Prim-O-glikozilcimifugīns
Prim-O-glikozilcimifugīna pielietošana
Prim-o-glikozilcimifugīnam ir spēcīga pretiekaisuma iedarbība.iNOS un COX-2 ekspresiju var kavēt, regulējot JAK2 / STAT3 signāla pārraidi.
Prim-O-glikozilcimifugīna nosaukums
Ķīniešu nosaukums:Cimicifugīna glikozīds
Nosaukums angļu valodā:(2S)-2-(2-hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-7-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihidroksi-6-(hidroksimetil)oksāns -2-il]oksimetil]-2,3-dihidrofuro[3,2-g]hromen-5-ons
ķīniešuAlias:Cimicifugīns
Prim-O-glikozilcimifugīna bioaktivitāte
Apraksts:
prim-o-glikozilcimifugīnam ir spēcīga pretiekaisuma iedarbība.iNOS un COX-2 ekspresiju var kavēt, regulējot JAK2 / STAT3 signāla pārraidi
Attiecīgās kategorijas:
Signalizācijas ceļš > > imunitāte un iekaisums > > slāpekļa oksīda sintāze
Pētniecības joma > > iekaisums / imunitāte
Dabas produkti >> citi
Mērķis:iNOS
COX-2
In vitro pētījums:
prim-o-glikozilglicīns (POG) ir augstākais hromona saturs un viens no galvenajiem Fangfeng (RS) aktīvajiem komponentiem.Prim-o-glikozilglicīnam ir pretiekaisuma loma neapstrādātos 264,7 makrofāgos, inhibējot JAK2 / STAT3 signāla transdukciju un kavējot iNOS un COX-2 ekspresiju.Tika izmērīta prim-o-glikozīda citotoksicitāte uz LPS aktivizētiem neapstrādātiem 264,7 makrofāgiem.Izmantojiet LPS (1 μ G / ml) un pieaugošās prim-o-glikozilglicīna koncentrāciju (15, 50 un 100 μ G / ml) 24 stundas, un šūnu dzīvotspēja tika novērtēta ar CCK-8 testu.Salīdzinot ar DMSO apstrādātām šūnām (kontrole), 24 stundas un 15-100 μ iedarbība Pēc g/ml prim-o-glikozīda šūnu dzīvotspēja būtiski netika ietekmēta.Lai izpētītu prim-o-glikozilglicīna pretiekaisuma iedarbību, LPS aktivētās neapstrādātās 264.7 šūnās tika pārbaudīts, vai prim-o-glikozilglicīns var ietekmēt NO sintēzi.Lietojiet LPS (1 μ G / ml) un dažādu koncentrāciju prim-o-glikozilglicīnu (15, 50 un 100 μ G / ml) 24 stundas.Koncentrācija kultūras supernatantā netika mērīta ar Griesa reakciju.No koncentrācija kultūras supernatantā ievērojami palielinājās līdz ar LPS iedarbību, un prim-o-glikozīds būtiski inhibēja LPS, neizraisot ražošanu no koncentrācijas atkarīgā veidā [1].
In vivo pētījums
Bronhoalveolārais skalošanas šķidrums (BALF) tika savākts 7 stundas pēc lipopolisaharīda (LPS) ievadīšanas, un citokīnu līmenis BALF tika mērīts ar ELISA.Salīdzinot ar kontroles grupu, TNF BALF-α, IL-1 β un IL-6 līmenis ievērojami palielinājās.Tomēr pirmapstrāde ar primāro o-glikozilglicīnu (2,5, 5 vai 10 mg/kg) būtiski samazināja TNF-α, IL-1 β un IL-6 no devas atkarīgā veidā (P < 0,05, P < 0,05, 0,01). ) [1].
Šūnu eksperiments
šūnu skaitīšanas komplekts (CCK-8) tika izmantots, lai noteiktu prim-o-glikozilglicīna citotoksisko koncentrāciju.Īsāk sakot, neapstrādātas 264,7 šūnas tika apstrādātas ar 1 katrā iedobē × 104 šūnu blīvums tika inokulēts 96 iedobēs un inkubēts nakti.Pēc tam izmantojiet 1 μ Šūnas tika stimulētas ar g / ml LPS un apstrādātas ar dažādu koncentrāciju prim-o-glikozilglicīnu (15, 50 un 100 μg / ml; Medchem express, Princeton, NJ, ASV) vai DMSO apstrādi.Pēc 24 stundu inkubācijas 37 ℃ temperatūrā katrai iedobei pievienoja CCK-8 šķīdumu un inkubēja vēl vienu stundu.Absorbcija tika mērīta pie 450 nm, izmantojot mikroplašu lasītāju [1].
Eksperiments ar dzīvniekiem
peles [1] BALB/C peļu tēviņi, 8 nedēļas veci, sver aptuveni 18 līdz 20 g.Peles tika nejauši sadalītas 5 grupās: kontroles grupa;LPS grupa;LPS + prime-o-glikozilglicīns (2,5, 5 vai 10 mg / kg ķermeņa svara).Prime-o-glikozilglicīns tika ievadīts intraperitoneāli.Pēc 1 stundas pelēm LPS grupā un LPS + primārā o-glikozilglicīna grupā tika ievadīti 50 mg / L intranazāli (in) (200 mg / L) μ LLP, lai izraisītu akūtu plaušu bojājumu.Kontroles pelēm tika ievadīti 50% intranazāli (in) bez LPS μ LPBS
[1]
Atsauce:
[1].Zhou J, et al.Prim-O-glikozilcimifugīns vājina lipopolisaharīdu izraisītu iekaisuma reakciju RAW 264.7 makrofāgos.Pharmacogn Mag.2017. gada jūlijs-septembris; 13(51):378-384.
[2].Chen N, et al.Prime-O-glikozilcimifugīns mazina lipopolisaharīdu izraisītu akūtu plaušu bojājumu pelēm.Int Immunopharmacol.2013. gada jūnijs; 16(2):139-47.
Prim-O-glikozilcimifugīna fizikāli ķīmiskās īpašības
Blīvums: 1,5 ± 0,1 g / cm3
Vārīšanās temperatūra: 736,9 ± 60,0 ° C pie 760 mmHg
Molekulārā formula: C22H28O11
Molekulmasa: 468,451
Uzliesmošanas temperatūra: 255,0 ± 26,4 °C
Precīza masa: 468,163147
PSA: 168.28000
LogP:-1,35
Tvaika spiediens: 0,0 ± 2,5 mmHg pie 25 °C
Refrakcijas indekss: 1,648
Prim-O-glikozilcimifugīna drošības informācija
Drošības paziņojums (Eiropa): 24/25
Muitas kods: 29389090
Prim-O-glucosylcimifugin angļu aizstājvārds
5H-furo[3,2-g][1]benzopiran-5-on,7-[(β-D-glikopiranoziloksi)metil]-2,3-dihidro-2-(1-hidroksi-1-metiletil)- 4-metoksi-, (2S)-
HMS2196A10
[(2S)-2-(2-hidroksipropan-2-il)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]hromen-7-il]metil-β- D-glikopiranozīds
N1606
[(2S)-2-(2-hidroksi-2-propanil)-4-metoksi-5-okso-2,3-dihidro-5H-furo[3,2-g]hromen-7-il]metil-β- D-glikopiranozīds
Prim-O-glikozilcimifugīns