Salvianolio rūgštis C
Tikslas
Salvianolio rūgštis C yra nekonkurencinis citochromo p4502c8 (cyp2c8) inhibitorius ir mišrus citochromo P4502J2 (CYP2J2) inhibitorius, vidutinio intensyvumo.Jo Ki reikšmės cyp2c8 ir CYP2J2 yra atitinkamai 4,82 μM ir 5,75 μM
Angliškas pavadinimas
(2R)-3-(3,4-dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propano rūgštis
Anglų slapyvardis
(2R)-3-(3,4-dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]prop-2 -enoil}oksi)propano rūgštis
(2R)-3-(3,4-dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propano rūgštis
benzenpropano rūgštis, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-4-benzofuranil]-1-okso-2-propen-1-il]oksi]-3, 4-dihidroksi-, (αR)-
Salvianolio rūgštis C
Salvianolio rūgšties C fizikinės ir cheminės savybės
Tankis: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Virimo temperatūra: 844,2 ± 65,0 °C esant 760 mmHg
Molekulinė formulė: C26H20O10
Molekulinė masė: 492,431
Pliūpsnio temperatūra: 464,4 ± 34,3 °C
Tiksli masė: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Garų slėgis: 0,0 ± 3,3 mmHg esant 25 °C
Lūžio rodiklis: 1,752
Salvianolio rūgšties C biologinis aktyvumas
Apibūdinimas:
Salvianolio rūgštis C yra nekonkurencinis citochromo p4502c8 (cyp2c8) inhibitorius ir mišrus citochromo P4502J2 (CYP2J2) inhibitorius, vidutinio intensyvumo.Jo Ki reikšmės cyp2c8 ir CYP2J2 yra atitinkamai 4,82 μM ir 5,75 μM.
Atitinkamos kategorijos:
Signalizacijos kelias > > metabolinis fermentas / proteazė > > citochromas P450
Tyrimų sritis > > vėžys
Natūralūs produktai >> kiti
Tikslas:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
In vitro tyrimas:
Salvianolio rūgštis C yra vidutinio sunkumo mišrus nekonkurencinio cyp2c8 inhibitoriaus ir CYP2J2 inhibitorius.Cyp2c8 ir CYP2J2 KIS yra atitinkamai 4,82 ir 5,75 μM[1]。 1 ir 5 μM salvianolio rūgštis C (SALC) gali žymiai slopinti LPS nesukeltą gamybą.Salvianolio rūgštis C žymiai sumažino iNOS ekspresiją.Salvianolio rūgštis C slopina LPS sukeltą TNF-α, IL-1 β, IL-6 ir IL-10 buvo gaminama per daug.Salvianolio rūgštis C slopina LPS sukeltą NF-κ B aktyvaciją.Salvianolio rūgštis C taip pat padidino Nrf2 ir HO-1 ekspresiją BV2 mikroglijose [2].
In vivo tyrimai:
Gydymas salvianolio rūgštimi C (20 mg / kg) žymiai sumažino pabėgimo delsą.Be to, gydymas SALC (10 ir 20 mg / kg) žymiai padidino perėjimų per platformą skaičių, palyginti su LPS modelio grupe.Palyginti su modelių grupe, sisteminis salvianolo rūgšties C vartojimas sumažino smegenų TNF-α, IL-1 β ir IL-6 lygį.iNOS ir COX-2 lygiai žiurkių smegenų žievėje ir hipokampe buvo didesni nei kontrolinės grupės, o gydymas salvianolo rūgštimi C žymiai sumažino žievės ir hipokampo reguliavimą.Gydymas salvianolio rūgštimi C (5, 10 ir 20 mg / kg), priklausomai nuo dozės, padidino p-ampk, Nrf2, HO-1 ir NQO1 koncentraciją žiurkės smegenų žievėje ir hipokampe [2].
Nuoroda:
[1].Xu MJ ir kt.Danshen komponentų slopinamasis poveikis CYP2C8 ir CYP2J2.Chem Biol Interact.2018 birželio 1 d.;289:15-22.
[2].Daina J ir kt.Nrf2 signalizacijos aktyvinimas salvianolo rūgštimi C susilpnina NF κ B sukeltą uždegiminį atsaką tiek in vivo, tiek in vitro.Int Immunopharmacol.2018 spalis;63:299-310.
