Salvianolskābe C
Mērķis
Salvianolskābe C ir nekonkurējošs citohroma p4502c8 (cyp2c8) inhibitors un jaukts citohroma P4502J2 (CYP2J2) inhibitors ar vidēju intensitāti.Tā Ki vērtības cyp2c8 un CYP2J2 ir attiecīgi 4,82 μM un 5,75 μM
Angļu nosaukums
(2R)-3-(3,4-dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propānskābe
Angļu aizstājvārds
(2R)-3-(3,4-dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]prop-2 -enoil}oksi)propānskābe
(2R)-3-(3,4-dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi)propānskābe
benzolpropānskābe, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-4-benzofuranil]-1-okso-2-propen-1-il]oksi]-3, 4-dihidroksi-, (αR)-
Salvianolskābe C
Salvianolskābes C fizikāli ķīmiskās īpašības
Blīvums: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Vārīšanās temperatūra: 844,2 ± 65,0 ° C pie 760 mmHg
Molekulārā formula: C26H20O10
Molekulmasa: 492,431
Uzliesmošanas temperatūra: 464,4 ± 34,3 °C
Precīzā masa: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Tvaika spiediens: 0,0 ± 3,3 mmHg pie 25 °C
Refrakcijas indekss: 1,752
Salvianolskābes C bioaktivitāte
Apraksts:
Salvianolskābe C ir nekonkurējošs citohroma p4502c8 (cyp2c8) inhibitors un jaukts citohroma P4502J2 (CYP2J2) inhibitors ar vidēju intensitāti.Tā Ki vērtības cyp2c8 un CYP2J2 ir attiecīgi 4,82 μM un 5,75 μM.
Attiecīgās kategorijas:
Signalizācijas ceļš > > vielmaiņas enzīms/proteāze > > citohroms P450
Pētniecības joma > > vēzis
Dabas produkti >> citi
Mērķis:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
In vitro pētījums:
Salvianolskābe C ir mērens jaukts nekonkurētspējīga cyp2c8 inhibitora un CYP2J2 inhibitors.Cyp2c8 un CYP2J2 KIS ir attiecīgi 4,82 un 5,75 μM[1]。 1 un 5 μM salvianolskābe C (SALC) var ievērojami kavēt LPS neizraisītu ražošanu.Salvianolskābe C ievērojami samazināja iNOS ekspresiju.Salvianolskābe C inhibē LPS inducēto TNF-α, IL-1 β, IL-6 un IL-10 tika pārprodukcija.Salvianolskābe C inhibē LPS izraisītu NF-κ B aktivāciju.Salvianolskābe C arī palielināja Nrf2 un HO-1 ekspresiju BV2 mikroglijā [2].
In vivo pētījumi:
Ārstēšana ar salvianolskābi C (20 mg / kg) ievērojami samazināja evakuācijas latentumu.Turklāt SALC (10 un 20 mg / kg) apstrāde ievērojami palielināja platformas šķērsojumu skaitu, salīdzinot ar LPS modeļa grupu.Salīdzinot ar modeļu grupu, sistēmiskā salvianolskābes C ievadīšana samazina smadzeņu TNF-α, IL-1 β un IL-6 līmeni.iNOS un COX-2 līmenis žurkām smadzeņu garozā un hipokampā bija augstāks nekā kontroles grupā, savukārt ārstēšana ar salvianolskābi C ievērojami pazemināja garozu un hipokampu.Ārstēšana ar salvianolskābi C (5, 10 un 20 mg/kg) paaugstināja p-ampk, Nrf2, HO-1 un NQO1 līmeni žurku smadzeņu garozā un hipokampā atkarībā no devas [2].
Atsauce:
[1].Xu MJ, et al.Danshen komponentu inhibējošā ietekme uz CYP2C8 un CYP2J2.Chem Biol Interact.2018. gada 1. jūnijs;289:15-22.
[2].Dziesma J u.c.Nrf2 signalizācijas aktivizēšana ar salvianolskābi C vājina NF κ B mediētu iekaisuma reakciju gan in vivo, gan in vitro.Int Immunopharmacol.2018. gada oktobris;63:299-310.
