Produktai

Apibūdinimas:Izoorientinas yra veiksmingas COX-2 inhibitorius, kurio IC50 vertė yra 39 μM.

Atitinkamos kategorijos:
Tyrimų sritis > > vėžys Natūralūs produktai > > flavonoidai
Tyrimo sritis > > uždegimas / imunitetas
Tikslas: cox-2:39 μM (IC50)

In vitro tyrimai:Izoorientinas yra selektyvus Pueraria tuberosa gumbų ciklooksigenazės-2 (COX-2) inhibitorius [1].PANC-1 ir patu-8988 ląstelės buvo apdorotos izoorientinu (0, 20, 40, 80 ir 160 μM), auginkite dalyvaujant 24 valandas ir įpilkite CCK8 tirpalo.Prie 20, 40, 80 ir 160 μ Esant M koncentracijai, ląstelių gyvybingumas žymiai sumažėjo. PANC-1 ląstelėms buvo naudojamas izoorientinas (0,20,40,80 ir 160);0, 20, 40, 80160 ir 320 μM buvo naudojami patu-8988) kultūrai 24 valandas, o P ekspresija buvo įvertinta Western blot metodu – AMPK ir AMPK.P-ampk ekspresija padidėjo po gydymo izoorientinu.Tada shRNR grupėje 80 μM koncentracija, kad būtų galima nustatyti izoorientino poveikį.AMPK ir p-ampk ekspresijos lygiai shRNR grupėje buvo daug mažesni nei laukinio tipo PC ląstelėse (WT) ir grupėje, transfekuotoje neigiamu kontroliniu lentivirusu (NC) [2].

In vivo tyrimai:Gyvūnams, gydytiems 10 mg/kg ir 20 mg/kg kūno svorio izoorientinu, nagų edema statistiškai reikšmingai sumažėjo, o vidutinis smailės storis buvo atitinkamai 1,19 ± 0,05 mm ir 1,08 ± 0,04 mm.Tai parodė, kad izoorientinas žymiai sumažino letenų edemą, palyginti su kontroline grupe [3].

Ląstelių eksperimentas:PANC-1 ir patu-8988 ląstelės buvo inokuliuotos į 96 šulinėlių plokšteles.Kiekviename šulinyje yra ~ 5000 ląstelių ir 200 ląstelių μL terpės, kurioje yra 10% FBS.Kai ląstelės kiekviename šulinyje pasiekė 70% susiliejimo, terpė buvo pakeista ir buvo pridėta terpė be FBS su skirtingomis izoorientino koncentracijomis.Po 24 valandų ląstelės buvo plaunamos vieną kartą PBS, auginimo terpė, kurioje yra izoorientino, buvo išmesta ir 100% buvo pridėta μL FBS neturinčios terpės ir 10 μL ląstelių skaičiavimo rinkinio 8 (CCK8) reagento.Ląstelės buvo inkubuojamos 37 ℃ temperatūroje dar 1-2 valandas, o kiekvieno šulinėlio absorbcija buvo nustatyta 490 nm, naudojant ELISA skaitytuvą.Ląstelių gyvybingumas išreiškiamas kaip daugkartinis absorbcijos pokytis [2].

Eksperimentas su gyvūnais:letenų edemos modelio atveju pelėms [3] buvo duodama izoorientino arba celekoksibo į pilvaplėvės ertmę, o karageninas buvo švirkščiamas tiesiai į leteną po valandos.Oro pagalvių modelyje visos procedūros patenka į maišo ertmę tiesiai su karageninu.izoorientinas buvo suleistas likus 3 valandoms iki karagenino suleidimo į kapsulę.Pelėms buvo skiriamas izoorientinas ir celekoksibas.Pradiniai izoorientino (100 mg / ml) ir celekoksibo (100 mg / ml) tirpalai buvo paruošti DMSO ir toliau skiedžiami gydymo metu.Gyvūnai buvo suskirstyti į šias penkias skirtingas grupes: kontrolinė (gydyta DMSO);Apdorotas karageninas (0,5 ml (1,5 % (m / V) karageninas sūryme); Apdorotas karageninas + celekoksibas (20 mg / kg kūno svorio); Apdorotas karageninas + izoorientinas (10 mg / kg kūno svorio); Apdorotas karageninas + izoorientinas (20 mg / kg) kg kūno svorio).

Nuoroda:[1].Sumalatha M ir kt.Izoorientinas, selektyvus ciklooksigenazės-2 (COX-2) inhibitorius iš Pueraria tuberosa gumbų.Nat Prod Commun.2015 m. spalis;10(10):1703-4.
[2].Ye T ir kt.Izoorientinas sukelia apoptozę, mažina invaziškumą ir sumažina VEGF sekreciją, aktyvuodamas AMPK signalizaciją kasos vėžio ląstelėse.Onco Targets Ther.2016 m. gruodžio 12 d.;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K ir kt.Izoorientino, išskirto iš Pueraria tuberosa gumbų, priešuždegiminių savybių įvertinimas.Oxid Med Cell Longev.2017; 2017:5498054.