Galangin CAS Nr. 548-83-4
Fizikālās un ķīmiskās īpašības
Alias:Gaoliang kurkumīns;3,5,7-trihidroksiflavons,
Nosaukums angļu valodā:galangin,
Angļu aizstājvārds:3,5,7-trihidroksiflavons;3,5,7-trihidroksi-2-fenilhromen-4-ons
Molekulārā struktūra
1. Molārais laušanas koeficients: 69,55
2. Molārais tilpums (m3 / mol): 171,1
3. Izotoniskais īpatnējais tilpums (90,2k): 519,4
4. Virsmas spraigums (dīns / cm): 84,9
5. Polarizējamība (10-24cm3): 27,57
Skaitļošanas ķīmija
1. Hidrofobu parametru aprēķina atsauces vērtība (xlogp): nav
2. Ūdeņraža saites donoru skaits: 3
3. Ūdeņraža saites receptoru skaits: 5
4. Rotējamo ķīmisko saišu skaits: 1
5. Tautomēru skaits: 24
6. Topoloģiskās molekulārās polaritātes virsmas laukums 87
7. Smago atomu skaits: 20
8. Virsmas lādiņš: 0
9. Sarežģītība: 424
10. Izotopu atomu skaits: 0
11. Nosakiet atomu stereocentru skaitu: 0
12. Nenoteikto atomu stereocentru skaits: 0
13. Nosakiet ķīmisko saišu stereocentru skaitu: 0
14. Nenoteiktu ķīmisko saišu stereocentru skaits: 0
15. Kovalentās saites vienību skaits: 1
Farmakoloģiskā darbība
Galangīns var mutēt Salmonella typhimurium TA98 un TA100, un tam ir pretvīrusu iedarbība
In vitro pētījums
Galangīns inhibēja DMBA katabolismu atkarībā no devas.Galangīns arī kavēja DMBA-DNS adduktu veidošanos un novērsa DMBA izraisītu šūnu augšanas inhibīciju.Neskartās šūnās un mikrosomās, kas izolētas no DMBA apstrādātām šūnām, galangīns izraisīja efektīvu no devas atkarīgu CYP1A1 aktivitātes inhibīciju, ko mēra ar etoksipurīna-o-dezacetilāzes aktivitāti.Inhibīcijas kinētikas analīze ar dubultu savstarpēju diagrammu parādīja, ka galangīns inhibēja CYP1A1 aktivitāti nekonkurējošā veidā.Galangīns izraisa CYP1A1 mRNS līmeņa paaugstināšanos, norādot, ka tas var būt aromātisko ogļūdeņražu receptoru agonists, bet inhibē CYP1A1 mRNS (TCDD), ko inducē DMBA vai 2,3,5,7-tetrahlorodibenzo-p-dioksīns.Galangīns arī inhibē DMBA vai TCDD izraisītu reportiera vektoru transkripciju, kas satur CYP1A1 promotoru [1].Ārstēšana ar galangīnu inhibēja šūnu proliferāciju un izraisīja autofagiju (130) μM) un apoptozi (370 μM）。 Konkrēti, ārstēšana ar galangīnu HepG2 šūnās izraisīja (1) autofagosomu uzkrāšanos, (2) palielināja ar mikrotubuliem saistīto olbaltumvielu vieglās ķēdes līmeni. 3 un (3) palielinājās šūnu ar vakuoliem procentuālais daudzums. Palielinājās arī P53 ekspresija. Galangīna izraisītā autofagija tika vājināta, inhibējot p53 HepG2 šūnās, un p53 pārmērīga ekspresija Hep3B šūnās atjaunoja lielāku galangīna izraisīto šūnu vakuolu procentuālo daudzumu līdz normālam līmenim [2].
Šūnu eksperiments
Šūnas (5, 0 × 103), kas inokulētas un apstrādātas ar dažādām galangīna koncentrācijām 96 iedobju plāksnēs dažādos laikos.Pievienojot 10 μL 5 mg/ml MTT šķīduma, lai noteiktu dzīvo šūnu skaitu katrā iedobē.Pēc 4 stundu inkubācijas 37 ℃ temperatūrā šūnas tika izšķīdinātas 100% šķīdumā, kas satur 20% SDS un 50% dimetilformamīda μL šķīdumu.Optiskais blīvums tika kvantificēts, izmantojot Varioskan zibspuldzes lasītāja spektrofotometru ar testa viļņa garumu 570 nm un atsauces viļņa garumu 630 nm.
