Isoorientin;Homoorientin CAS No. 4261-42-1
Fampahalalana ilaina
Anarana sinoa: isolysine
Anarana anglisy: isoorientin
anglisy alias: homoorientin;(1S)-1,5-anhydro-1-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol
CAS No.: 4261-42-1
Formula molekiola: C21H20O11
Lanja molekiola: 448.3769
Toetra fizika
Fahadiovana: mihoatra ny 99%, fomba fitiliana: HPLC.
Haavo: 1.759g/cm3
Teboka mangotraka: 856,7 ° C amin'ny 760 mmHg
Taona tselatra: 303.2 ° C
Fanerena etona: 2.9e-31mmhg amin'ny 25 ° C
Ny hetsika biolojika Isoorientin
Famaritana:isoorientin dia inhibitor COX-2 mahomby miaraka amin'ny sanda IC50 amin'ny 39 μM.
sokajy mifandraika:
Fikarohana > > homamiadana Vokatra voajanahary > > flavonoid
Seha-pikarohana > > mamaivay/immunité
Kendrena: cox-2:39 μ M (IC50)
Fianarana in vitro:Isoorientin dia mpikatroka mifantina ny cyclooxygenase-2 (COX-2) avy amin'ny tuber Pueraria tuberosa [1].Ny sela PANC-1 sy patu-8988 dia notsaboina tamin'ny Isoorientin (0,20,40,80 ary 160 μ M) Mitombo eo anatrehan'ny 24 ora ary ampio vahaolana CCK8.Ao amin'ny 20, 40, 80 ary 160 μ Amin'ny fifantohana amin'ny M, dia nihena be ny fahafahan'ny sela. Isoorientin (0,20,40,80 ary 160) dia nampiasaina ho an'ny sela μ M ho an'ny PANC-1;0, 20, 40, 80160 ary 320 μ M dia nampiasaina tamin'ny kolontsaina patu-8988) nandritra ny 24 ora, ary ny fanehoana ny P dia nodinihina tamin'ny Western blot - AMPK sy AMPK.Nitombo ny fanehoana p-ampk taorian'ny fitsaboana Isoorientin.Avy eo, ao amin'ny vondrona shRNA, fifantohana 80 μ M hamantarana ny fiantraikan'ny Isoorientin.Ny haavon'ny fitenenana AMPK sy p-ampk ao amin'ny vondrona shRNA dia ambany kokoa noho ny an'ny sela PC (WT) karazana bibidia ary ny vondrona nafindra tamin'ny lentivirus fanaraha-maso ratsy (NC) [2].
In vivo fianarana:Ny biby tsaboina amin'ny Isoorientin amin'ny 10 mg / kg sy 20 mg / kg lanjan'ny vatana dia nanana fihenam-bidy manan-danja ara-statistika amin'ny edema claw, miaraka amin'ny hatevin'ny tampon'ny 1.19 ± 0.05 mm ary 1.08 ± 0.04 mm, tsirairay avy.Izany dia naneho fa ny Isoorientin dia nampihena be ny edema paw raha oharina amin'ny vondrona mpanara-maso [3].
Andrana sela:Ny sela PANC-1 sy patu-8988 dia natsipy tamin'ny takelaka fantsakana 96.Ny lavadrano tsirairay dia misy ~ sela 5000 ary sela 200 μ L misy 10% FBS.Rehefa nahatratra 70% ny fihaonan'ny sela ao amin'ny fantsakana tsirairay, dia niova ny medium ary nampidirina ny medium free FBS miaraka amin'ny fifantohana samihafa amin'ny isoorientin.Rehefa afaka 24 ora, dia nosasana indray mandeha tamin'ny PBS ny sela, nesorina ny fitaovana kolontsaina misy isoorientin, ary 100% dia nampiana μL FBS free medium ary 10 μL cell counting kit 8 (CCK8) reagent.Ny sela dia natsipy tao amin'ny 37 ℃ nandritra ny adiny 1-2 hafa, ary ny fisondrotry ny fantsakana tsirairay dia hita tamin'ny 490 nm amin'ny fampiasana mpamaky ELISA.Ny fahavitan'ny sela dia aseho amin'ny fiovan'ny toetr'andro [2].
Andrana biby:Raha ny modely amin'ny paw edema dia nomena isoorientin na celecoxib intraperitoneally ny totozy [3], ary ny carrageenan dia natsindrona mivantana teo amin'ny tongotra adiny iray taty aoriana.Ao amin'ny maodely airbag, ny fitsaboana rehetra dia miditra mivantana ao amin'ny lavaka kitapo miaraka amin'ny carrageenan.Ny isoorientin dia natsindrona 3 ora talohan'ny nampidirana ny carrageenan tao anaty kapsule.Isoorientin sy celecoxib dia nomena ny totozy.Ny vahaolana stock isoorientin (100 mg / ml) sy celecoxib (100 mg / ml) dia nomanina tao amin'ny DMSO ary natsipy nandritra ny fitsaboana.Nozaraina ho vondrona dimy samihafa ireto biby ireto: fanaraha-maso (DMSO tsaboina);Karazana voatsabo (0,5 ml (1,5% (w / V) karageenan amin'ny sira); Karazana voatsabo + celecoxib (20mg / kg lanjan'ny vatana); Karazana voatsabo + isoorientin (10 mg / kg lanjan'ny vatana); Karazana karajinan + isoorientin (20mg / kg). kg lanja vatana).
Reference:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, Inhibitor Selective ny Cyclooxygenase-2 (COX-2) avy amin'ny Tubers of Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Oct;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Isoorientin dia mampirisika ny apoptose, mampihena ny invasiveness, ary mampihena ny sekretera VEGF amin'ny alàlan'ny fampandehanana ny famantarana AMPK amin'ny sela homamiadan'ny pancreatic.Onco mikendry ny.12 Desambra 2016; 9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Fanombanana ny fananana anti-inflammatory amin'ny Isoorientin natokana avy amin'ny Tubers of Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.