Produkter

Beschreiwung:tanshinone I ass en Typ IIA mënschleche rekombinante sPLA2 a Kanéngchen Rekombinant cPLA2 Inhibitor mat IC50 vun 11 respektiv μM an 82 μM.

Zesummenhang Kategorien:Signalweeër >> metabolesch Enzyme /
Proteasen > > Phospholipiden
Fuerschungsfeld >> Kardiovaskulär Krankheet
Natierlech Produkter >> Quinonen

Zil:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2) [1].

In vitro Studie:tanshinone I hemmt d'Bildung vu PGE2 duerch LPS-induzéiert rau Makrophagen (IC50 = 38 μM) Wann Tanshinone I an LPS zur selwechter Zäit bäigefüügt goufen, huet d'Verbindung wesentlech 10-100 μ PGE2 Produktioun vu M (IC50 = 38 μM) inhibitéiert ）。 Wann no der kompletter Induktioun vu COX-2 bäigefüügt, huet Tanshinone I och d'Produktioun vu PGE2 reduzéiert (IC50 = 46) μ M）。 D'Tatsaach datt Tanshinon I d'PGE 2 Produktioun hemmt duerch pre-induzéiert COX-2 seet staark vir, datt d'Verbindung kann direkt COX-2 Aktivitéit hemmen an / oder PLA2 Aktivitéit beaflossen. Wann Tanshinon I mat zwou verschiddene Forme vu Phospholipase A2 (PLA2) inkubéiert gouf, huet et sPLA2 wesentlech op eng Konzentratioun ofhängeg Manéier (IC50 = 11) μM hemmt. Potenz, Tanshinon I huet och cPLA2 hemmt (IC50 = 82) μM) [1]

In Vivo Studie:Tanshinone I huet anti-inflammatoresch Aktivitéit bei Carrageenan induzéiert Patten Ödem an Adjuvant induzéiert Arthritis bei Ratten gewisen.Fir d'anti-inflammatoresch Aktivitéit vum Tanshinone I z'etabléieren, goufen klassesch Déiermodeller vun akuter a chronescher Entzündung [Ratten Carrageenan (CGN) - induzéiert Patt Ödem a Ratten Adjuvant induzéiert Arthritis (AIA)] benotzt.Wann mëndlech Tanshinone I, huet et bedeitend anti-inflammatoresch Aktivitéit géint CGN induzéiert Patt Ödem (47% Inhibitioun bei 160 mg / kg), während den IC50 vun Indomethacin 7,1 mg / kg war.An AIA huet Tanshinone I 27% Hemmung vun der sekundärer Entzündung am Dag 18 bei enger mëndlecher Dosis vu 50 mg / kg / Dag ginn, während Prednisolon (5 mg / kg / Dag) effektiv Hemmung (65%) gewisen huet [1]

Kinase Experiment:als Quell vun PLA2, Mënsch rekombinant sPLA2 (Typ IIA) war aus CHO Zellen transfected mat PLA2 Gentherapie gereinegt, an Kanéngchen rekombinant Thrombozyten cPLA2 war duerch säin Ausdrock am baculovirus kritt.Standard Reaktioun Mëschung (200) μ 50) Et enthält 100 mm Tris HCl Puffer (pH 9.0), 6 mM CaCl2 an 20 nmol vun 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000 CPM / nmol).Oder et war kee tanshinone I. d'Reaktioun gouf gestart andeems 50NG gereinegt sPLA2 oder cPLA2 bäigefüügt gouf.No 20 Minutte bei 37 ℃ goufen déi fräi Fettsäuren analyséiert.Ënner dëse Standardbedéngungen ginn ongeféier 10% vu fräie Fettsäuren aus dem addéierte Phospholipidsubstrat an der Reaktiounsmëschung ouni Tanshinon I [1] fräigelooss.

Zell Experiment:Matière 264,7 Zellen sech kultivéiert mat DMEM ergänzt mat 10% FBS an 1% Antibiotike bei 37 ℃ ënner 5% CO2.Kuerz gesot, Zellen goufen op 96-Well Placke (2) × 10 (5 Zellen / gutt) gesaat.Wann net anescht uginn, LPS (1ug / ml) an tanshinone I goufen dobäi a fir 24 Stonnen incubated.D'PGE2 Konzentratioun am Medium gouf mam EIA Kit fir PGE2 gemooss.Fir den Effet vun tanshinone I op PGE 2 Produktioun no COX-2 Aféierungs-, Zellen sech mat LPS (1 μ G / ml) fir 24 Stonnen gemëscht a grëndlech gewäsch.Duerno gouf Tanshinon I ouni LPS bäigefüügt an d'Zellen goufen fir eng aner 24 Stonnen kultivéiert.D'PGE2 Konzentratioun gouf vum Medium gemooss.MTT Assay gouf benotzt fir d'Zytotoxizitéit vum Tanshinon I op rau Zellen z'ënnersichen.Tanshinone I bei 100 μM huet keng Zytotoxicitéit gewisen [1].

Déierenexperiment:Fir d'inhibitoresch Aktivitéit vun Tanshinone I op akuten a chroneschen entzündlechen Déieremodeller ze evaluéieren, goufen Ratten Carrageenan (CGN) - induzéiert Patt Ödem an Adjuvant induzéiert Arthritis (AIA) Modeller benotzt.Kuerz gesot, 1% CGN opgeléist a pyrogenfräi Salins (0,05 ml) gouf an déi riets hënnescht Patt vu Ratten fir Patt Ödem Test injizéiert.No 5 Stonnen gouf d'Schwellung vun de behandelte Klauen mat engem Plethysmograph gemooss.Tanshinone ech an 0,5% CMC opgeléist gouf mëndlech 1 Stonn virun CGN Sprëtz verwalt.Fir den AIA Test gouf arthritesch Entzündung induzéiert andeems Mycobacterium lactis (0.6ml / Rat) an Mineralöl opgeléist an déi riets hënnescht Patt vu Ratten injizéiert gouf.Tanshinone Ech war mëndlech all Dag verwalt.D'Expansioun vu behandelt an onbehandelt Klauen gouf mat engem Plethysmograph gemooss.

Referenzen:[1] Kim SY, et al.Effekter vum Tanshinone I isoléiert aus Salvia miltiorrhiza Bunge op Arachidonsäure Metabolismus an in vivo entzündlech Äntwerten.Phytother Res.2002 Nov;16 (7): 616-20.