spéit injizéiert.Am Airbag-Modell ginn all d'Behandlungen direkt mat Carrageen an d'Taschehöhle an.Isoorientin gouf 3 Stonnen virum Carrageenan an d'Kapsel injizéiert.Isoorientin an celecoxib goufen zu Mais verwalt.Stock Léisunge vun isoorientin (100 mg / ml) a celecoxib (100 mg / ml) goufen an DMSO virbereet a weider während Behandlung verdënntem.D'Déiere goufen an de folgende fënnef verschidde Gruppen ënnerdeelt: Kontroll (DMSO behandelt);Behandelt Carrageenan (0,5 ml (1,5% (w/V)) Carrageenan a Salzlake); behandelt Carrageenan + Celecoxib (20mg / kg Kierpergewiicht); behandelt Carrageenan + Isoorientin (10 mg / kg Kierpergewiicht); Behandlung Carrageenan + Isoorientin (20mg / kg Kierpergewiicht).
Referenz:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, e selektiven Inhibitor vu Cyclooxygenase-2 (COX-2) vun de Knollen vu Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Okt;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin induzéiert Apoptose, reduzéiert Invasivitéit, an downreguléiert VEGF Sekretioun andeems AMPK Signaliséierung a Bauchspeicheldrüs Kriibszellen aktivéiert.Onco Ziler Ther.2016 Dezember 12; 9: 7481-7492.
[3] an.Anilkumar K, et al.Evaluatioun vun Anti-inflammatoreschen Eegeschafte vum Isoorientin isoléiert vu Knollen vu Pueraria tuberosa.Oxid Med Zell Longev.2017;2017:5498054.